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Modafinil Modvigil
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Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. C'est une substance non aromatique hydrosoluble et liposoluble. Il n'est pas clair si ces prГ©cautions s'appliquent au modafinil utilisГ© pour les activateurs cognitifs.

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Cependant, alors que le modafinil est le seul mГ©dicament Г  avoir Г©tГ© mis sur le marchГ© spГ©cifiquement pour le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, une Г©tude de 2004 publiГ©e dans la revue Sleep a rГ©vГ©lГ© que le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme drogue rГ©crГ©ative illГ©gale, et que certains rapportent il n'apporte pas toujours ce qui est attendu, et on s'inquiГЁte de son potentiel d'abus. ГЂ une certaine Г©poque, le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme traitement possible de la maladie d'Alzheimer. Son utilisation suggГ©rГ©e est pour les adultes de plus de 18 ans qui souffrent de somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou Г  la somnolence chronique due Г  d'autres maladies.
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Aux États-Unis, il est classé comme substance contrôlée de l'annexe IV. Modafinil fonctionne en renforçant l'effet du GABA. Certains de ces composés présentent des propriétés antidépressives et anxiolytiques en plus de leur effet stimulant du système nerveux central.

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En raison de la nature chirale du modafinil, il possГЁde un certain nombre d'isomГЁres qui diffГЁrent par leur stГ©rГ©ochimie en position 10 ou 7. Cela ne change pas le temps passГ© en sommeil NREM (mouvements oculaires non rapides). Le mГ©canisme par lequel le modafinil agit comme stimulant est inconnu. Cependant, son utilisation est dГ©conseillГ©e chez les personnes sans troubles du sommeil documentГ©s. On pense que cette propriГ©tГ© explique ses propriГ©tГ©s stimulantes et sa capacitГ© Г  produire de l'Г©veil.
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Le modafinil est Г©galement approuvГ© dans la plupart des pays de l'Union europГ©enne en tant que coupe-faim sous le nom commercial de Provigil. Les rГ©sultats de l'essai randomisГ©, en double aveugle et contrГґlГ© par placebo menГ© auprГЁs de 190 personnes en bonne santГ© ont montrГ© que le modafinil Г©tait utilisГ© jusqu'Г  deux semaines et qu'une augmentation du temps d'Г©veil durait jusqu'Г  huit heures aprГЁs l'arrГЄt du mГ©dicament. Cela peut Г©galement favoriser la capacitГ© Г  penser de maniГЁre crГ©ative ou Г  apprendre de nouvelles choses. Les 10 % restants du mГ©dicament sont mГ©tabolisГ©s en composГ© pharmacologiquement actif. Il est structurellement et pharmacologiquement liГ© au mГ©dicament DextroamphГ©tamine (Adderall), qui est utilisГ© pour traiter le trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH).

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Une affinitГ© plus faible pour le rГ©cepteur de la dopamine D2 par rapport aux dГ©rivГ©s de l'amphГ©tamine suggГЁre que le modafinil pourrait avoir un effet moins stimulant. Cependant, le modafinil diffГ©rait chimiquement de ces mГ©dicaments en ce sens qu'il ne semblait pas avoir les effets psychГ©dГ©liques du LSD. Les pilules sont de taille et de forme uniformes et leur surface est de couleur blanche. Bien qu'il ait Г©tГ© initialement considГ©rГ© comme un hypnotique, augmentant la concentration et l'attention, des Г©tudes ont indiquГ© que ses effets Г©taient attribuables Г  la modulation de la libГ©ration et/ou de l'action des neurotransmetteurs dans le cerveau.
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Afin de mettre le mГ©dicament sur le marchГ©, la sociГ©tГ© pharmaceutique Cephalon a ajoutГ© au modafinil une technologie de libГ©ration contrГґlГ©e bien tolГ©rГ©e qui permet l'administration quotidienne de modafinil. Leurs travaux sur le modafinil ont conduit Г  la crГ©ation du modafinil et Г  des informations sur son traitement. Le mГ©dicament affecte Г©galement la partie du cerveau qui contrГґle le mouvement des yeux, ce qui peut donner l'impression que l'utilisateur est "gonflГ©" et le rend plus alerte. La dose maximale recommandГ©e est de 200 mg par jour. Le modafinil est un analogue de la phГ©nГ©thylamine, et il est Г©troitement liГ© Г  l'amphГ©tamine.

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Les comprimГ©s de 200 mg et 400 mg sont Г©crasГ©s et les comprimГ©s de 50 mg et 100 mg sont solubles. En vertu de la loi amГ©ricaine sur les substances contrГґlГ©es, le modafinil est une phГ©nГ©thylamine. Il agit sur deux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine et de la dopamine. Souvent appelГ©es activateurs cognitifs, les substances nootropes, dans leur forme traditionnelle, sont utilisГ©es comme additifs alimentaires depuis le XXe siГЁcle. Il agit en augmentant la libГ©ration de dopamine dans le cerveau.
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L'efficacitГ© du modafinil est mal Г©tablie et son utilisation a Г©tГ© principalement pour traiter la somnolence excessive, mais aussi pour amГ©liorer les performances cognitives dans des conditions telles que la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'apnГ©e obstructive du sommeil et les troubles du rythme circadien. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas entiГЁrement connu, mais des preuves suggГЁrent qu'il active plusieurs voies dans le cerveau, en particulier celles impliquГ©es dans la modulation de la libГ©ration de dopamine. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme traitement de la narcolepsie, une condition dans laquelle le corps montre des pГ©riodes de somnolence extrГЄme. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil chez les patients atteints du syndrome d'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil agit en augmentant la disponibilitГ© de la dopamine dans le cerveau. Il se distingue des stimulants plus puissants par son potentiel apparemment moindre de provoquer une dГ©pendance psychologique. Une fois dissous dans le corps, il atteint le cerveau en environ deux heures. Il s'agit d'un mГ©dicament sur ordonnance et le modafinil ne doit jamais ГЄtre vendu ou achetГ© sans ordonnance. Au-delГ  de l'Г©tiquette, plusieurs Г©tudes ont dГ©montrГ© que les effets du modafinil au-delГ  de l'Г©veil ne sont pas bien documentГ©s.
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La dopamine est un neurotransmetteur qui stimule le systГЁme nerveux. Il a Г©tГ© approuvГ© pour la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© uniquement. Le modafinil est disponible dans un certain nombre de dosages diffГ©rents allant de 200 mg Г  450 mg. Dans les annГ©es 1980, les scientifiques utilisant la spectroscopie infrarouge ont dГ©couvert que la majeure partie de l'ingrГ©dient actif Г©tait dГ©truite par la lumiГЁre dans le spectre visible, et le nom a donc Г©tГ© changГ© en Provigil. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a une activitГ© dans la rГ©gion hippocampique CA1, qui est impliquГ©e dans le processus de sommeil Г  ondes lentes, indiquant un potentiel pour le modafinil d'aider Г  dormir.

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De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. DГ©veloppГ© Г  l'origine dans les annГ©es 1970, il est principalement utilisГ© comme somnifГЁre sur ordonnance. Le mГ©dicament est un promГ©dicament Г  courte durГ©e d'action du mГ©dicament stimulant modafinil, qui est le 2-(diphГ©nylmГ©thyl)-1-phГ©nyl-2-acГ©tonitrile, ayant la formule chimique C21H25CL2N3O. Le modafinil est dissous dans 100 ml d'eau et administrГ© par voie orale.
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Le modafinil est une phГ©nГ©thylamine et est le plus souvent administrГ© Г  des doses de 75 Г  100 mg, bien que des doses plus Г©levГ©es allant jusqu'Г  200 mg aient Г©tГ© utilisГ©es chez certains patients susceptibles d'avoir dГ©veloppГ© des effets indГ©sirables Г  des doses plus faibles. Le mode d'action Г©tait similaire Г  celui d'autres mГ©dicaments utilisГ©s pour la narcolepsie, Г  savoir l'oxybate de sodium et la clonidine. Modafinil ne contient pas de cafГ©ine.

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La capacitГ© du modafinil Г  favoriser l'Г©veil, appelГ©e effets favorisant l'Г©veil (WPE), a Г©tГ© confirmГ©e dans des modГЁles animaux. Modafinil contient les produits chimiques 2-(diphГ©nylacГ©tyl)thiazolidine-4-carboxylate (Modalert), acide carbonyl-thiazolidine-4-carboxylique et mГ©thylthiazolidine-2,4-dicarboxylate. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Il Г©tait Г  l'origine produit sous forme injectable et destinГ© Г  l'administration intraveineuse.
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Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Comme d'autres stimulants, il stimule le systГЁme nerveux adrГ©nergique du cerveau. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes qui doivent ГЄtre vigilantes, par exemple, les personnes impliquГ©es dans des emplois critiques pour la sГ©curitГ©, les pilotes et les chauffeurs de camion. Le modafinil ne produit gГ©nГ©ralement aucun effet psychoactif ou euphorique, tandis que certains utilisateurs ressentent une augmentation de l'Г©nergie qui dure plusieurs heures.

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Il a un poids molГ©culaire de 285,91 et est une huile incolore Г  lГ©gГЁrement jaune qui est stable en solution et Г  l'Г©tat solide. Bien qu'il ait d'abord Г©tГ© dГ©veloppГ© comme mГ©dicament pour la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, le modafinil a Г©tГ© utilisГ© dans des essais cliniques pour amГ©liorer la mГ©moire et l'attention chez les personnes sans narcolepsie. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. La posologie du modafinil commence Г  ГЄtre faible et augmente Г  mesure que l'efficacitГ© du traitement est Г©valuГ©e.
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Le modafinil est Г©liminГ© par les reins, principalement sous forme de mГ©tabolites inactifs, et peut s'accumuler dans l'organisme s'il n'est pas administrГ© par intermittence. Le comprimГ© de 100 mg de modafinil le plus vendu est commercialisГ© sous le nom de Provigil. Les rГ©cepteurs d'adГ©nosine sont une classe de rГ©cepteurs couplГ©s aux protГ©ines G qui sont activГ©s par l'adГ©nosine endogГЁne et/ou une variГ©tГ© de substances exogГЁnes. rougeurs, accГ©lГ©ration du rythme cardiaque, hypersomnie, irritabilitГ©, Г©ruption cutanГ©e, somnambulisme et vomissements. Les effets ne sont pas immГ©diats et se produisent dans un dГ©lai d'environ quatre Г  six heures.

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Les effets secondaires peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es, ainsi que des Г©tourdissements, une photosensibilitГ©, des rГЄves vifs, de l'agitation, une augmentation des clignements des yeux et des Г©ruptions cutanГ©es. Il se prГ©sente sous la forme d'Г©nantiomГЁres R et S. Comme les amphГ©tamines, le modafinil inhibe la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline, deux neurotransmetteurs qui exercent leurs effets sur les cellules cibles en activant diffГ©rents types de rГ©cepteurs ; il inhibe Г©galement la recapture de la sГ©rotonine.
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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© comme traitement d'un trouble du sommeil appelГ© narcolepsie. On pense que cela imite les effets de l'un des neurotransmetteurs du cerveau, un neurotransmetteur impliquГ© dans la rГ©gulation de l'Г©veil. Le modafinil peut augmenter la pression artГ©rielle et la frГ©quence cardiaque, en particulier au dГ©but lorsque le mГ©dicament est utilisГ© Г  une dose plus Г©levГ©e.

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Depuis lors, il a Г©tГ© commercialisГ© et vendu dans de nombreux autres pays, dont l'Australie, le Canada, la France, l'Allemagne, la Suisse, la Turquie et bien d'autres. Modafinil est disponible dans les pharmacies du pays sans ordonnance. La liaison du rГ©cepteur D2 par le modafinil s'est avГ©rГ©e provoquer une libГ©ration rapide de dopamine dans la fente synaptique, un processus qui a Г©tГ© thГ©orisГ© comme Г©tant responsable de ses effets induisant la vigilance. Si plus de 300 mg sont pris en mГЄme temps, les effets secondaires peuvent devenir plus graves. Le niveau de mГ©dicament pris doit ГЄtre augmentГ© progressivement.
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