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Kopelovich a publiГ© ses dГ©couvertes selon lesquelles le modafinil, en combinaison avec un entraГ®nement Г  long terme, pourrait amГ©liorer une variГ©tГ© de tГўches cognitives impliquant la mГ©moire et l'attention chez le rat. Le modafinil est Г©galement disponible sous le nom de marque Alrexel dans plusieurs des pays. Les personnes atteintes de cette maladie doivent ГЄtre Г©veillГ©es pendant leur quart de nuit.

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Son utilisation chez le rat et le chien a Г©tГ© Г©tudiГ©e comme traitement potentiel de la dГ©mence. Il agit sur le cerveau pour amГ©liorer l'Г©veil, maintenir les capacitГ©s cognitives et augmenter la vigilance mentale. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.
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Il est important de savoir que contrairement aux amphГ©tamines sur ordonnance, les risques et les avantages du Modafinil ne sont pas entiГЁrement connus. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique et vendu sous diverses marques telles que Adrafinil, Alerp, Armodafinil, Armodafinil Citrate, Armodafinil Hydrochloride, Modvigil, Provigil et Vivitropin. Les personnes atteintes de maladies cardiovasculaires graves ne doivent pas prendre de modafinil.

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On rapporte que le modafinil rГ©duit les niveaux de dopamine, de noradrГ©naline, de sГ©rotonine et d'histamine dans le cerveau de rat in vitro, alors que le mГ©thylphГ©nidate augmente ces niveaux. Le modafinil est l'Г©nantiomГЁre R du modafinil, qui est l'Г©nantiomГЁre (+) du modafinil racГ©mique. Il a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour son utilisation dans le travail postГ© avec des rГ©sultats mitigГ©s. Le mГ©dicament a Г©tГ© approuvГ© comme traitement pour le traitement Г  court terme de la somnolence excessive associГ©e au travail postГ© aux Г‰tats-Unis en 1999.
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Cependant, la biodisponibilitГ© de la cafГ©ine Г©tait plus faible, ce qui indique que le modafinil peut avoir un dГ©but d'action plus rapide que la cafГ©ine. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Disponible dans de nombreuses formulations, y compris un comprimГ©, un distributeur Г  une ou plusieurs unitГ©s, des comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e et une solution liquide, Modafinil est destinГ© Г  prГ©venir ou Г  traiter la somnolence.

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Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© et commercialisГ© comme traitement des problГЁmes de sommeil, tels que ceux provoquГ©s par la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil et le travail postГ©. Des Г©tudes ont montrГ© que les personnes souffrant de dГ©pression rГ©agissent mieux au modafinil que celles sous placebo. Les IMAO sont utilisГ©s pour traiter la dГ©pression et l'anxiГ©tГ©. Il diffГЁre Г©galement du mГ©thylphГ©nidate par sa meilleure demi-vie. Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine.
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Le modafinil a Г©tГ© introduit pour la premiГЁre fois en France en 1994 par H. Le modafinil est considГ©rГ© comme ayant un profil d'effets secondaires plus sГ»r que d'autres mГ©dicaments stimulants. Le comitГ© qui a accordГ© l'approbation s'inquiГ©tait des risques associГ©s Г  l'abus de substances. Chaque comprimГ© contient 100 mg d'almitrine. La concentration plasmatique maximale se produit deux Г  trois heures aprГЁs l'administration et les niveaux chutent en une Г  deux heures.

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Bien qu'aucun ECR n'ait Г©tГ© menГ© pour examiner son efficacitГ© en tant que stimulateur cognitif, des Г©tudes animales et humaines ont Г©tГ© menГ©es. Le mГ©dicament est Г©galement souvent utilisГ© comme traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, oГ№ il peut amГ©liorer la quantitГ© et la qualitГ© du sommeil. La dose quotidienne maximale suggГ©rГ©e de 200 mg a Г©tГ© liГ©e Г  la narcolepsie, bien que d'autres utilisations du modafinil chez les travailleurs postГ©s et les narcoleptiques aient pu avoir lieu en l'absence de limitation de la dose quotidienne maximale. Il augmente la vigilance et l'Г©veil en travaillant sur le cerveau et le systГЁme nerveux central, en augmentant l'Г©nergie et la vigilance.
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Il a été déterminé que cette augmentation de la dopamine est associée à l'éveil accru. Le modafinil peut également être administré par voie orale via une formulation de comprimé pelliculé à libération prolongée (le médicament Armodafinil, développé par GlaxoSmithKline). Le modafinil peut également améliorer l'humeur et contrôler l'anxiété chez les patients souffrant d'un trouble dépressif majeur et peut être une option pour ceux qui ne répondent pas à un antidépresseur, bien que des résultats négatifs aient été rapportés. D'autres différences incluent un indice thérapeutique plus élevé, une durée plus longue et un potentiel d'abus plus faible par rapport à l'amphétamine. Le modafinil a été synthétisé pour la première fois en 1964 par Jacques Mairesse, qui a créé le modafinil en utilisant la bipyridine chimique comme matière première.

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C'est un acide faible avec un pKa d'environ 6,5. Si les patients ont des conditions prГ©existantes telles que l'hypertension artГ©rielle ou des convulsions, il ou elle doit Г©galement consulter un mГ©decin avant d'utiliser le mГ©dicament. Si vous avez des questions sur ces informations, appelez le numГ©ro de tГ©lГ©phone du Guide des mГ©dicaments fourni dans la boГ®te avec l'ordonnance ou recherchez-le dans les informations fournies avec votre ordonnance. Il n'a pas besoin de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique pour fonctionner car il agit sur le cerveau de l'extГ©rieur.
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La dose habituelle est de 100 mg les jours non travaillГ©s et de 200 mg les jours ouvrables, en une dose unique avant le dГ©but de chaque quart de travail. Une Г©tude a suggГ©rГ© que le modafinil pourrait potentiellement ГЄtre utilisГ© pour traiter la somnolence due aux troubles du sommeil lorsque ces traitements sont insuffisants ou contre-indiquГ©s. Le modafinil a une courte durГ©e d'action, bien qu'il puisse durer jusqu'Г  12 heures ou plus selon la quantitГ© utilisГ©e, et il est relativement sГ»r, mais il a un certain nombre d'effets secondaires, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il n'est pas indiquГ© pour le traitement de la fatigue ou du manque de motivation, et il n'y a pas de donnГ©es pour soutenir son utilisation dans des conditions telles que l'anxiГ©tГ© ou la dГ©pression. Le modafinil est le plus souvent prescrit pour traiter les personnes qui peuvent s'endormir et avoir du mal Г  rester Г©veillГ©es.

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Semblable Г  l'amphГ©tamine, le mГ©canisme d'action thГ©rapeutique du R-modafinil consiste Г  augmenter l'activitГ© du systГЁme nerveux central en se liant au transporteur de la dopamine. Une revue Cochrane de six Г©tudes a conclu que le modafinil peut ГЄtre efficace dans le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie, l'effet le plus important Г©tant observГ© avec la dose recommandГ©e de 200 mg. - Le modafinil est utilisГ© depuis plus de 20 ans pour traiter les personnes souffrant de troubles du sommeil et, mГЄme s'il ne s'agit pas du seul stimulant, il s'agit d'un mГ©dicament d'ordonnance hors AMM Г  cette fin. Contrairement Г  la version Г  libГ©ration immГ©diate, la version Г  libГ©ration prolongГ©e de Modafinil a peu d'effets secondaires.
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Le mГ©dicament est connu pour se lier au transporteur de la dopamine, prГ©sent dans tout le cerveau. п»їAvec son approbation par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en 1997, le modafinil a Г©tГ© le premier stimulant non amphГ©tamine Г  avoir le mГЄme profil clinique que les stimulants qui ont fait l'objet d'abus pendant de nombreuses annГ©es, notamment l'amphГ©tamine et la cocaГЇne. L'entreprise s'appelait auparavant Hoffman-La Roche. Les personnes qui prennent plus de 400 mg de modafinil par jour pendant de longues pГ©riodes doivent ГЄtre surveillГ©es de prГЁs pour dГ©tecter tout effet indГ©sirable. Le modafinil est Г©galement actif sur d'autres rГ©cepteurs tels que les rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine, en particulier dans les ganglions de la base, ce qui indique que le modafinil, dans sa capacitГ© de promotion de l'Г©veil, peut affecter Г  la fois le cortex et les zones sous-corticales.

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Il peut Г©galement inhiber la sГ©rotonine et d'autres neurotransmetteurs apparentГ©s tels que la noradrГ©naline et l'acГ©tylcholine. Les comprimГ©s doivent ГЄtre conservГ©s dans leurs plaquettes thermoformГ©es. Le modafinil a une demi-vie d'environ 12 Г  16 heures, selon la dose, et la moitiГ© du mГ©dicament est Г©liminГ©e par l'urine. C'est un solide blanc Г  blanc cassГ©, non crayeux, insipide, inodore, gГ©latineux, de forme presque sphГ©rique. Dans quatre expГ©riences distinctes, le modafinil a diminuГ© les temps de rГ©action dans la tГўche Five Digit Number Span.
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Modafinil est conçu pour aider à maintenir l'éveil et la vigilance pendant la journée. Le modafinil est généralement bien toléré, avec certains effets secondaires possibles, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. Le modafinil est contre-indiqué chez les personnes ayant une allergie connue au modafinil, aux amphétamines ou aux dérivés de l'amphétamine. Des stimulants contenant uniquement du modafinil pour les personnes souffrant de somnolence liée à la narcolepsie sont également disponibles.

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Le modafinil est une poudre cristalline Г  libГ©ration immГ©diate, blanche Г  blanc cassГ©, d'un poids molГ©culaire de 228,4 g/mol. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris une fois par jour le matin, au moment du rГ©veil. AprГЁs son introduction aux Г‰tats-Unis, le modafinil a Г©tГ© prescrit plus souvent pour d'autres troubles. Une Г©tude pharmacologique aiguГ« Г  dose unique a montrГ© que le modafinil 200 mg amГ©liorait les performances cognitives et subjectives.
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Divers mГ©canismes peuvent expliquer ces effets. Le mГ©dicament a fait l'objet d'essais limitГ©s en tant qu'amplificateur cognitif pour une application humaine; cependant, une grande partie de la recherche a Г©tГ© rГ©alisГ©e dans un environnement de rongeurs. Il est parfois prescrit hors AMM pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) lorsque les patients peuvent avoir des problГЁmes de sommeil connexes. Le modafinil appartient Г  une classe de mГ©dicaments appelГ©s stimulants. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil traite efficacement la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie.

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Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. La demi-vie du modafinil est d'environ quatre heures. Le modafinil ne semble pas avoir d'effet cliniquement significatif sur la dose des autres mГ©dicaments pour lesquels il est prescrit dans le traitement de la narcolepsie ou de l'insomnie. Le modafinil est une amГ©lioration encore plus efficace des stimulants traditionnels en attГ©nuant la production de noradrГ©naline.
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Les effets secondaires courants du modafinil peuvent inclure des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. Le modafinil est un puissant stimulant du SNC avec relativement peu d'effet électrocardiographique (ECG). Le modafinil semble fonctionner en augmentant la "vigilance perçue" des patients souffrant de troubles du sommeil. En janvier 2005, la FDA a approuvé le Modafinil pour le traitement de la somnolence diurne excessive associée à l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil ne semble pas avoir d'impact négatif sur la mémoire ou la coordination motrice chez ceux qui le prennent régulièrement.

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Le modafinil rГ©duit la somnolence tout en permettant aux personnes de fonctionner normalement, Г  la fois Г  court terme et aprГЁs une utilisation prolongГ©e, en particulier aprГЁs une utilisation Г  dose unique. Il a Г©galement Г©tГ© commercialisГ© sous le nom de Cimasserten en France, Modalert au Canada, Modasert au Japon et Viagra-Modafinil en Argentine. Le modafinil doit ГЄtre pris sous la forme d'un comprimГ© Г  la fois et jamais plus d'une fois par jour, en faisant particuliГЁrement attention Г  la dose.
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