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L'amГ©lioration des performances peut ГЄtre obtenue en amГ©liorant la mГ©moire Г  court terme, le sens de la motivation et en amГ©liorant l'Г©veil pour l'Г©veil. La formulation de 200 mg est disponible dans une plaquette alvГ©olГ©e bleue ou jaune, tandis que la formulation de 400 mg est disponible dans une plaquette alvГ©olГ©e blanche ou bleue. Le modafinil amГ©liore la signalisation d'un rГ©cepteur de neurotransmetteur appelГ© rГ©cepteur О±-7 nicotinique de l'acГ©tylcholine, qui est impliquГ© dans le cycle В« veille-sommeil В» du cerveau.

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La dose recommandГ©e est de 200 Г  400 mg une fois par jour, Г  prendre le matin. Modafinil est disponible sous deux formes, le mГ©lange racГ©mique de (R)-Modafinil et (S)-Modafinil. La FDA a notГ© que ceux qui prennent du Modafinil pour traiter une condition mГ©dicale doivent prendre des prГ©cautions pour Г©viter une mauvaise utilisation par des personnes qui n'ont pas de condition mГ©dicale.
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Modafinil SR doit ГЄtre pris une fois par jour, juste avant le coucher. Une Г©tude contrГґlГ©e par placebo chez des adultes en bonne santГ© a montrГ© des amГ©liorations similaires dans les groupes modafinil et placebo, mais la dose utilisГ©e Г©tait faible par rapport Г  la plupart des Г©tudes, et les amГ©liorations de l'attention, de la prise de dГ©cision et de la mГ©moire se sont estompГ©es aprГЁs six heures de traitement. Le nom de marque du modafinil est Modavigil.

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Le modafinil est Г©galement approuvГ© pour l'apnГ©e obstructive du sommeil et est utilisГ© en conjonction avec l'utilisation d'une pression positive continue des voies respiratoires et/ou d'un autre traitement. Chimiquement, la molГ©cule de modafinil contient deux centres chiraux, un au carbone 10 et un au carbone 7. Cependant, la recherche sur Modafinil n'est pas concluante. On pense que le modafinil a peu ou pas d'effet sur les autres enzymes mГ©tabolisant les mГ©dicaments et n'est pas un substrat du CYP1A2.
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Le modafinil stimule les rГ©cepteurs de la dopamine dans les zones cГ©rГ©brales impliquГ©es dans l'Г©veil et inhibe les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau qui agissent Г  leur tour pour favoriser le sommeil. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture, car il a un temps d'absorption similaire, qu'il soit pris Г  jeun ou avec de la nourriture. Il dГ©tend les muscles des vaisseaux sanguins, permettant au cerveau d'obtenir plus d'oxygГЁne et de sang et, par consГ©quent, de devenir plus alerte. Le modafinil est actuellement considГ©rГ© comme l'agent favorisant l'Г©veil non amphГ©tamine. Cela rend le Modafinil Г  la fois illГ©gal et hautement rГ©glementГ© dans la plupart des pays, y compris les Г‰tats-Unis.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© dans le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris avec d'autres dГ©presseurs du SNC, tels que les sГ©datifs-hypnotiques ou l'alcool. Il est vendu Г  la fois en vente libre (OTC) et sous forme de prescription sous le nom de marque Provigil. AprГЁs l'expiration de son brevet, Alkermes a obtenu un brevet pour le Modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e, qui permet de conserver le mГ©dicament dans l'estomac plus de 2 heures sans les effets secondaires graves ressentis lorsque le mГ©dicament est rapidement libГ©rГ© dans le systГЁme.
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Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour Г©lever le seuil d'Г©veil et amГ©liorer l'attention chez les personnes atteintes de narcolepsie. C'est une poudre cristalline blanche ou blanc cassГ© avec un goГ»t amer qui est soluble dans l'eau et l'alcool, mais peu soluble dans l'Г©ther, le disulfure de carbone, le chloroforme et le benzГЁne. Il n'est pas non plus physiquement addictif ou nocif comme le Ritalin. Le modafinil peut Г©galement stimuler la libГ©ration de sГ©rotonine et de noradrГ©naline par le locus coeruleus et les noyaux dorsal et mГ©dian du raphГ©, Г©ventuellement en augmentant la libГ©ration d'acГ©tylcholine.

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On pense qu'il agit en empГЄchant les cellules du SNC d'adhГ©rer Г  l'adГ©nosine, un neurotransmetteur. Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Aux Г‰tats-Unis, le comprimГ© de 200 mg coГ»te 9,30 $. Le modafinil est le plus souvent pris entre 10 et 12 heures avant d'aller au lit. Le modafinil est structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine et partage des propriГ©tГ©s pharmacologiques similaires aux amphГ©tamines, notamment sa capacitГ© Г  inhiber la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline dans la synapse du cerveau et Г  augmenter son action dans le cortex et d'autres parties du cerveau.
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C'est un acide faible avec un pKa d'environ 6,5. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central qui est le plus efficace pour augmenter l'Г©veil pendant la journГ©e. Modafinil peut interfГ©rer avec l'action des barbituriques et d'autres mГ©dicaments utilisГ©s pour traiter les troubles Г©pileptiques, ainsi qu'avec l'action d'autres mГ©dicaments utilisГ©s pour traiter certains troubles mentaux ou de l'humeur, y compris l'agitation associГ©e au trouble bipolaire.

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Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif. Chez les enfants, une rГ©action allergique peut survenir, provoquant des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie, l'Е“dГЁme de Quincke, l'urticaire et un choc sГ©vГЁre. Une majoritГ© de modafinil est mГ©tabolisГ©e en 4-hydroxymodafinil via l'enzyme CYP3A4. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central, mais pas un analogue direct de la noradrГ©naline. Des capsules de gГ©latine Г  croquer peuvent Г©galement ГЄtre utilisГ©es.
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Une mГ©ta-analyse a rГ©vГ©lГ© que la preuve la plus solide de l'utilisation du modafinil pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS) concerne le traitement de la forme chronique de l'AOS. AprГЁs quelques heures, il atteint des niveaux maximaux dans la circulation sanguine et est ensuite mГ©tabolisГ© dans le foie. Il a Г©tГ© notГ© qu'il se dissout plus lentement que la plupart des autres produits pharmaceutiques.

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Le modafinil n'augmente pas significativement la frГ©quence cardiaque ou la tension artГ©rielle, contrairement Г  la d-amphГ©tamine ou Г  la mГ©thamphГ©tamine. Les rГ©actions graves rares peuvent inclure des rГ©actions allergiques sГ©vГЁres, des hallucinations et le syndrome de Stevens-Johnson. Le modafinil est composГ© du modafinil chimique actif.
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Il peut ГЄtre prescrit aux personnes souffrant de troubles du sommeil qui ne sont pas contrГґlГ©s par d'autres mГ©dicaments ou des changements de comportement. Comme d'autres psychostimulants, tels que la cocaГЇne, l'amphГ©tamine, le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin), la dextroamphГ©tamine (Adderall) et le mГ©thylphГ©nidate, le modafinil augmente l'Г©veil en bloquant la dГ©sactivation du neurotransmetteur adГ©nosine. Le modafinil augmente la transmission des impulsions dans le SNC en stimulant les messagers chimiques (par exemple, la dopamine) impliquГ©s dans le systГЁme de motivation du cerveau (voies de motivation) dans l'hypothalamus et le systГЁme limbique, qui joue un rГґle dans le cycle veille-sommeil.

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Le risque d'abus et de dГ©pendance est prГ©sent chez les personnes ayant des problГЁmes de toxicomanie. Cependant, aux doses testГ©es, le modafinil semble amГ©liorer les performances aux tests de mГ©moire et aux tests d'attention et de concentration dans une moindre mesure que les mГ©dicaments stimulants, tels que le mГ©thylphГ©nidate ou l'amphГ©tamine. L'orexine est connue pour avoir un effet important sur la capacitГ© Г  rester Г©veillГ©, tandis que l'histamine est un neurotransmetteur dans le cerveau liГ© au sommeil et Г  l'Г©veil. Le modafinil est parfois appelГ© В« nootropique В» ou В« activateur cognitif В». Aux Г‰tats-Unis, le modafinil fait partie des 25 mГ©dicaments les plus couramment prescrits en volume pour les personnes ГўgГ©es de 12 ans et plus.
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Ses effets ne sont pas connus dans ce cas et des recherches supplГ©mentaires sont nГ©cessaires. On pense que le modafinil amГ©liore l'Г©veil en augmentant la concentration de glutamate, le principal neurotransmetteur excitateur du cerveau. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) prescrit en France depuis 1994 et dont l'utilisation a Г©tГ© approuvГ©e aux Г‰tats-Unis en 1998. Bien que les consГ©quences de l'utilisation Г  long terme du modafinil chez les personnes sans narcolepsie soient inconnues, il semble qu'Г  des doses plus Г©levГ©es, il puisse ГЄtre associГ© Г  un risque de rechute des symptГґmes associГ©s Г  la narcolepsie.

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Il peut Г©galement renforcer les effets des neurotransmetteurs glutamate et acide gamma-aminobutyrique (GABA). Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme traitement pour le TDAH. Dans d'autres parties du monde, le modafinil peut ГЄtre prescrit hors AMM. La posologie la plus courante dans les Г©tudes animales et humaines est de 100 Г  200 mg trois fois par jour.
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Cependant, des recherches sont en cours et elles pourraient s'avГ©rer efficaces pour rГ©duire les effets de la somnolence excessive chez les personnes souffrant de dГ©pression. Il est Г©galement utilisГ© au Royaume-Uni pour traiter le SED et le syndrome de fatigue chronique. Prendre une dose plus Г©levГ©e peut amГ©liorer l'efficacitГ© globale du mГ©dicament. Le modafinil a un Г©ther auxiliaire et des groupes carbamate attachГ©s au cycle aromatique.

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Le modafinil est un dГ©rivГ© du cyclopyrrol, mais il n'est pas approuvГ© aux Г‰tats-Unis en tant que forme gГ©nГ©rique et est commercialisГ© sous un certain nombre de noms de marque diffГ©rents, notamment Provigil, Modavigil et Alertec. Les effets Г©taient gГ©nГ©ralement dГ©pendants de la dose, mais il n'est pas clair si le modafinil affectait diffГ©remment le temps de rГ©action par rapport aux autres Г©valuations cognitives. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il possГЁde des effets positifs hautement sГ©lectifs sur les fonctions cognitives dans des Г©tudes sur l'homme et d'autres animaux. La frГ©quence et la gravitГ© de ces rГ©actions peuvent ГЄtre augmentГ©es chez les personnes prГ©sentant certaines mutations gГ©nГ©tiques ou chez les enfants. L'un des premiers rГ©sultats de recherche selon lesquels le Modafinil pourrait amГ©liorer l'Г©veil chez le chat, ainsi que l'apprentissage et le maintien de l'Г©veil, a Г©tГ© publiГ© dans Actes de l'AcadГ©mie nationale des sciences des Г‰tats-Unis d'AmГ©rique en 1985.
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Le modafinil bloque la recapture de la dopamine dans le cerveau, augmentant ainsi ses niveaux dans le cortex prГ©frontal et le mГ©sencГ©phale. Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. La dopamine est un neurotransmetteur et un produit chimique qui augmente le niveau d'Г©veil.

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L'effet secondaire le plus connu du modafinil est sa tendance Г  augmenter la vigilance. Un effet secondaire grave de la prise excessive de Modafinil est la perte de conscience soudaine et complГЁte. Le modafinil n'a pas eu d'effet significatif sur l'architecture du sommeil et avait une demi-vie moyenne d'environ 3 heures chez les personnes ayant une bonne hygiГЁne du sommeil. Le modafinil est un mГ©dicament qui stimule le systГЁme nerveux central (SNC), augmentant la vigilance et le temps de rГ©action.
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