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Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le systГЁme du cytochrome P450 dans le foie en dГ©mГ©thyl-modafinil, qui est ensuite mГ©tabolisГ© dans le foie par l'enzyme cytochrome P450 3A4 et l'isoforme CYP3A4. Le modafinil est un mГ©dicament utilisГ© dans le traitement des troubles du rythme circadien du sommeil, du syndrome des jambes sans repos, de la somnolence excessive due au travail postГ© et des symptГґmes de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour rГ©duire la fatigue associГ©e au traitement de chimiothГ©rapie chez certains patients, et en association avec le bupropion et la nicotine comme traitement de sevrage tabagique. Il est mГ©tabolisГ© en desmГ©thylmodafinil, qui est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil, les niveaux des trois mГ©tabolites Г©tant supГ©rieurs Г  la concentration requise pour avoir une efficacitГ©. Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale, sous forme de pilule.

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Le modafinil est un racГ©tam. Le modafinil amГ©liore Г©galement les marqueurs neurochimiques de la densitГ© des rГ©cepteurs de dopamine et de N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA) du cortex prГ©frontal, ce qui indique que le cortex prГ©frontal est impliquГ© dans les effets d'amГ©lioration de l'Г©veil et de la cognition du modafinil. Dans le film de 2001 The Thirteenth Floor, le personnage principal Richard Moll a dГ©clarГ© : В« Vous ne pouvez pas utiliser le modafinil В».

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Il se lie aux sites transporteurs de la dopamine dans les voies dopaminergiques mГ©so-limbique et corticale. La MAO-A est une enzyme prГ©sente dans le cerveau et l'intestin qui dГ©compose la dopamine. Contrairement aux amphГ©tamines, dont on pense qu'elles augmentent les niveaux de dopamine, on pense que le modafinil augmente l'activitГ© des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, un type de rГ©cepteur connu pour jouer un rГґle dans la modulation du sommeil, plutГґt que d'augmenter l'activitГ© de la dopamine. Le modafinil est un stimulant chimiquement apparentГ© Г  l'amphГ©tamine, au mГ©thylphГ©nidate et Г  l'Г©phГ©drine. La concentration du mГ©dicament dans le sГ©rum est linГ©airement liГ©e Г  la dose.

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Le nom scientifique du modafinil est 2-(diphГ©nylmГ©thoxy)-N-mГ©thyl-acГ©tamide. Alternativement, il peut ГЄtre pris Г  n'importe quel moment de la journГ©e, mais il est gГ©nГ©ralement utilisГ© le matin et est plus efficace lorsqu'il est pris environ 1 heure avant l'heure de rГ©veil prГ©vue. Le modafinil est en fait assez structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine, mais il diffГЁre sur un aspect. Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil est disponible sous les noms de Provigil 200 mg et Modalert 200 mg, avec des comprimГ©s disponibles dans des emballages ressemblant Г  ceux d'Adderall XR. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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C'est un analogue synthГ©tique de l'hormone adГ©nosine. Il a Г©tГ© rapportГ© qu'il agit sur le systГЁme GABA du cerveau en augmentant la libГ©ration de GABA, un neurotransmetteur inhibiteur. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie de type 1 et 2, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil ne semble pas fonctionner de la mГЄme maniГЁre que le mГ©thylphГ©nidate, le mГ©dicament pour le TDAH le plus couramment prescrit. La narcolepsie se caractГ©rise par une somnolence diurne excessive associГ©e Г  des crises de sommeil soudaines.

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Dans des Г©tudes prГ©cliniques, il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente la dГ©charge spontanГ©e des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A, ce qui est censГ© entraГ®ner l'excitabilitГ© neuronale. Le mГ©dicament est particuliГЁrement utile pour ceux qui sont incapables de prendre des somnifГЁres ou qui essaient de diminuer la dose d'un autre mГ©dicament. Le modafinil semble fonctionner en augmentant les niveaux de trois substances neurochimiques appelГ©es dopamine, noradrГ©naline et sГ©rotonine. En 2012, les rГ©sultats d'une approche multimodale du traitement du TDAH ont Г©tГ© rapportГ©s.

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Le modafinil est un traitement continu pour les personnes atteintes de narcolepsie et son utilisation est recommandГ©e au moins une fois par jour. Les doses thГ©rapeutiques de modafinil varient de 200 Г  400 milligrammes par jour. Il est pris par voie orale, ou parfois par un dispositif d'inhalation appelГ© inhalateur nasal.

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Le calcium et l'adГ©nosine peuvent alors jouer un rГґle dans la rГ©gulation de l'excitabilitГ© des cellules et de la transmission synaptique dans le cerveau. Il a Г©tГ© constatГ© qu'il amГ©liore le temps de rГ©action et la mГ©moire chez les Г©tudiants qui le prennent. La molГ©cule mГЁre est l'amine tertiaire N-mГ©thyl-D-aspartate ou NMDA, et a une fonction similaire Г  son L-glutamate relatif mieux connu. (Boehringer Ingelheim a, en janvier 2019, achetГ© Cephalon. Le modafinil est un agent de la famille des stimulants.

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Il est disponible sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration immГ©diate et prolongГ©e. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Le modafinil ne remplace pas le sommeil et ne doit ГЄtre pris qu'aussi longtemps que nГ©cessaire. Il peut provoquer des rГ©actions allergiques chez les personnes intolГ©rantes ou allergiques aux cГ©phalosporines, qui sont utilisГ©es pour traiter les infections et sont couramment prescrites Г  ceux qui prennent du modafinil. Le modafinil semble ГЄtre relativement sГ»r et bien tolГ©rГ© chez les personnes souffrant de maladies pulmonaires graves, de maladies cardiaques, de maladies du foie, de maladies rГ©nales, d'anomalies Г©lectrolytiques, de problГЁmes de tension artГ©rielle et chez les personnes ayant dГ©jГ  consommГ© de la drogue ou de l'alcool.

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Le modafinil est Г©galement indiquГ© pour le traitement des symptГґmes d'inattention associГ©s au trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©. Le modafinil se distingue des amphГ©tamines (en termes d'impact sur le systГЁme nerveux central) en ce sens qu'il agit en augmentant la libГ©ration de noradrГ©naline dans le cerveau, conduisant Г  l'Г©veil, plutГґt qu'en augmentant la libГ©ration de dopamine, caractГ©ristique de nombreux autres stimulants tels que amphГ©tamines. La demi-vie moyenne d'une dose unique varie de 9 Г  14 heures et dГ©pend de la dose.

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Le brevet expire en 2030. Dans la narcolepsie, une maladie caractГ©risГ©e par une somnolence diurne excessive, le modafinil s'est rГ©vГ©lГ© trГЁs prometteur pour rГ©duire la somnolence excessive associГ©e Г  cette maladie. Il a obtenu des Г©valuations risques-avantages favorables pour lui et l'armodafinil (PDS 6717, R-dibenzylamine) en 1991. Le modafinil est commercialisГ© par Bayer, Cephalon, Dey, NeuroPharm, Neurosearch, Novartis, Sanofi et Takeda. Le modafinil est trГЁs bien tolГ©rГ© par les patients et n'est pas associГ© aux mГЄmes effets secondaires que les amphГ©tamines.

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Le modafinil semble ГЄtre aussi sГ»r que les stimulants mГ©thylphГ©nidate ou amphГ©tamine, ou mГЄme la cocaГЇne. La propriГ©tГ© pharmacodynamique la plus importante du modafinil est sa capacitГ© Г  rГ©duire la somnolence pendant l'Г©veil et Г  induire et maintenir l'Г©veil pendant la journГ©e. Dans certains pays comme les Г‰tats-Unis, le modafinil est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, bien que d'autres pays comme le Royaume-Uni n'aient aucune restriction lГ©gale sur son utilisation et sa vente.

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Ne conduisez pas ou n'utilisez pas de machinerie lourde aprГЁs avoir pris Modafinil, sauf si vous ГЄtes trГЁs somnolent et que vous pouvez reconnaГ®tre les symptГґmes d'une conduite dangereuse. Dans le cerveau, le modafinil est converti en 3-deschlorohomofinil, qui subit ensuite un important mГ©tabolisme de premier passage. Pour Г©viter cela, le mГ©dicament doit ГЄtre arrГЄtГ© et la tension artГ©rielle surveillГ©e. L'utilisation de Modafinil dГ©pend du rГ©sultat souhaitГ©. Les effets secondaires graves rares comprennent les rГ©actions allergiques (y compris l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson), les hallucinations et les symptГґmes associГ©s Г  la psychose.

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Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© sous plusieurs noms de marque, notamment Armodafinil, Concerta, Nuvigil, Provigil, Rocefin et R-lofinil. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris par les personnes ayant des antГ©cГ©dents familiaux de troubles cardiovasculaires. Le modafinil est un neuroamplificateur stimulant qui agit en affectant les neurotransmetteurs dans le cerveau. Il est Г©galement disponible sous forme liquide aux Г‰tats-Unis.

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Modafinil a un trГЁs bon dossier de sГ©curitГ©. L'ingrГ©dient actif du modafinil est le modafinil. On pense que le modafinil a peu ou pas d'effet sur les autres enzymes mГ©tabolisant les mГ©dicaments et n'est pas un substrat du CYP1A2. en 1970 et brevetГ© en 1976. Le modafinil est un dГ©rivГ© synthГ©tique des amphГ©tamines et ressemble aux Г©nantiomГЁres du modafinil, C15H15NO2S et C15H15NO2, et Г  l'amphГ©tamine (C8H10N2S).

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Des Г©tapes supplГ©mentaires peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour s'assurer que la voie orale n'est pas contournГ©e. Le modafinil est un stimulant du SNC qui a Г©tГ© utilisГ© dans plusieurs endroits Г  travers le monde comme aide Г  l'Г©veil. Il est le plus couramment utilisГ© pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est un stimulant non narcotique (de type opiacГ©). Il peut Г©galement avoir un potentiel de perte de poids, bien que cela ne soit pas recommandГ© en raison des effets secondaires connus.

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Le modafinil s'est rГ©vГ©lГ© ГЄtre un stimulant pour la premiГЁre fois dans les annГ©es 1980. Le modafinil est Г©galement disponible en version non orale, mais il ne doit pas ГЄtre utilisГ© si un mГ©dicament contenant un substrat du CYP2D6 est utilisГ©. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour son potentiel d'amГ©lioration de l'Г©veil diurne et d'amГ©lioration des performances chez les personnes en bonne santГ© et celles souffrant de troubles du rythme circadien du sommeil.

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On ne sait pas pourquoi il existe une si large gamme de doses. La plupart des effets secondaires rГ©sultent de lГ©sions hГ©patiques. Ne prenez pas Modafinil si vous ГЄtes dans une crise psychiatrique aiguГ«, avez moins de 18 ans, ou avez des difficultГ©s Г  identifier, discuter ou observer vos rГЄves, ГЄtes enceinte ou allaitez, ou prenez tout autre mГ©dicament. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.

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On ne sait pas comment cela affecte la fonction cognitive. Une dose d'entretien recommandГ©e de 150 Г  200 mg est le plus souvent administrГ©e. Posologie du modafinil La dose maximale est de 600 mg par jour. Il est disponible au Royaume-Uni et au Canada, oГ№ il est prescrit hors AMM comme stimulant de l'attention.

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Le dГ©but des effets est quasi immГ©diat au rГ©veil. Plus de 1,5 million d'ordonnances de modafinil ont Г©tГ© Г©mises par des mГ©decins aux Г‰tats-Unis en 2013. La FDA a dГ©clarГ© que le mГ©dicament serait d'abord approuvГ© pour le SWSD, puis qu'il serait Г©tendu Г  d'autres troubles du sommeil.