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Les approbations ultérieures de la FDA incluent le traitement des troubles du travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Les personnes atteintes de narcolepsie ou d'une affection similaire où elles sont incapables de rester éveillées toute la journée reçoivent une substance qui les gardera éveillées jusqu'au moment où elles se coucheront la nuit. Il a été utilisé comme aide ergogénique et est censé améliorer les performances cérébrales, la concentration et la mémoire. Le modafinil est un dérivé des stimulants amphétamine et phénéthylamine, et est vendu entre autres sous le nom de marque Provigil.

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Environ la moitié de la dose atteint le cerveau et l'autre moitié est métabolisée ou passe par le foie. Il est prescrit aux adultes et aux adolescents, ainsi qu'aux enfants de 6 à 17 ans. Modafinil chez des volontaires sains : dans cette étude, les participants ont reçu un seul comprimé de modafinil ou un placebo, pendant trois à cinq jours consécutifs, dans un plan à double insu. Le modafinil est disponible en tant que médicament générique aux États-Unis sous le nom de marque Provigil.

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Il se lie au site orthostГ©rique du rГ©cepteur. C'est Г©galement un inhibiteur sГ©lectif de la recapture des neurotransmetteurs monoamines dopamine et noradrГ©naline. Il s'agit principalement d'un inhibiteur sГ©lectif de l'acГ©tylcholinestГ©rase et n'a aucun effet sur les taux d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc). Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine, bloquant le transport de la dopamine et augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau.

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La principale voie d'absorption est par l'intestin. La formulation exacte du modafinil est inconnue, mais des Г©tudes suggГЁrent qu'il pourrait ГЄtre composГ© Г  100% de modafinil D-isomГЁre. Le modafinil doit ГЄtre Г©vitГ© pendant la grossesse. Aucun mГ©canisme d'action spГ©cifique n'a Г©tГ© trouvГ© pour le rГ©cepteur GABA~B~.

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Le modafinil a des propriГ©tГ©s anxiolytiques, antidГ©pressives et antiГ©pileptiques. C'est l'ingrГ©dient actif de la plupart des produits d'aide au sommeil et il est parfois appelГ© ralfinil. On pense que le modafinil produit ses effets en bloquant sГ©lectivement la recapture des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline dans le cerveau. Le modafinil contient un ingrГ©dient actif appelГ© armodafinil (crisnorphine), qui est un mГ©lange racГ©mique de deux isomГЁres du modafinil, le 4-amino-5-(4-chlorophГ©nyl)-7-mГ©thylthio-s-triazolo[4,3-b]pyridine ( ARM) et 4-amino-5-(4-chlorophГ©nyl)-3-mГ©thyl-7-mГ©thylthio-s-triazolo[4,3-b]pyridine (HAR).

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Il est vendu sous forme de comprimГ©s sous des noms de marque tels qu'Adrafinil, Armodafinil et Alertec, et est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Il amГ©liore Г©galement l'architecture du sommeil en modifiant la durГ©e du sommeil paradoxal. Provigil a Г©tГ© dГ©veloppГ© en tant que traitement approuvГ© par la FDA pour le trouble. La question de savoir si le modafinil peut augmenter la capacitГ© de traitement mental est dГ©battue depuis des dГ©cennies. Il est classГ© comme stimulant du systГЁme nerveux central.

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Une fois pris, il est mГ©tabolisГ© par la monoamine oxydase dans le corps et apparaГ®t dans la circulation sanguine. Le comitГ© qui a accordГ© l'approbation s'inquiГ©tait des risques associГ©s Г  l'abus de substances. Il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil augmentait l'Г©veil et diminuait la somnolence chez les personnes prenant divers somnifГЁres.

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Le modafinil augmente la norГ©pinГ©phrine et la sГ©rotonine dans plusieurs zones du cerveau, en particulier le noyau dorsal-mГ©dial de l'hypothalamus. En raison de la nature chirale du modafinil, il possГЁde un certain nombre d'isomГЁres qui diffГЁrent par leur stГ©rГ©ochimie en position 10 ou 7. Il est structurellement et pharmacologiquement liГ© au mГ©dicament DextroamphГ©tamine (Adderall), qui est utilisГ© pour traiter le trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH).

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On pense que les niveaux de dopamine dans le cerveau diminuent lorsqu'une personne dort. Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ©s ou de gГ©lules. Dans certains cas, les symptГґmes peuvent ГЄtre traitГ©s avec de l'Г©pinГ©phrine ou des antihistaminiques. Oleptro avait dГ©jГ  Г©tГ© approuvГ© dans d'autres pays europГ©ens, dont la NorvГЁge, le Royaume-Uni, la Suisse et l'Allemagne.

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Le modafinil peut ГЄtre administrГ© sous forme de comprimГ© ou de spray nasal. La dose initiale recommandГ©e est de 100 mg Г  prendre Г  20h ou 21h. Les enfants peuvent avoir besoin d'une dose plus faible. Pour un non narcoleptique, la dose est de 200 Г  400 milligrammes pris dans les 30 minutes suivant le rГ©veil.

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Il est Г©galement indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  d'autres conditions mГ©dicales telles que la maladie de Parkinson, la maladie de Parkinson avec le syndrome des jambes sans repos et les troubles affectifs saisonniers. Le modafinil peut ne pas ГЄtre sГ»r Г  prendre pendant la grossesse, mais l'analyse des risques par rapport aux avantages ne peut pas ГЄtre effectuГ©e avec seulement quelques cas signalГ©s. Il est important de faire la distinction entre le comprimГ© de modafinil Г  100 mg et le modafinil Г  dose orale de 100 mg, ce dernier Г©tant frГ©quemment confondu.

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Le modafinil, Г©galement appelГ© sulfate de d-amphГ©tamine et sulfate de 2-(benzyl-oxy)-Г©thanol, est un composГ© chimique dГ©veloppГ© en France dans les annГ©es 1970. Dans la narcolepsie, il agit principalement sur les cellules nerveuses hypocrГ©tines du cerveau, qui se sont rГ©vГ©lГ©es dГ©ficientes, alors que le mГ©thylphГ©nidate agirait sur le systГЁme dopaminergique. Il est prescrit pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est actif dans le cerveau pendant environ 8 heures aprГЁs avoir Г©tГ© pris.

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Des Г©tudes de sГ©curitГ© ont Г©tГ© rГ©alisГ©es sur des enfants, mais pas sur des personnes ГўgГ©es. Lorsqu'une personne dort, ces rГ©cepteurs deviennent inactifs. Dans les annГ©es 1960, l'adrafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour sa capacitГ© Г  amГ©liorer l'apprentissage chez le rat. Cependant, les Г©tudes n'ont pas Г©tГ© en mesure de montrer qu'il a des effets bГ©nГ©fiques sur l'apprentissage et la mГ©moire. D'autres montrent que non.

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Il n'affecte pas directement la relaxation du tonus musculaire associée au sommeil paradoxal. La dose nécessaire pour voir une amélioration de la somnolence diurne chez ces patients a été estimée à environ 800 mg. C'est un médicament stimulant et non stimulant qui a un profil d'effets secondaires de type stimulant. Développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, le modafinil est prescrit en France depuis 1994 et a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en 1998.

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C'est un mГ©dicament bien tolГ©rГ© avec des effets secondaires courants, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil agit comme un agent favorisant l'Г©veil. Le modafinil peut provoquer de la somnolence.

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Effets secondaires: Prescrit en grande quantitГ© pour le traitement de divers troubles, les effets secondaires du modafinil sont souvent lГ©gers Г  modГ©rГ©s. Le modafinil est fourni sous forme de comprimГ©s et de gГ©lules, et la dose orale recommandГ©e est de 200 Г  400 mg trois fois par jour. Alors que certaines Г©tudes ont trouvГ© un petit avantage, cet effet est difficile Г  distinguer du placebo. L'utilisation du mГ©dicament a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ©e pour les personnes en bonne santГ© comme mГ©thode pour Г©quilibrer leurs niveaux d'Г©nergie.

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Selon la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, les travailleurs postГ©s perdent en moyenne 30 minutes par jour en raison des exigences des heures de travail. Cela permet au cerveau d'envoyer des signaux qui obligeront une personne Г  rester Г©veillГ©e. Des recherches supplГ©mentaires sont nГ©cessaires pour dГ©terminer si le modafinil prГ©vient la somnolence qui survient souvent chez les travailleurs postГ©s qui ont des horaires variables. Le modafinil semble Г©galement entraver ou affecter les performances aux tests cognitifs. Si des effets indГ©sirables surviennent, prenez des mesures immГ©diates et contactez votre mГ©decin.

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Le mГ©dicament est indiquГ© pour une utilisation comme suit: Le modafinil nГ©cessite une ordonnance et est gГ©nГ©ralement pris tГґt le matin avec le petit-dГ©jeuner. Il a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines. Il stimule Г©galement la libГ©ration de plusieurs neurotransmetteurs impliquГ©s dans les fonctions cГ©rГ©brales comme l'acГ©tylcholine, la noradrГ©naline et la sГ©rotonine. Le modafinil module ce systГЁme en augmentant l'action de l'acГ©tylcholine, un neurotransmetteur d'acides aminГ©s qui augmente la libГ©ration de dopamine. Il est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de mГ©lange racГ©mique d'isomГЁres modalert (dipropionate de modafinil).

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Modafinil n'a pas Г  ГЄtre inscrit sur l'Г©tiquette. Certains de ces essais ont montrГ© des avantages. Le modafinil est utilisГ© pour la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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C'est un mГ©lange racГ©mique, et les Г©rythro- et thrГ©o-Г©nantiomГЁres peuvent interagir avec le site rГ©cepteur. La dose initiale habituelle recommandГ©e est de 100 mg au besoin (prn) le matin. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Il peut ГЄtre dissous dans l'eau. Modafinil est disponible sous le nom de marque Provigil.