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Il agit sur les parties du cerveau qui contrГґlent la vigilance. Le modafinil augmente les niveaux de norГ©pinГ©phrine dans le cerveau, ce qui amГ©liore l'Г©veil. Les effets indГ©sirables possibles comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, les nausГ©es et l'insomnie. En raison de son activitГ© de modulateur de la transmission de la dopamine, le modafinil pourrait jouer un rГґle dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.

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Le modafinil est structurellement similaire Г  la phГ©nylpropanolamine et Г  l'Г©phГ©drine, et on pense qu'il exerce ses effets principalement en antagonistes des rГ©cepteurs noradrГ©nergiques (alpha 2). Cependant, il a Г©tГ© constatГ© qu'il altГ©rait la conduite et le multitГўche complexe comme la conduite et la dactylographie. Le modafinil agit de la mГЄme maniГЁre que le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin), un mГ©dicament stimulant prescrit pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) et la narcolepsie.

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Le modafinil utilisГ© pour la fatigue au travail ne semble pas augmenter les risques cardiovasculaires, mais des Г©tudes ont liГ© le mГ©dicament Г  une prise de poids occasionnelle. Les doses de modafinil trouvГ©es dans la littГ©rature se situent en moyenne entre 200 et 400 mg/jour. Cette enzyme, qui dГ©compose le neurotransmetteur AMP cyclique, rГ©gule la concentration d'AMP cyclique et l'activation consГ©cutive de l'enzyme protГ©ine kinase dГ©pendante de l'AMP cyclique. Le modafinil partage son mГ©canisme d'action avec la dexamphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate, mais est tout Г  fait distinct des stimulants amphГ©tamine et mГ©thamphГ©tamine. Ceci est diffГ©rent de la narcolepsie, dans laquelle une personne s'endort de maniГЁre incontrГґlable chaque fois qu'elle dort.

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On pense que les niveaux de dopamine dans le cerveau diminuent lorsqu'une personne dort. En tant que tel, ses effets sont similaires Г  ceux de l'amphГ©tamine et du mГ©thylphГ©nidate et sont mГ©diГ©s par la liaison du mГ©dicament aux transporteurs de dopamine sur les membranes cellulaires, ce qui entraГ®ne une augmentation des niveaux intracellulaires de dopamine et d'autres neurotransmetteurs, notamment la sГ©rotonine, la noradrГ©naline et l'acГ©tylcholine. Il joue Г©galement un rГґle dans l'inhibition de la libГ©ration de sГ©rotonine. Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine et est donc Г©troitement liГ© aux mГ©dicaments dopaminergiques. Le poids molГ©culaire de la prodrogue est d'environ 324.

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Il s'appelait Г  l'origine CPD-131, mais la FDA amГ©ricaine l'a ensuite classГ© comme cocГ©thylГЁne en raison de sa similitude avec la substance contrГґlГ©e ; une fois les problГЁmes juridiques rГ©solus, le nom a Г©tГ© changГ© en modafinil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement dГ©marrГ© Г  100 mg une fois par jour ou Г  50 mg trois fois par jour. Le nom de la rue, В«cog pillsВ», est le rГ©sultat des effets cognitifs trГЁs rapides signalГ©s par certains utilisateurs. Le mГ©dicament est commercialisГ© sous un large Г©ventail de noms de marque dans un certain nombre de pays, dont les Г‰tats-Unis, le Canada et le Royaume-Uni. Les 300 mg/ml et 400 mg/ml sont des capsules de gГ©latine tandis que les 100 mg/ml et 200 mg/ml sont des comprimГ©s, tous deux tamponnГ©s Г  pH 7,5.

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Un prГ©traitement avec la kГ©tamine, un antagoniste du NMDA, rГ©duit cet effet. Le mГ©dicament est gГ©nГ©ralement pris pas plus de 4 fois par semaine. En raison de sa longue demi-vie, qui est estimГ©e Г  21-27 heures, la dose doit ГЄtre prise en deux doses fractionnГ©es, Г  16-24 heures d'intervalle. Le modafinil se distingue des amphГ©tamines (en termes d'impact sur le systГЁme nerveux central) en ce sens qu'il agit en augmentant la libГ©ration de noradrГ©naline dans le cerveau, conduisant Г  l'Г©veil, plutГґt qu'en augmentant la libГ©ration de dopamine, caractГ©ristique de nombreux autres stimulants tels que amphГ©tamines.

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L'une des principales protГ©ines rГ©gulatrices est le systГЁme orexine/hypocrГ©tine. La sociГ©tГ© qui a introduit ce composГ© pour la premiГЁre fois, GSK, a interrompu sa vente aux Г‰tats-Unis en raison de l'augmentation de sa puissance. Modafinil a quatre molГ©cules actives principales et une molГ©cule inactive. Il avait l'intention de trouver un dГ©rivГ© qui augmentait leur Г©veil de la mГЄme maniГЁre que l'amphГ©tamine. Le modafinil est indiquГ© chez les adultes souffrant de narcolepsie modГ©rГ©e Г  sГ©vГЁre.

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Le modafinil possГЁde Г  la fois des propriГ©tГ©s stimulantes et cognitives. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© que le modafinil amГ©liore la qualitГ© du sommeil chez les patients souffrant d'insomnie avancГ©e, chronique ou non prГ©cisГ©e. Le modafinil n'a pas de fenГЄtre thГ©rapeutique Г©tablie.

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Les mГ©dicaments contenant du bleu de mГ©thylГЁne peuvent ГЄtre nocifs s'ils sont pris avec une lumiГЁre ultraviolette (lumiГЁre du soleil), comme les lits de bronzage et les Г©crans solaires. Il semble Г©galement diminuer le nombre de transporteurs de sГ©rotonine. Contrairement aux amphГ©tamines, qui augmentent le niveau de neurotransmetteurs dans le cerveau, le Modafinil se lie Г  et bloque un transporteur dans le cerveau appelГ© transporteur de la dopamine. Certains ont signalГ© qu'ils ont tendance Г  mieux fonctionner avec quelques heures de sommeil avant le dГ©but de la dose quotidienne du mГ©dicament. Le modafinil bloque une classe de rГ©cepteurs opioГЇdes appelГ©s rГ©cepteurs mu-opioГЇdes, mais pas les rГ©cepteurs delta opioГЇdes.

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Lorsqu'il est pris selon les instructions, ce mГ©dicament est censГ© provoquer la libГ©ration de dopamine dans le noyau accumbens, ce qui peut ГЄtre Г  l'origine des effets observГ©s. La quantitГ© de signaux GABA devient dГ©sГ©quilibrГ©e chez les patients atteints de narcolepsie, une maladie qui survient lorsqu'une personne subit des Г©pisodes de sommeil soudains et incontrГґlables. Au dГ©but des annГ©es 2000, certains chercheurs ont trouvГ© que le modafinil Г©tait efficace pour augmenter la vigilance, mais beaucoup d'autres ont trouvГ© que l'effet Г©tait limitГ©. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour "l'amГ©lioration cognitive" (pour une meilleure mГ©moire et d'autres capacitГ©s intellectuelles), mais il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il amГ©liore la prise de dГ©cision lors d'expГ©riences en laboratoire.

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Le modafinil est indiquГ© pour une utilisation dans la narcolepsie ainsi que pour le travail postГ© et n'est pas approuvГ© par la FDA pour l'une ou l'autre utilisation. Lorsqu'il est pris en conjonction avec de l'alcool, le modafinil est connu pour avoir un effet trГЁs puissant, soulageant rapidement la somnolence tout en produisant peu ou pas d'effets secondaires. Le mГ©canisme exact par lequel Modafinil fonctionne est toujours Г  l'Г©tude, mais on pense qu'il augmente l'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc).

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Pour ce faire, il stimule la libГ©ration de sГ©rotonine et de noradrГ©naline, qui peuvent toutes deux inhiber la rГ©ponse au stress. Il est insoluble dans l'eau, mais soluble dans l'Г©ther diГ©thylique, le chloroforme et le tГ©trachloroГ©thylГЁne. Dans la mГ©ta-analyse de 2011, le modafinil Г©tait supГ©rieur Г  l'armodafinil, Г  l'armodafinil et Г  l'armodafinil pour amГ©liorer la vigilance, entre autres domaines.

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Le modafinil doit ГЄtre pris en association avec de la nourriture. Le modafinil n'est pas un remГЁde contre le TDAH. п»їLe modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance qui agit en augmentant la quantitГ© de dopamine disponible dans le cerveau. Une poussГ©e de dopamine induite par les amphГ©tamines dans le cerveau stimule l'Г©veil et les amphГ©tamines finissent par devenir inefficaces.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, car il amГ©liore les habitudes de sommeil, diminue la somnolence et permet aux patients de gГ©rer plus facilement leurs responsabilitГ©s professionnelles pendant la journГ©e. Une fois dans le cerveau, le modafinil a une demi-vie minimale de 14 Г  16 heures. Le modafinil a une solubilitГ© lipidique plus Г©levГ©e que de nombreux autres stimulants du SNC, ce qui lui permet de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique plus rapidement, mais on ne sait pas si cela est dГ» Г  une protГ©ine de transport spГ©cifique ou simplement Г  une solubilitГ© lipidique accrue. On pense que le modafinil amГ©liore l'Г©veil, la vigilance et la concentration.

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Le modafinil est l'un des mГ©dicaments les plus couramment prescrits aux Г‰tats-Unis. S. Le modafinil est l'un des nombreux stimulants de prescription structurellement similaires, connus sous le nom de groupe vesakalant/escitalopram.

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Un analogue synthГ©tique du Modafinil a Г©tГ© dГ©couvert Г  l'UniversitГ© de l'Illinois. ComposГ© aux Г‰tats-Unis par Forest Laboratories, le modafinil est un stimulant du SNC qui amГ©liore l'Г©veil et la cognition, gГ©nГ©ralement en tant que traitement des troubles du travail postГ© et d'autres troubles du sommeil. L'efficacitГ© et la tolГ©rabilitГ© du modafinil en tant que stimulateur cognitif ne sont pas claires. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.

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Il est disponible sous des formes en vente libre comme Provigil Active, Modalert et Modavigil aux Г‰tats-Unis, au Canada, au Japon et dans d'autres pays. Cependant, les utilisations non militaires du modafinil deviennent de plus en plus courantes. Sa demi-vie est d'environ trois Г  cinq heures. Il augmente l'Г©veil sans affecter la vigilance.

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Chaque pilule peut contenir un ou plusieurs des Г©lГ©ments suivants : modafinil ou paroxГ©tine. L'efficacitГ© du modafinil dans le traitement des affections susmentionnГ©es a Г©tГ© attribuГ©e Г  sa capacitГ© Г  augmenter l'Г©veil. La dose initiale habituelle est comprise entre 100 mg et 200 mg une ou deux fois par jour. Le modafinil agit Г©galement pour inhiber la recapture de la dopamine, augmente la libГ©ration de dopamine et on pense qu'il affecte directement les voies de la sГ©rotonine.

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Le modafinil est contre-indiquГ© chez les enfants de moins de 12 ans car il existe un risque de syndrome de Stevens-Johnson. L'Г©nantiomГЁre lГ©vogyre, le 1-acГ©tyl-2-(benzhydrylsulfinyl) propane, est plus puissant que l'Г©nantiomГЁre dextrogyre 1-acГ©tyl-2-(hydroxymГ©thyl)benzylsulfanylpropane. Les entreprises ont Г©galement Г©tГ© averties qu'elles pourraient faire l'objet de poursuites judiciaires si elles continuaient Г  faire ces rГ©clamations. La dose maximale recommandГ©e est de 200 mg deux fois par jour. Le modafinil augmente l'Г©veil chez les personnes aprГЁs une privation partielle de sommeil aussi efficacement que le modafinil chez les personnes privГ©es de sommeil.

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Une plus grande vigilance est requise lors de l'utilisation du modafinil, en particulier lors de la conduite d'un vГ©hicule. Divers mГ©canismes peuvent expliquer ces effets. Il n'y a pas suffisamment de preuves qu'il amГ©liore les performances cognitives chez les individus normaux ou chez les personnes en bonne santГ©.