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Surdosage (c. Les premiers essais examinant le modafinil ont Г©tГ© publiГ©s en 1982 par Jouvet et ses collГЁgues qui avaient dГ©couvert que le modafinil Г©tait un antagoniste de l'adГ©nosine beaucoup plus sГ©lectif que son composГ© d'origine, la thГ©ophylline. Le changement dans la qualitГ© du sommeil a Г©galement Г©tГ© provoquГ© par l'utilisation sur ordonnance et sans ordonnance.

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Il augmente la libГ©ration d'acГ©tylcholine, ce qui augmente la disponibilitГ© de la dopamine dans le cerveau. Il agit Г©galement en bloquant certains rГ©cepteurs dans le cerveau. Le modafinil diffГЁre du benzaldГ©hyde, un stimulant non cannabinoГЇde utilisГ© dans les boissons alcoolisГ©es et comme exhausteur de goГ»t, en ce qu'il possГЁde un atome d'azote au lieu d'un atome d'oxygГЁne connectГ© au carbone de l'aldГ©hyde.
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Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Il est le plus souvent utilisГ© pour lutter contre les symptГґmes de somnolence, en particulier pour les personnes qui ressentent des symptГґmes lors d'un travail qui nГ©cessite beaucoup de concentration mentale, comme les ingГ©nieurs, les architectes et les programmeurs. Le modafinil peut diminuer la somnolence dans la narcolepsie en augmentant le niveau du neurotransmetteur adГ©nosine dans le cerveau. Le modafinil est un stimulant aux propriГ©tГ©s amГ©liorant le SNC. (1) Des Г©tudes suggГЁrent que le mГ©dicament pourrait Г©galement avoir un potentiel dans le traitement du TDAH, ainsi que d'autres conditions telles que le trouble bipolaire, la maladie de Parkinson et la maladie d'Alzheimer.

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Il peut Г©galement influencer indirectement plus de 400 autres neurotransmetteurs. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires potentiels tels que somnolence, nausГ©es, maux de tГЄte et troubles du sommeil. Chez ceux qui sont plus sensibles Г  la cafГ©ine, le modafinil peut stimuler les glandes surrГ©nales. Actuellement, le modafinil n'est pas approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour une utilisation en tant que mГ©dicament non approuvГ© pour amГ©liorer la cognition chez les personnes en bonne santГ©. Le modafinil et d'autres stimulants peuvent activer la libГ©ration de dopamine, un messager chimique dans le cerveau qui peut amГ©liorer l'Г©veil et rГ©duire la fatigue.
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C'est un agoniste partiel des rГ©cepteurs dopaminergiques D1 et D2. Il a un poids molГ©culaire de 287,37 g/mol et un point de fusion de 133В°C. Il n'est pas approuvГ© pour le traitement de tout autre trouble ou trouble du sommeil.

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Modafinil 200mg, 100mg et 50mg sont tous Г  la mГЄme dose et tous sont efficaces pour amГ©liorer l'Г©veil et la vigilance mentale. Ne pas dГ©passer 400 mg par pГ©riode de 24 heures. Г‰levГ© par rapport au modafinil (mГ©thylphГ©nidate, chlorhydrate de mГ©thylphГ©nidate et ses formes orales de comprimГ©s Г  dГ©sintГ©gration) en termes de risque cardiovasculaire, le modafinil peut prГ©senter un certain risque de mort subite en rГ©duisant considГ©rablement le dГ©bit sanguin coronaire, en particulier pendant les premiГЁres heures d'utilisation. Il n'a pas pu arrГЄter l'analyse initiale des donnГ©es et a publiГ© les rГ©sultats dans les Annals of Neurology.
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Les utilisations les plus couramment utilisГ©es du modafinil sont le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un inhibiteur de la monoamineoxydase (MAO). Les preuves de ses effets sur l'Г©veil sont assez nombreuses chez les animaux. La libГ©ration prolongГ©e est indiquГ©e pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie chez l'adulte.

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Il peut ГЄtre utilisГ© chez les personnes qui ont des difficultГ©s avec cet effet secondaire et qui ne rГ©pondent pas aux autres traitements de la narcolepsie ou ne les tolГЁrent pas. La posologie de Modafinil dГ©pend du poids et de la taille du patient et de la faГ§on dont son corps tolГЁre le mГ©dicament. Le modafinil agit comme un agoniste sur les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A dans le cerveau, qui sont situГ©s principalement dans les rГ©gions du cerveau associГ©es Г  l'excitation, ce qui stimule ces rГ©gions du cerveau. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture, et il est suggГ©rГ© de manger un repas lГ©ger avant de le prendre. Le modafinil est un traitement clГ© de la narcolepsie.
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Le modafinil peut crГ©er une accoutumance. Le modafinil est structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine, mais il est chimiquement suffisamment distinct pour occuper les rГ©cepteurs noradrГ©nergiques et sГ©rotoninergiques en plus du systГЁme dopaminergique. Le neurotransmetteur commun Г  ces effets est la noradrГ©naline. Le modafinil est un mГ©dicament expГ©rimental et est chimiquement similaire Г  l'amphГ©tamine, bien que les amphГ©tamines soient Г©galement des stimulants du SNC avec des effets d'amГ©lioration cognitive bien connus dans les Г©tudes expГ©rimentales.

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Il est principalement excrГ©tГ© dans l'urine, tandis que moins de 1 % est Г©liminГ© dans les fГЁces. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour amГ©liorer la mГ©moire, la concentration, la motivation et la vigilance dans les cas oГ№ les gens sont dГ©bordГ©s ou ne dorment pas assez. Le modafinil prolonge la durГ©e de l'Г©veil, avec des effets maximaux survenant 1 Г  3 heures aprГЁs l'ingestion. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, et ont Г©tГ© notГ©s avec l'utilisation d'un mГ©dicament connu sous le nom de modafinil-antabuse.
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Il est pris avec ou sans nourriture. Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter les affections associГ©es Г  une somnolence excessive, notamment les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'apnГ©e obstructive du sommeil et d'autres troubles de l'Г©veil. Par exemple, une dose de 100 mg de modafinil communГ©ment citГ©e est la mГЄme que 20 mg d'amphГ©tamine, et une dose de 300 mg est la mГЄme que 40 mg d'amphГ©tamine. Le modafinil est le seul mГ©dicament sur le marchГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, et plus particuliГЁrement la narcolepsie de type 1.

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Non traitГ©e, la cataplexie peut entraГ®ner un collapsus. Modafinil est trГЁs puissant Г  cet Г©gard. Il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil augmentait l'Г©veil chez les sujets qui avaient dГ©jГ  Г©prouvГ© des difficultГ©s Г  rester vigilants et amГ©liorait les performances aux tests neuropsychologiques de vigilance chez les personnes qui avaient travaillГ© par quarts.
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La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central avec une demi-vie d'environ 8 heures. On pense que le modafinil interagit avec ces systГЁmes de neurotransmetteurs en se liant aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 5-HT, qui sont distribuГ©s de maniГЁre non spГ©cifique dans tout le cerveau, et aux rГ©cepteurs de la dopamine D2, de l'histamine H1, de la dopamine D3, 5-HT2C, D2 et 5-HT1B, entre autres. Les utilisateurs doivent prendre leurs mГ©dicaments tels que prescrits et ne pas dГ©passer la dose recommandГ©e.

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En cas de nausГ©es ou de vertiges, une dose plus faible doit ГЄtre envisagГ©e. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour la commercialisation aux Г‰tats-Unis en 1998. La cataplexie ne survient gГ©nГ©ralement que lorsque le patient s'endort. Alors que la noradrГ©naline et l'acГ©tylcholine augmentent toutes deux avec le Modafinil, seule la dopamine est capable d'augmenter (les autres neurotransmetteurs ne changent pas ou ne diminuent pas).
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Le modafinil est largement distribuГ© dans l'organisme, en particulier dans le foie. Ceci est potentiellement problГ©matique lors de l'utilisation de modafinil avec Lisuride, L-Dopa ou d'autres mГ©dicaments qui abaissent la tension artГ©rielle, ou lors de l'utilisation d'Г©quipements tels qu'un vГ©hicule Г  moteur. Plus de 70 % de l'analyse par spectromГ©trie de masse Г  rГ©solution atomique de la composition chimique du modafinil a Г©tГ© rГ©alisГ©e sur l'eutomГЁre du mГ©lange racГ©mique, le R-modafinil. Le modafinil semble Г©galement favoriser l'Г©veil par la liaison de la noradrГ©naline aux rГ©cepteurs Alpha1 et la stimulation des acides aminГ©s excitateurs. Nous en reparlerons plus tard.

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Une Г©tude portant sur 20 patients narcoleptiques a rГ©vГ©lГ© que le modafinil Г©tait tout aussi efficace que l'aide au sommeil, l'halodorsone ou le placebo. Le modafinil est disponible en plusieurs doses diffГ©rentes : 200 mg, 300 mg, 400 mg, et ainsi de suite jusqu'Г  800 mg. Certains sous-types de rГ©cepteurs de la mГ©latonine peuvent inhiber la libГ©ration de glutamate.
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En consГ©quence, le mГ©dicament a Г©tГ© utilisГ© pour l'amГ©lioration gГ©nГ©rale et comme agent amГ©liorant la performance. Il fait partie de la catГ©gorie des amphГ©tamines et est un agent sympathomimГ©tique. п»їLe modafinil est un dГ©rivГ© de la triazolopyridine appartenant Г  la classe des mГ©dicaments psychostimulants, dopaminergiques et activateurs d'Г©veil. Il a d'abord Г©tГ© synthГ©tisГ© comme stimulant et coupe-faim, mais on a dГ©couvert plus tard qu'il possГ©dait des effets non stimulants et non anorexigГЁnes.

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De plus, d'autres psychoses peuvent survenir, telles que l'agitation, les troubles de la pensГ©e, l'agitation, le dГ©lire et la paranoГЇa. Comme l'amphГ©tamine, le modafinil amГ©liore la mГ©moire et la vitesse de rГ©ponse. Des preuves prГ©liminaires suggГЁrent que Modafinil peut amГ©liorer l'humeur et les niveaux d'Г©nergie chez les personnes atteintes de trouble bipolaire. La dopamine affecte Г©galement des choses comme la motivation, le plaisir et la rГ©compense, et se trouve dans les zones du cerveau qui contrГґlent le plaisir, la motivation, la rГ©compense et l'apprentissage. Il est thГ©orisГ© que le modafinil stimule le locus coeruleus et aide Г  activer le locus coeruleus en inhibant l'orexine, d'oГ№ la justification de l'utilisation du modafinil dans le traitement de l'insomnie ou de la somnolence liГ©e au travail postГ©.
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en 1970 et brevetГ© en 1976. Il peut augmenter la recapture de la dopamine dans le striatum et le cortex prГ©frontal, ce qui peut expliquer pourquoi il a Г©tГ© utilisГ© avec succГЁs pour traiter la fatigue chez les patients souffrant de dГ©pression. Il est Г  la fois lipophile et soluble et peut passer dans le lait maternel. En plus de ces indications, il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif.

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Utilisation de Modafinil lors de la prise de mГ©dicaments qui sont Г©galement des substrats du CYP3A4 (par ex. Michel Jouvet Г©tait un neuroscientifique et psychiatre franГ§ais qui travaillait Г  l'Institut National de la SantГ© et de la Recherche MГ©dicale au dГ©but des annГ©es 1970. Aux doses thГ©rapeutiques, l'effet global est de stimuler les neurotransmetteurs dans le cerveau, tandis qu'Г  des doses plus Г©levГ©es, il y a un effet sГ©datif. Le modafinil peut diminuer la rГ©ponse Г  un bГЄta-bloquant ou Г  un bГЄta-bloquant non sГ©lectif.
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