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Le modafinil a Г©tГ© initialement synthГ©tisГ© en France en 1970 par Michel Jouvet, professeur de pharmacologie Г  l'Institut Pasteur, en collaboration avec certains de ses collГЁgues du Laboratoire Lhomme. Le nom chimique du modafinil est le sulfure de 2-(dipropylamino)Г©thylmГ©thyle et sa formule est C15H27N2S. On pense que le modafinil agit en inhibant les neurones qui provoquent la somnolence et en favorisant l'Г©veil. Le modafinil est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, une affection neurologique dans laquelle les personnes sont souvent incapables de rester alertes et subissent des mouvements corporels automatiques pendant le sommeil.

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Le modafinil est un mГ©dicament qui peut ГЄtre utilisГ© comme traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est rГ©pertoriГ© par l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments comme coupe-faim. Bien que certains de ces effets secondaires puissent ГЄtre rares, ils peuvent ГЄtre graves, il est donc essentiel de les signaler Г  votre mГ©decin. Le modafinil est disponible dans une grande variГ©tГ© de dosages et de formulations. Ceux-ci diffГЁrent du modafinil par la formulation, la voie d'administration, la pharmacocinГ©tique et le profil des effets secondaires.

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En 2006, le fabricant a dГ©veloppГ© un comprimГ© de 120 mg. On pense que le modafinil diminue le temps nГ©cessaire pour s'endormir et augmente Г©galement le temps passГ© en sommeil lГ©ger. Le mГ©dicament n'est pas mГ©tabolisГ© et peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Les effets du modafinil sur la somnolence diurne peuvent durer de 3 Г  8 heures aprГЁs la prise du mГ©dicament, ce qui est plus long que la plupart des autres stimulants. Cela excite les neurones.

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L'avantage le plus probable du modafinil pour la cognition est une augmentation de l'Г©veil. La dose maximale est de 400 mg par jour. Le modafinil est structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine et partage des propriГ©tГ©s pharmacologiques similaires aux amphГ©tamines, notamment sa capacitГ© Г  inhiber la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline dans la synapse du cerveau et Г  augmenter son action dans le cortex et d'autres parties du cerveau. Aucun dГ©cГЁs n'a Г©tГ© attribuГ© Г  une surdose. Les National Institutes of Health des Г‰tats-Unis considГЁrent le modafinil comme une alternative sans tabac aux stimulants tels que les amphГ©tamines ou le mГ©thylphГ©nidate pour les personnes souffrant de narcolepsie.

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Des Г©tudes in vitro ont indiquГ© que le modafinil inhibe le mГ©tabolisme de nombreux mГ©dicaments, notamment la lamotrigine, la quinidine, la digoxine et le midazolam. Quelques cas de rГ©actions dermatologiques peuvent survenir avec l'utilisation du modafinil. On pense qu'il favorise l'Г©veil en augmentant temporairement la quantitГ© de dopamine disponible dans le cerveau. Dans les essais cliniques, il a Г©tГ© dГ©montrГ© de maniГЁre constante que le modafinil amГ©liore les performances cognitives chez les personnes atteintes de sclГ©rose en plaques, de schizophrГ©nie et de troubles cognitifs. Des doses plus importantes peuvent Г©galement entraГ®ner une accГ©lГ©ration du rythme cardiaque, des tremblements et potentiellement des convulsions.

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Il y a peu de preuves que Modafinil amГ©liore l'attention ou la mГ©moire, ou amГ©liore les performances sportives ou cognitives. Bien que le mГ©canisme d'action exact ne soit pas encore entiГЁrement connu, le modafinil semble agir sur la dopamine, en particulier sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cortex frontal. Plus prГ©cisГ©ment, le modafinil est un dГ©rivГ© thrГ©o-acГ©tyle racГ©mique de l'acide aminГ© naturel D-amphГ©tamine. Le modafinil, Г©galement connu sous le nom chimique d'acide 2-benzyl-2,5-dimГ©thyl-4-mГ©thylthiazole-4-acГ©tique, est utilisГ© dans le traitement de la somnolence diurne excessive (EDS) associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Les premiГЁres investigations cliniques sur l'effet favorisant l'Г©veil du modafinil ont montrГ© qu'il avait une demi-vie pharmacocinГ©tique d'environ 4 heures et une excellente tolГ©rance. Les comprimГ©s de modafinil sont disponibles en plusieurs dosages diffГ©rents. C'est un mГ©dicament racГ©mique, ce qui signifie qu'il contient Г  la fois les Г©nantiomГЁres R et S.

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De plus, le mГ©dicament est parfois utilisГ© pour lutter contre la somnolence associГ©e au travail postГ© et au dГ©calage horaire. Le modafinil est un noradrГ©nergique, car il bloque la noradrГ©naline dans le cerveau, mais il module Г©galement les voies de la dopamine. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques.

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Le modafinil semble agir en stimulant la libГ©ration d'un nombre croissant de neurones matures Г  partir de l'endroit oГ№ ils sont gГ©nГ©rГ©s, ce qui se traduit par un fonctionnement plus normal du cerveau. Le modafinil est principalement pris sous forme de pilule. Des stimulants tels que l'amphГ©tamine ont Г©tГ© utilisГ©s pour favoriser l'Г©veil. Des Г©tudes ont montrГ© que le modafinil amГ©liore considГ©rablement la qualitГ© du sommeil et rГ©duit la somnolence chez les personnes souffrant de somnolence diurne excessive.

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La noradrГ©naline est une substance chimique du cerveau qui peut amГ©liorer l'attention et la concentration. Il s'agit d'un mГ©lange racГ©mique de D-modafinil et de L-modafinil, et sa biodisponibilitГ© diffГЁre du mГ©lange racГ©mique. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil est un mГ©dicament racГ©mique ; pharmacologiquement, il s'agit en fait d'un mГ©lange de deux Г©nantiomГЁres appelГ©s R-modafinil et S-modafinil. Le modafinil a un effet stimulant profond sur l'Г©veil.

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Le modafinil peut provoquer des effets secondaires tels que des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es, mais trГЁs rarement des effets secondaires graves tels que des rГ©actions allergiques, des hallucinations ou des rГ©actions Г  la lumiГЁre. Il est composГ© de deux composants principaux - le modafinil et le modafinil-hГ©mifumarate. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. C'est le plus puissant d'un certain nombre de mГ©dicaments structurellement similaires dans la classe du modafinil qui diffГЁrent par leur profil d'effets secondaires et leurs effets pharmacologiques.

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On ne sait pas si ces effets sont dus Г  son action sur la sГ©rotonine elle-mГЄme ou Г  son effet sur les rГ©cepteurs prГ©synaptiques. Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'abus d'alcool et chez celles qui prennent des antidГ©presseurs sГ©rotoninergiques ou des antipsychotiques sГ©rotoninergiques. Il s'est avГ©rГ© qu'il agissait comme antagoniste des rГ©cepteurs de la dopamine D2 et D3 ainsi que comme agoniste partiel du rГ©cepteur de la sГ©rotonine 5-HT2A.

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Il est indiquГ© pour ceux qui n'ont pas rГ©pondu aux autres mГ©dicaments. Le modafinil peut Г©galement amГ©liorer la mГ©moire et l'apprentissage, diminuer la fatigue et amГ©liorer l'humeur. Le modafinil s'est avГ©rГ© avoir des effets secondaires, y compris la possibilitГ© d'interactions mГ©dicamenteuses avec d'autres mГ©dicaments utilisГ©s par le patient. Vendu sous le nom de marque Ritalin au Canada et au Royaume-Uni, le nom commercial de la tablette varie d'un pays Г  l'autre, Г©tant Biphenamid AF[je] aux Г‰tats-Unis, Rimolf / Ritalin aux Pays-Bas et Biphen en Australie. D'autres surnoms incluent Armodafinil et Nuvigil.

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Deux essais cliniques de phase II pour ses effets d'amГ©lioration cognitive ont Г©tГ© menГ©s ; un par la sociГ©tГ© Cephalon en 2005 et un autre par la sociГ©tГ© Alkermes en 2010. Le modafinil a un dГ©but d'action rapide, les meilleurs effets Г©tant observГ©s aprГЁs deux Г  quatre semaines de traitement. (1) Toutes les tentatives pour prouver l'efficacitГ© du composГ© dans la dГ©pression ou le TOC ont Г©chouГ©, bien qu'il soit probable que ces essais aient Г©tГ© de faible puissance. La meilleure dose de modafinil est une dose individualisГ©e avec une dose maximale de 800 mg.

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Les personnes qui ont reçu un diagnostic d'apnée du sommeil, qui travaillent par quarts ou qui sont excessivement somnolentes pendant leur journée normale peuvent utiliser le modafinil. C'est un stimulant qui se lie sélectivement aux récepteurs de la "cocaïne" dans le cerveau, une classe de récepteurs importante pour la transmission neuronale et la réponse aux neurotransmetteurs. Il est également impliqué dans le comportement de récompense et la motivation d'une personne. Les effets secondaires graves comprennent des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose.

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Le modafinil agit sur le cerveau pour augmenter l'Г©veil, la production de neurotransmetteurs et la cognition. Certaines personnes Г©prouvent des problГЁmes de concentration, de mГ©moire et d'agitation. Il est commercialisГ© sous les noms de marque Provigil aux Г‰tats-Unis, Modavigil au Royaume-Uni et Neuraxone au Canada.

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Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau et agit comme un agoniste D1 indirect. Une capsule de gГ©latine dure forme la capsule de modafinil. Le modafinil est un stimulant avec une structure chimique similaire Г  celle de l'amphГ©tamine, mais avec des modifications qui renforcent ses propriГ©tГ©s stimulantes. Le modafinil est considГ©rГ© comme utile dans le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Il agit comme un modulateur allostГ©rique nГ©gatif du rГ©cepteur de la dopamine (D1/D2) et amГ©liore indirectement la libГ©ration de dopamine synaptique en augmentant le nombre de rГ©cepteurs dopaminergiques disponibles pour la liaison dans le striatum. Comme c'est le cas avec tous les stimulants, il est dГ©conseillГ© aux personnes ayant des antГ©cГ©dents de convulsions, de troubles cardiovasculaires (tels qu'une crise cardiaque ou des arythmies) ou de tendances suicidaires. Il n'est pas disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique en Europe.

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Le modafinil a longtemps Г©tГ© utilisГ© comme stimulant. L'amphГ©tamine peut ГЄtre utilisГ©e pour traiter les symptГґmes Г  court terme de la narcolepsie, mais l'amphГ©tamine produit Г©galement une dГ©pendance psychologique. Ces images, associГ©es Г  des facteurs Г©motionnels, provoquent de la somnolence.

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La demi-vie du modafinil dans le cerveau est d'environ 12 heures. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Certains rapports ont montrГ© que le modafinil peut amГ©liorer la concentration chez les personnes atteintes de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), mais cela n'a pas Г©tГ© confirmГ© par d'autres recherches.