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C'est un isomГЁre structurel du stimulant mГ©thylphГ©nidate, une molГ©cule qui a des effets similaires au modafinil. Le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine, avec une demi-vie d'environ 5 Г  6 heures, qui aide Г  maintenir l'Г©veil chez les personnes fatiguГ©es. Le modafinil possГЁde Г  la fois des propriГ©tГ©s stimulantes et cognitives.

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Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© avec succГЁs pour amГ©liorer l'Г©veil chez les sujets humains dans les annГ©es 1970. Il a Г©tГ© utilisГ© principalement dans le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Ceux-ci incluent qu'il crГ©e une dГ©pendance, peut provoquer de l'insomnie, de l'anxiГ©tГ© ou des attaques de panique, et donc l'utilisation de modafinil a Г©tГ© liГ©e Г  des pensГ©es suicidaires.

Le modafinil a été trouvé dans les matières fécales en 7 jours, avec une demi-vie comprise entre 7 et 20 jours. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil. Dans un modèle de rat, il a été démontré qu'il agit comme un bloqueur spécifique de la dopamine centrale D2 et D3, mais pas des récepteurs D4. Ceux qui souffrent de narcolepsie reçoivent un médicament qui les gardera éveillés toute la journée, tandis que ceux qui souffrent d'apnée obstructive du sommeil reçoivent une pilule qui les maintiendra éveillés jusqu'au moment d'aller dormir la nuit.

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Pratiquement tous les rГ©cepteurs du modafinil sont situГ©s dans le cerveau. L'ingrГ©dient actif est le modafinil, un mГ©dicament d'ordonnance indiquГ© pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS) due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA), ainsi que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Comme les amphГ©tamines, le modafinil inhibe la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline, deux neurotransmetteurs qui exercent leurs effets sur les cellules cibles en activant diffГ©rents types de rГ©cepteurs ; il inhibe Г©galement la recapture de la sГ©rotonine. Par consГ©quent, les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'apnГ©e du sommeil, certains autres problГЁmes respiratoires, les personnes prenant des somnifГЁres et les personnes souffrant d'affections pouvant provoquer de la somnolence doivent faire preuve de prudence lorsqu'elles utilisent le modafinil. Le modafinil est une substance dГ©rivГ©e d'une variГ©tГ© de composГ©s chimiques.

Le modafinil, ou R-(+)-2-(benzylcarbamoyl)-1-propyl-2-acГ©tamido-propane, Г©galement commercialisГ© sous les noms de Provigil et Alertec, est un agent actif dopaminergique utilisГ© comme stimulant. Le nom gГ©nГ©rique est le modafinil, qui peut ГЄtre de 200 mg. Plusieurs de ces Г©tudes, y compris des essais contrГґlГ©s randomisГ©s, ont Г©tГ© publiГ©es. Le modafinil s'est rГ©vГ©lГ© prometteur dans le traitement de diverses affections et est Г©galement utilisГ© dans des conditions hors AMM, avec plus de 200 Г©tudes rapportГ©es.

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Le modafinil provoque une augmentation Г  court terme de l'Г©veil car il stimule les rГ©cepteurs du corps qui sont nГ©cessaires pour que le cerveau commence Г  produire une plus grande quantitГ© d'Г©veil naturel. Alternativement, le mГ©dicament peut ГЄtre pris 6 heures avant une situation de stress Г©levГ© pour lutter contre l'excitation adrГ©nergique, comme un examen. Les personnes atteintes de troubles hГ©morragiques anormaux ne doivent pas prendre le mГ©dicament.

Demandez Г  votre mГ©decin si vous ГЄtes enceinte avant d'utiliser ce mГ©dicament. Le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© dans le foie. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Cependant, alors que le modafinil est le seul mГ©dicament Г  avoir Г©tГ© mis sur le marchГ© spГ©cifiquement pour le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, une Г©tude de 2004 publiГ©e dans la revue Sleep a rГ©vГ©lГ© que le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme drogue rГ©crГ©ative illГ©gale, et que certains rapportent il n'apporte pas toujours ce qui est attendu, et on s'inquiГЁte de son potentiel d'abus.

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En tant que stimulant du SNC, le modafinil augmente l'Г©veil et amГ©liore l'humeur. Le liquide est produit par Shire Pharmaceuticals. La plupart des Г©tudes humaines n'ont montrГ© aucun effet sur la mГ©moire.

Son utilisation aux Г‰tats-Unis pour le traitement du TDAH est limitГ©e aux patients qui n'ont pas rГ©pondu ou ne peuvent pas tolГ©rer d'autres stimulants. Il existe un certain nombre d'effets secondaires associГ©s au modafinil. Le comprimГ© de 200 mg contient 50 mg de principe actif. Sont Г©galement prГ©sents une sГ©rie d'impuretГ©s inactives; une quantitГ© importante d'impuretГ©s est observГ©e mГЄme dans les lots fabriquГ©s du mГ©dicament. Selon Jouvet, on pensait que l'effet sur les niveaux de noradrГ©naline dans le cerveau Г©tait le mГ©canisme par lequel le modafinil produit ses effets.

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Le modafinil a Г©galement un mГ©canisme d'action unique et on pense qu'il module l'activitГ© dans les neurones contenant de la dopamine des ganglions de la base. Il existe Г©galement un certain nombre d'Г©tudes rГ©alisГ©es sur des volontaires sains; le rapport de l'ASC (aire sous la courbe) du modafinil Г  l'ASC du mГ©tabolite actif M100 est utilisГ© pour comparer diffГ©rentes formulations posologiques. Il augmente les niveaux de dopamine dans le cerveau, augmente la vigilance en stimulant le systГЁme nerveux central.

Contrairement Г  d'autres stimulants, tels que la cafГ©ine, les effets du modafinil sur le SNC durent beaucoup plus longtemps que sa dГ©gradation. Le modafinil aide Г  maintenir l'Г©veil jusqu'Г  12 heures et est censГ© amГ©liorer les performances mentales des personnes ayant des problГЁmes de sommeil qui peuvent interfГ©rer avec leur capacitГ© Г  travailler. Bien que le risque d'abus et de dГ©pendance ne soit pas connu, les utilisateurs Г  long terme de modafinil semblent prГ©senter un risque accru de dГ©pendance s'ils deviennent dГ©pendants Г  d'autres substances. Cependant, l'accumulation d'AMPc dans les cellules CHO exprimant les rГ©cepteurs humains A1 ou A3 n'a Г©tГ© augmentГ©e que de 100 Г  300 % avec jusqu'Г  100 nM de modafinil.

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Le modafinil agit en augmentant la vigilance et la motivation chez de nombreuses personnes, en particulier chez celles qui ont du mal Г  rester Г©veillГ©es pendant la journГ©e. On pense que les effets stimulent l'Г©veil et sont mГ©diГ©s par le neurotransmetteur excitateur, l'acГ©tylcholine. L'administration de 150 Г  200 mg le matin et de 300 mg l'aprГЁs-midi peut mieux fonctionner pour les patients qui travaillent pendant la journГ©e. Le R-modafinil est la forme biologiquement active du mГ©dicament.

En dГ©cembre 2008, la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a approuvГ© le modafinil pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA) due au ronflement primaire. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour son effet sur la cognition, les troubles du mouvement et la dГ©pression. Il est souvent prescrit en association avec d'autres traitements et est utilisГ© pour faciliter l'utilisation des masques CPAP. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter les symptГґmes du TDAH, de la maladie de Parkinson et de la maladie d'Alzheimer. Certaines personnes Г©prouvent des hallucinations intenses ou des expГ©riences hors du corps.

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Pris avant le coucher, le modafinil est l'un des mГ©dicaments amГ©liorant la cognition les plus largement utilisГ©s dans le monde. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil est inconnu. Bien que certaines Г©tudes aient montrГ© que le modafinil amГ©liore les performances au travail pendant l'Г©veil, il n'y a pas suffisamment de preuves pour conclure que cela se produit dans la vie rГ©elle. Modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s ou de capsules.

Le temps nГ©cessaire pour atteindre le pic plasmatique se situe entre 2 et 4 heures. Au Royaume-Uni, le dosage commun du sudafed 400 mg est de 200 mg. Il est commercialisГ© par Alza Corporation. Les prescriptions sont gГ©nГ©ralement Г  doses fixes. Des doses de ce type de 400 mg suivies de quatre doses de 200 mg chacune peuvent ГЄtre administrГ©es pour la somnolence liГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil se lie Г©galement aux rГ©cepteurs D2 du noyau accumbens. Le modafinil est souvent qualifiГ© de В«promoteur du sommeil-Г©veilВ» en raison de sa capacitГ© Г  amГ©liorer la vigilance et l'Г©veil chez ceux qui sont autrement somnolents. La durГ©e minimale du traitement au modafinil indiquГ©e sur les Г©tiquettes des produits varie selon les pays, mais peut gГ©nГ©ralement aller jusqu'Г  trois mois.

Pour ceux qui utilisent de fortes doses de Modafinil sur le lieu de travail ou dans d'autres situations dans lesquelles il est important de rester vigilant, un seuil plus Г©levГ© peut ГЄtre conseillГ©. On dit que le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie. Cette kinase phosphoryle le rГ©cepteur de la dopamine, provoquant son internalisation de la membrane et, Г  son tour, une baisse de la sensibilitГ© du rГ©cepteur.

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Son utilisation est toujours approuvГ©e en Europe pour une utilisation chez les travailleurs postГ©s et la somnolence diurne excessive. L'acГ©tylcholine est importante pour le fonctionnement des muscles et du systГЁme nerveux, et peut influencer l'apprentissage et la mГ©moire. Il a une durГ©e d'action plus longue que les ampakines et semble agir sur des sites du cerveau plus Г©loignГ©s du centre d'action des ampakines.

Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris 3 Г  4 fois par jour, Г  des doses de 2 Г  5 mg. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter les personnes souffrant de troubles mentaux graves qui provoquent des symptГґmes de dГ©pression et d'anxiГ©tГ©. Les interactions mГ©dicamenteuses n'ont pas Г©tГ© Г©tudiГ©es et peuvent survenir avec le modafinil en raison de ses nombreux effets pharmacologiques.

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Votre cerveau rГ©agit aux rГ©actions positives tout en se protГ©geant contre les stimuli indГ©sirables. Le modafinil aide Г  stimuler les cycles sommeil-respiration et amГ©liore la capacitГ© de concentration. Il a Г©galement Г©tГ© notГ© que certaines personnes atteintes de cette maladie sont Г©veillГ©es malgrГ© la prise de Modafinil.