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Le modafinil est un activateur des rГ©cepteurs du glutamate. Le modafinil est un mГ©dicament de marque qui est disponible depuis le dГ©but des annГ©es 1990. Il agit sur les neurones dopaminergiques, augmentant ainsi leur dГ©clenchement et augmentant les niveaux de neurotransmetteurs dans le cortex prГ©frontal du cerveau. Le modafinil prend gГ©nГ©ralement effet en une heure environ et dure environ huit heures. S'il vous plaГ®t jeter un oeil aux images et aux figures ci-dessous.

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Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© qu'il a Г©tГ© efficace pour aider les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil. Aux Г‰tats-Unis, le produit de 400 mg est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Il a Г©tГ© Г©tiquetГ© comme un "mГ©dicament intelligent" en raison de cette rГ©ponse variable. Administration concomitante d'inhibiteurs du CYP3A4 (par ex. Le modafinil peut interagir avec certains mГ©dicaments et peut ГЄtre l'un des principaux contributeurs d'effets indГ©sirables.

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Un traitement suggГ©rГ© pour ceux qui prennent du Modafinil pendant une pГ©riode plus longue consiste Г  le diviser en deux ou trois doses rГ©parties tout au long de la journГ©e pour Г©viter les effets de sevrage qui peuvent survenir lorsque le Modafinil est utilisГ© sur une pГ©riode prolongГ©e. Certains prГ©fГЁrent prendre 600 Г  900 mg le matin. Le modafinil n'affecte pas l'activitГ© mГ©tabolique du systГЁme du cytochrome P450. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.

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Selon leur examen, il n'y avait aucun avantage substantiel pour la cognition et seulement des amГ©liorations mineures et Г  court terme dans des mesures spГ©cifiques d'attention/vigilance. Le modafinil prГ©sente une similitude chimique avec l'amphГ©tamine et la mГ©thamphГ©tamine dГ©rivГ©es de synthГЁse, qui sont Г©galement des stimulants. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© qu'il fournit un moyen de prolonger l'Г©veil, mais ces affirmations n'ont pas Г©tГ© corroborГ©es par des donnГ©es publiГ©es dans la littГ©rature Г©valuГ©e par des pairs.

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Il est bien absorbГ© aprГЁs prise orale et a une biodisponibilitГ© de 95 %, la majoritГ© du mГ©dicament Г©tant mГ©tabolisГ©e dans le foie. La forme et la prГ©sentation du modafinil dans le corps sont les mГЄmes que celles du composant actif du ritalin (mГ©thylphГ©nidate). Des recherches Г©mergentes indiquent qu'il pourrait ГЄtre utilisГ© pour le traitement de la dГ©pression majeure, de la dГ©mence et de la douleur. Les preuves prГ©cliniques soutiennent ces effets, qui Г  leur tour soutiennent son efficacitГ© pour amГ©liorer l'Г©veil.

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Cependant, plusieurs effets secondaires graves peuvent survenir, il est donc conseillГ© de souscrire une assurance avant de commencer le traitement. Le modafinil est un traitement hors AMM de la somnolence excessive qui peut survenir chez les personnes atteintes de certains troubles du sommeil, comme la narcolepsie ou l'apnГ©e obstructive du sommeil. Des essais cliniques aux Г‰tats-Unis et au Royaume-Uni ont montrГ© que le modafinil augmente l'Г©veil sans provoquer d'effets secondaires nerveux. Jusqu'Г  80 % du modafinil inhalГ© peut ГЄtre exhalГ© par les poumons. Le modafinil est parfois appelГ© "mГ©dicament d'Г©veil".

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L'effet du mГ©dicament est Г©galement contrГґlГ© par le rГ©cepteur. Modafinil est disponible Г  la fois sous forme de comprimГ© et de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e. Cela affecte votre niveau d'alerte. Le modafinil peut ГЄtre efficace pour contrГґler la somnolence et Г©viter la fatigue chez les personnes qui dorment anormalement.

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On pense qu'il augmente les niveaux d'acГ©tylcholine, un neurotransmetteur important pour un sommeil normal. Alors que la dose typique se situe entre 200 et 400 mg avant de dormir, l'efficacitГ© a Г©tГ© dГ©montrГ©e pour des doses aussi faibles que 100 mg. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil module la fonction de la dopamine.

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C'est un stimulant efficace de l'éveil et il est utilisé chez les personnes qui dorment dans des environnements ou des situations inappropriés (N = 126). L'utilité perçue du modafinil pour l'amélioration cognitive est influencée par les paradigmes utilisés pour évaluer son efficacité. Le modafinil est un mélange racémique de quatre énantiomères ; La d-chlorophénylalanine (d-CPA) est l'agent actif.

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Cela se fait en stimulant la fonction de votre glande pinГ©ale, une petite glande situГ©e au centre du cerveau. Le modafinil est pris par voie orale et agit en bloquant une substance chimique dans le cerveau appelГ©e adГ©nosine, qui est normalement libГ©rГ©e pendant le sommeil pour aider le cerveau Г  passer Г  son Г©tat inactivГ©. Le mГ©canisme prГ©cis de l'effet du modafinil n'est pas clair, mais on pense qu'il agit principalement sur le systГЁme dopaminergique dans l'hypothalamus et le tronc cГ©rГ©bral. La durГ©e normale du sommeil paradoxal est d'environ 30 Г  50 minutes pour un adulte en bonne santГ©. Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine et au transporteur de la noradrГ©naline.

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Il agit comme un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine dans le cerveau. Il doit ГЄtre pris au besoin, environ deux heures avant le coucher. Alors que les effets spГ©cifiques du modafinil sur la voie indirecte du cerveau (bГЄta-adrГ©nergiques) et sur le noyau arquГ© (voie directe) ne sont actuellement pas clairs, le modafinil peut augmenter l'Г©veil par ses effets sur les deux voies.

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La dose habituelle de modafinil pour l'Г©pilepsie nocturne du lobe frontal est de 400 mg pris en doses fractionnГ©es. Le modafinil semble amГ©liorer certaines fonctions cognitives telles que l'attention, et peut avoir la capacitГ© d'amГ©liorer la mГ©moire de travail et la vitesse de traitement de l'information. Le modafinil a une demi-vie sГ©rique de six Г  huit heures.

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Des recherches supplГ©mentaires sur le mГ©canisme d'action du modafinil ont Г©tГ© menГ©es sur des animaux et suggГЁrent qu'il agit peut-ГЄtre comme un agent libГ©rant de la dopamine, rГ©duit la glycГ©mie et a Г©galement un effet protecteur sur les neurones contre les dommages oxydatifs. Plusieurs Г©tudes ont montrГ© que certaines personnes trouvent le modafinil pour amГ©liorer leur humeur. Il existe certaines preuves que le modafinil peut augmenter le risque de dГ©velopper un type de tumeur cГ©rГ©brale maligne appelГ©e gliome. Contrairement Г  d'autres somnifГЁres, il ne crГ©e pas d'accoutumance, ne fait pas perdre le sommeil aux utilisateurs et ne provoque aucune altГ©ration du jugement ou de la rГ©action.

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On pense que le modafinil favorise l'Г©veil via son activitГ© agoniste sur les rГ©cepteurs de la dopamine D2 dans le thalamus et le cortex prГ©frontal, ce qui Г  son tour facilite le maintien de l'Г©veil. Le modafinil est approuvГ© par la FDA pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. La dose quotidienne pour un adulte souffrant d'insomnie jusqu'Г  cinq jours par semaine est de 100 mg.

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Le modafinil n'inhibe ni n'induit le mГ©tabolisme des isoenzymes du cytochrome P450 (CYP)450 ni n'interagit avec les principales enzymes mГ©tabolisant les mГ©dicaments. Il est vendu sous le nom de marque Provigil par Cephalon, Inc. On pense que le modafinil agit en amГ©liorant l'Г©veil, en amГ©liorant la cognition et en augmentant la motivation.

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En tant que tel, il ne produit pas d'effet euphorisant comme le font certains stimulants. Ils ont Г©galement notГ© que le modafinil n'Г©tait pas meilleur que les autres stimulants pour amГ©liorer le fonctionnement mental. Certains mГ©dicaments peuvent provoquer d'autres effets secondaires chez les patients prenant du modafinil, il est donc recommandГ© que les personnes prenant le mГ©dicament en parlent Г  leur professionnel de la santГ©. Les utilisations les plus courantes du modafinil sont le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il a Г©tГ© brevetГ© en 1973 et est entrГ© en usage mГ©dical en France en 1994.

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Le R-modafinil est un isomГЁre actif du modafinil et s'est avГ©rГ© plus efficace que le S-modafinil pour augmenter l'Г©veil. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter certaines personnes atteintes de narcolepsie/cataplexie (perte de tonus musculaire) pouvant survenir chez les personnes prГ©sentant une susceptibilitГ© gГ©nГ©tique particuliГЁre. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes ayant subi des rГ©actions allergiques, y compris l'anaphylaxie, les Г©ruptions cutanГ©es ou le syndrome de Stevens-Johnson. Il est Г©galement disponible en version Г  libГ©ration prolongГ©e, en inhalateur et en patch transdermique.

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Le modafinil est cliniquement connu sous le nom de Provigil. Une dose initiale de 200 mg est suggérée afin d'augmenter le risque d'effets secondaires. Bien que les preuves derrière cela ne soient pas aussi claires qu'avec des stimulants comme l'amphétamine et la cocaïne, il existe des preuves que le modafinil est au moins aussi efficace que la caféine, et plus efficace pour améliorer la vigilance. En français, le médicament s'appelle Provigil, en néerlandais, c'est Cognifil (les deux signifiant "éveillé"), et en allemand, c'est Modemed. Bien que le modafinil ne soit pas spécifiquement autorisé pour l'amélioration cognitive, son utilisation a fait l'objet de nombreux essais précliniques et cliniques suggérant que ses effets sur les performances cognitives pourraient être plus qu'une coïncidence.

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Il a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 1998, et pour le traitement de l'AOS en 2003. L'augmentation de la dopamine extracellulaire entraГ®ne une activitГ© accrue des neurones du systГЁme dopaminergique, et en particulier des neurones dopГ©s du noyau accumbens, qui sous-tend les centres de rГ©compense et de motivation du cerveau. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des hallucinations. Il existe certaines preuves Г  l'appui d'un potentiel d'amГ©lioration de l'attention et de la mГ©moire de travail chez les adultes en bonne santГ©. Le modafinil, comme tous les stimulants, a des effets secondaires lГ©gers et plus graves.

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Il est accompagnГ© d'un avertissement pour Г©viter de conduire ou d'utiliser des machines lors de sa prise. Il n'est pas disponible Г  la vente au Royaume-Uni. Les formes les plus couramment prescrites sont un comprimГ© et un liquide.