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Il a Г©tГ© mis Г  disposition pour un usage mГ©dical pour la premiГЁre fois en 1994 en France. Il est conseillГ© aux femmes enceintes d'Г©viter d'utiliser le modafinil. Dans les annГ©es 1970, le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour lutter contre la fatigue et a d'abord Г©tГ© testГ© sur des rats.

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Cependant, la recherche a montrГ© qu'il augmente l'Г©veil et amГ©liore la concentration et la mГ©moire. Il a Г©tГ© dГ©couvert par des chercheurs d'Eli Lilly lors d'un effort visant Г  dГ©velopper un inhibiteur sГ©lectif de la recapture cГ©rГ©brale de la dopamine. Le composant actif est le modafinil, qui est disponible sous diffГ©rentes formes, avec diffГ©rentes concentrations. S'ils ne sont pas pris correctement, les comprimГ©s sublinguaux se dissolvent lentement en une heure et peuvent ГЄtre oubliГ©s. Modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration pour la monothГ©rapie et en thГ©rapie combinГ©e avec des psychostimulants pour le traitement et la prГ©vention de la narcolepsie.

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Les bГ©nГ©fices du modafinil ont Г©tГ© Г©tudiГ©s dans des modГЁles animaux et dans de multiples petits essais humains, en particulier en ce qui concerne les sujets adultes atteints de narcolepsie. Il a Г©galement Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par le travail postГ©. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par la sociГ©tГ© pharmaceutique Ciba-Geigy. п»їIl est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique sur ordonnance dans de nombreux pays.

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Des doses de 200 mg Г  400 mg sont utilisГ©es pour la plupart des applications. Le modafinil est rarement utilisГ© pendant plus de trois mois d'affilГ©e, bien qu'environ 10 % des utilisateurs Г  long terme dГ©veloppent une tolГ©rance Г  ses effets et que les effets secondaires diminuent ou s'arrГЄtent aprГЁs un certain temps. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil aide au traitement de l'autisme de haut niveau. Avec une accumulation de bon nombre de ces symptГґmes au fil du temps, il a Г©tГ© dГ©crit comme un "tueur de temps mort".

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La classification internationale des troubles du sommeil rГ©pertorie le modafinil comme stimulant de la narcolepsie et des troubles du travail postГ©. Certains d'entre eux sont Г©numГ©rГ©s ci-dessous. Le surdosage de modafinil n'est pas courant et ne survient gГ©nГ©ralement que chez les personnes souffrant d'un trouble psychiatrique sous-jacent. Il a Г©tГ© rapportГ© qu'il amГ©liore la libГ©ration d'acГ©tylcholine des zones corticales impliquГ©es dans la vigilance. Il augmente la production de sГ©rotonine par l'hypothalamus et a donc une action directe sur l'axe hypothalamo-hypophyso-surrГ©nalien.

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Le modafinil est un stimulant du SNC. Le modafinil n'est pas recommandГ© aux personnes atteintes d'une maladie du foie ou Г  certaines mГЁres qui allaitent en raison du risque d'effets indГ©sirables. п»їLe modafinil peut ГЄtre pris sans danger avec ou sans nourriture, mais des interactions possibles peuvent se produire si d'autres mГ©dicaments sont utilisГ©s en association. Comme les autres modafinil, on pense qu'il agit par plusieurs mГ©canismes, notamment en agissant comme une histamine H2 antagoniste, agissant comme un faible agoniste mГ©tabotropique des rГ©cepteurs du glutamate et augmentant les niveaux d'adГ©nosine dans le cerveau.

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Il est dГ©conseillГ© aux personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est utilisГ© pour favoriser l'Г©veil chez les personnes Г©veillГ©es mais non activement engagГ©es dans une tГўche. FabriquГ© par Cephalon, Inc.

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Il existe d'autres marques et formes, parfois appelГ©es pro-drogues parce qu'ils doivent ГЄtre dГ©composГ©s par le foie et transformГ©s en modafinil avant de pouvoir exercer leur effet. Le modafinil doit ГЄtre pris avec de la nourriture ou avec un repas liquide, de prГ©fГ©rence avec de la cafГ©ine, car il peut parfois provoquer une somnolence s'il est pris seul. En raison de ses effets, le modafinil peut ГЄtre utilisГ© comme stimulant diurne et stimulant cognitif, mais il est principalement utilisГ© comme contre-mesure contre la fatigue et la somnolence afin de rester alerte et de se concentrer sur une tГўche particuliГЁre. Le test d'activitГ© de promotion de l'Г©veil du modafinil (WPT) est un test utilisГ© pour mesurer l'activitГ© de promotion de l'Г©veil du modafinil et de l'amphГ©tamine chez la souris. En rГЁgle gГ©nГ©rale, plus l'intervalle de dosage est court, plus le "manque d'effet" est important.

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Le modafinil peut aggraver la dГ©pression et est Г©galement contre-indiquГ© pour les personnes qui prennent de la warfarine, un anticoagulant. Ceux qui ont des antГ©cГ©dents de psychose doivent ГЄtre prudents lors de la prise de Modafinil. Bien que le modafinil soit disponible pour ГЄtre vendu dans les magasins principaux, certaines organisations d'Г©tudiants du secondaire et de l'universitГ© choisissent de distribuer le mГ©dicament elles-mГЄmes. Les principaux mГ©tabolites du modafinil sont le desmГ©thylcitalopram et le N-desmГ©thylmodafinil.

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Le modafinil est également un agoniste de la dopamine, un stimulant qui induit la libération de dopamine, un neurotransmetteur monoamine. La structure du modafinil est très similaire à celle du neurotransmetteur de la dopamine, l'antagonisme des récepteurs de la dopamine étant un mécanisme d'action hypothétique. Le modafinil a été breveté en Europe en 1984 par une équipe de recherche française travaillant pour Rhône-Poulenc.

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п»їLe modafinil est la substance active du mГ©dicament de marque Provigil, nom de marque pour lequel il est fabriquГ© par la sociГ©tГ© suisse Yamanouchi. Le modafinil est un isomГЁre de la mГ©tamphГ©tamine, qui est un autre composГ© qui est un composant de nombreux mГ©dicaments pour le TDAH. Il peut causer de la somnolence chez certaines personnes.

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La concentration maximale atteinte dans le cerveau est jusqu'Г  10 fois celle atteinte dans le plasma. Le modafinil se prend par voie orale. Modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, avec des noms de marque tels que Alertec, Waklert, Modafinil-SR.

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Modafinil a un dГ©but lent et augmente la probabilitГ© de sommeil ainsi que le maintien de la vigilance. Des doses Г©levГ©es de la substance conduisent Г  des niveaux supГ©rieurs Г  la normale du neurotransmetteur noradrГ©naline. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter le syndrome de fatigue chronique afin d'aider Г  l'Г©puisement physique et mental.

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Il contient la dose efficace de modafinil tout en Г©vitant les stimulants plus courants tels que la cafГ©ine, la cocaГЇne et l'Г©phГ©drine. Le modafinil acide est un analogue de l'amphГ©tamine qui est converti par la MAO en modafinil base, qui est le principal produit du mГ©tabolisme. Il a Г©tГ© approuvГ© en 1998 par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil est connu pour provoquer une Г©ruption cutanГ©e et le syndrome de Stevens-Johnson, qui peuvent avoir des consГ©quences graves s'ils ne sont pas traitГ©s. La cible principale du modafinil est le transporteur de noradrГ©naline, une protГ©ine liГ©e Г  la membrane qui fait que les neurotransmetteurs sont retenus dans la synapse une fois qu'ils ont Г©tГ© libГ©rГ©s.

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Le modafinil est l'énantiomère S de ce composé, qui diffère de l'amphétamine racémique par un centre asymétrique. Il est indiqué pour le traitement à court terme de la somnolence diurne excessive causée par la narcolepsie. Modafinil a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Le mécanisme précis de ses effets antidépresseurs est également inconnu. Dans les cas les plus graves, il peut provoquer une agitation et, dans de rares cas, même une psychose.

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La FDA a approuvГ© une dose infГ©rieure de 400 milligrammes aprГЁs l'arrГЄt des recherches sur la dose la plus Г©levГ©e. Il est pris sous une forme Г  libГ©ration prolongГ©e qui peut durer quelques heures. ГЂ partir de 2019, la fabrication de modafinil est passГ©e de S- l'allГ©thrine, longtemps utilisГ©e comme ingrГ©dient actif, pour S- acГ©tyl-m-iodophГ©nyl-fluor (AMD-801). Le modafinil produit un certain nombre d'effets secondaires, notamment des hallucinations, des maux de tГЄte, de l'insomnie, des nausГ©es, de l'agitation et une perte d'appГ©tit. La substance augmente la quantitГ© de norГ©pinГ©phrine, un neurotransmetteur, qui est Г©galement l'un des principaux neurotransmetteurs associГ©s Г  l'excitation.

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Le modafinil a un effet plus rapide que ces mГ©dicaments. Son ingrГ©dient principal est le sulfate de modafinil, qui est Г©galement vendu sous la marque Provigil sous forme de comprimГ©. Il a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines.

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Bien que l'efficacitГ© du modafinil Г  cette fin reste Г  prouver, on pense qu'il fonctionne principalement en augmentant les niveaux de dopamine et de noradrГ©naline, qui sont impliquГ©s dans le systГЁme de rГ©compense du cerveau. Dopamine: Augmentation des niveaux synaptiques de dopamine. Il existe un certain nombre de marques et de formes de modafinil disponibles. Le modafinil peut aider Г  traiter la somnolence diurne excessive due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil en modifiant le cycle de sommeil NREM/sommeil paradoxal. Cependant, en 2017, dans une conclusion prГ©liminaire, l'Agence mondiale antidopage a acceptГ© de classer le modafinil comme un nouveau mГ©dicament expГ©rimental pour une utilisation antidopage potentielle dans l'amГ©lioration de la capacitГ© Г  faire de l'exercice et Г  performer.

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On pense qu'il augmente les niveaux d'acГ©tylcholine, un neurotransmetteur important pour un sommeil normal. Le modafinil est la prescription la plus couramment utilisГ©e pour traiter la somnolence diurne excessive. Le modafinil peut ГЄtre une option pour les personnes souffrant d'affections associГ©es Г  de faibles niveaux de noradrГ©naline et/ou de sГ©rotonine, telles que l'autisme, la dГ©pression, l'alcoolisme et la maladie d'Alzheimer.

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L'utilisation pendant la grossesse n'est pas claire. La formulation Г  libГ©ration prolongГ©e est une version spГ©ciale du modafinil contenant un code de produit de substance contrГґlГ©e nommГ© RohypnolВ® (flurazГ©pam) dans une matrice Г  base de polymГЁre. Jouvet a mГЄme rapportГ© que le Modafinil pouvait ГЄtre utilisГ© pour amГ©liorer les performances pendant des pГ©riodes prolongГ©es en position assise.