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Chimiquement, Modafinil est un dГ©rivГ© substituГ© de 2-(benzhydrylsulfinyl)isoindoline. Elle peut ГЄtre causГ©e par une dГ©gГ©nГ©rescence des neurones dans le cerveau, et elle est plus frГ©quente chez les hommes. Le modafinil peut Г©galement stimuler la libГ©ration de sГ©rotonine et de noradrГ©naline par le locus coeruleus et les noyaux dorsal et mГ©dian du raphГ©, Г©ventuellement en augmentant la libГ©ration d'acГ©tylcholine.

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Le modafinil rГ©duit le neurotransmetteur inhibiteur acide gamma-aminobutyrique (GABA). Des doses plus Г©levГ©es peuvent ГЄtre nГ©cessaires en cas d'insomnie. La dose maximale est de 400 mg trois fois par jour. Le traitement ne doit ГЄtre entrepris qu'aprГЁs une Г©valuation complГЁte de la situation du patient et qu'une dГ©cision Г©clairГ©e a Г©tГ© prise quant au traitement le plus appropriГ©. Le comprimГ© de modafinil apparaГ®t opaque avec une forme lisse et ronde et une couleur blanche Г  blanc cassГ©.

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Paradoxalement, le modafinil a Г©galement une courbe dose-rГ©ponse en forme de U inversГ© dans les Г©tudes d'amГ©lioration cognitive, bien que d'autres Г©tudes soient nГ©cessaires. Le modafinil ne semble pas avoir les mГЄmes effets que l'amphГ©tamine et ne crГ©e pas de dГ©pendance. La dose Г©levГ©e Г©quivaut Г  1,5 fois la dose diurne normale et prend plus de temps Г  agir.

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De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil est inconnu, bien qu'on pense qu'il augmente le neurotransmetteur noradrГ©naline (norГ©pinГ©phrine) dans le cerveau. Le modafinil augmente Г©galement le facteur neurotrophique dГ©rivГ© du cerveau, une protГ©ine qui favorise la croissance et la survie des cellules.

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Certains prГ©fГЁrent prendre 600 Г  900 mg le matin. Il augmente la vigilance et l'Г©veil en travaillant sur le cerveau et le systГЁme nerveux central, en augmentant l'Г©nergie et la vigilance. En cas de surdosage dans lequel un patient a ingГ©rГ© 250 milligrammes ou plus, une diminution de la tempГ©rature et une rГ©duction de la respiration peuvent ГЄtre indiquГ©es.

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Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour rГ©duire les symptГґmes du trouble du sommeil liГ© au travail postГ© ainsi que pour l'amГ©lioration psychologique et "l'amГ©lioration de la fonction cognitive et de la vigilance" chez les personnes atteintes de divers troubles de l'humeur, y compris, comme son nom l'indique, la narcolepsie, le trouble dГ©ficitaire de l'attention, la dГ©pression. " Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 5 mg, 10 mg et 15 mg. Le modafinil est couramment utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil et les performances.

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Il est Г©galement disponible aux Г‰tats-Unis pour la somnolence due au travail postГ© sous le nom commercial Provigil ainsi que pour d'autres conditions mГ©dicales. Le modafinil augmente principalement la durГ©e pendant laquelle le cerveau reste Г©veillГ© en empГЄchant le corps de s'endormir. Jusqu'Г  80 % du modafinil inhalГ© peut ГЄtre exhalГ© par les poumons. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le soir, avant d'aller dormir.

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Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique et vendu sous diverses marques telles que Adrafinil, Alerp, Armodafinil, Armodafinil Citrate, Armodafinil Hydrochloride, Modvigil, Provigil et Vivitropin. Le traitement par modafinil s'est avГ©rГ© efficace comme traitement de la somnolence excessive, des Г©tudes n'ayant trouvГ© aucune diffГ©rence significative d'efficacitГ© pour des doses uniques de 100 mg par rapport Г  200 mg, et pour des doses quotidiennes allant de 75 mg Г  400 mg. Le modafinil est Г©galement un inhibiteur lГ©ger de la MAO-A. Le modafinil est le composant actif du mГ©dicament Provigil, qui est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de Provigil.

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Il existe des circonstances dans lesquelles Modafinil peut n'avoir aucun effet. Un antГ©cГ©dent d'allergie ou de rГ©action allergique au modafinil doit Г©galement ГЄtre documentГ©. Cependant, une Г©tude portant sur des femmes enceintes recevant quotidiennement Provigil a montrГ© que les taux de fausses couches ou de mortinatalitГ© Г©taient 4 fois plus Г©levГ©s dans l'Г©tude que dans la population gГ©nГ©rale.

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Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Il s'agit d'une sous-classe de rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, qui ont Г©tГ© identifiГ©s dans le systГЁme nerveux central et la rГ©tine. Dans les annГ©es 1970, il a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la narcolepsie, une condition caractГ©risГ©e par une insomnie dГ©bilitante.

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Il affecte le cerveau et le système nerveux en exerçant des effets sur les neurotransmetteurs dopamine, sérotonine, acétylcholine et noradrénaline. Des études ont indiqué que le Modafinil ne semble pas avoir de propriétés de dépendance et ne semble pas favoriser la dépendance chez les humains. Lorsqu'il est pris en combinaison, il peut rendre le somnifère plus efficace dans son travail dans le cerveau.

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Cependant, en 2012, la FDA a approuvГ© une Г©tude Г  haute dose avec le modafinil pour moduler l'Г©veil pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Les travailleurs postГ©s souffrent gГ©nГ©ralement d'insomnie, d'incapacitГ© Г  s'endormir et d'Г©pisodes de somnolence intense avec un manque de motivation. On pense que le modafinil peut attГ©nuer les effets inhibiteurs de l'adГ©nosine et rendre le cerveau moins sensible Г  ses signaux.

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Aucun lait ne doit ГЄtre donnГ© aux jeunes enfants ou aux femmes enceintes, qui allaitent ou qui envisagent de devenir enceintes. Le modafinil peut Г©galement agir en bloquant les sites du SNC qui affectent le sommeil. La FDA a Г©galement approuvГ© le modafinil comme agent favorisant l'Г©veil, Г©tiquetant son efficacitГ© comme ayant le potentiel d'amГ©liorer l'Г©veil. D'autres Г©ruptions cutanГ©es sont survenues dans de trГЁs petites populations de personnes. Il existe un avertissement de la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis concernant le modafinil indiquant que "le modafinil peut provoquer des effets secondaires graves, notamment des hallucinations, des maux de tГЄte, de la confusion et une pensГ©e ou un comportement anormal.

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Cela signifie qu'il fonctionne en augmentant l'activitГ© de certains produits chimiques dans le cerveau. L'ingrГ©dient actif est la forme racГ©mique du modafinil dans laquelle les deux Г©nantiomГЁres (les stГ©rГ©oisomГЁres "image miroir") du mГ©dicament et son mГ©tabolite actif sont prГ©sents en quantitГ©s Г©gales. Ceux-ci sont gГ©nГ©ralement signalГ©s dans les 48 heures suivant l'utilisation du modafinil et peuvent ГЄtre mortels. Chez les animaux, des preuves ont montrГ© que le modafinil peut ГЄtre efficace dans le TDAH, la lГ©thargie et la fatigue.

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Le modafinil agit Г©galement comme un stimulant de la glande pituitaire, augmentant la dopamine et sa propre production. C'est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ©, avec un point de fusion de 268-273 В°C. Le modafinil est administrГ© par voie orale. Ces rГ©actions peuvent inclure des Г©ruptions cutanГ©es, des rГ©actions maculopapuleuses, Г©rythГ©mateuses, urticariennes et prurigineuses.

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Il est spécifiquement conçu pour être utilisé dans la peau glabre du bras ou de la cuisse et est retiré par l'utilisateur sans aiguille. Le modafinil ne semble pas fonctionner de la même manière que le méthylphénidate, le médicament pour le TDAH le plus couramment prescrit. Le modafinil est commercialisé aux États-Unis par un certain nombre de sociétés pharmaceutiques, dont Sunovion, Cephalon et Indivior.

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Les doses de 100 mg et 200 mg sont disponibles sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e pour faciliter le dosage. Une insuffisance hГ©patique et rГ©nale ainsi qu'une grossesse et l'utilisation avec certains autres mГ©dicaments peuvent entraГ®ner une rГ©duction de la clairance et entraГ®ner une accumulation de modafinil. Il est activГ© pendant le sommeil, puis semble se dissiper rapidement. Cependant, des essais parrainГ©s par des mГ©decins et des rapports anecdotiques indiquent que le modafinil peut stimuler la vigilance et la motivation, augmenter la mГ©moire et les capacitГ©s d'apprentissage, amГ©liorer le temps de rГ©action et stimuler la concentration. Le modafinil est une thГ©rapie d'appoint pour maintenir l'Г©veil et soutenir les performances chez les travailleurs postГ©s.

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La structure chimique du modafinil est prГ©sentГ©e ci-dessous. Il est inefficace pour amГ©liorer la mГ©moire ou l'attention chez les personnes en bonne santГ© au travail ou Г  l'Г©cole. Il est Г©galement commercialisГ© sous la marque Provigil. Des conjuguГ©s de modafinil ont Г©tГ© trouvГ©s dans la bile.

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Il est bien absorbГ© par voie orale, mais n'est pas mГ©tabolisГ© par le foie ou les reins. Il est dГ©composГ© par l'enzyme cytochrome P450 2C19 (CYP2C19) en N-dГ©sГ©thyl modafinil inactif. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au plus tГґt 3 heures avant le coucher. Les effets indГ©sirables peuvent inclure une hyperactivitГ© rebond chez les enfants. Commencez par de faibles doses, telles que 50 mg ou 100 mg, puis augmentez progressivement la dose jusqu'Г  100 mg ou 200 mg.

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Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour une variГ©tГ© d'utilisations et d'effets chez les animaux et les humains, et a dГ©montrГ© des effets positifs sur l'Г©veil, la vigilance et les performances cognitives. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Il a ensuite Г©tГ© approuvГ© en tant que mГ©dicament sur ordonnance et a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation sans ordonnance le 17 mars 2005.