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La demi-vie d'Г©limination du modafinil est d'environ 100 Г  110 heures. C'est un antagoniste plus puissant des rГ©cepteurs S2 et S3 de la sГ©rotonine que des rГ©cepteurs S1. La dose maximale est de 1,5 gramme par jour, soit 600 mg de modafinil. L'Г©tude a rГ©vГ©lГ© que le modafinil avait un effet positif marquГ© chez les patients parkinsoniens qui Г©tait comparable Г  l'effet positif de la lГ©vodopa. Il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

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Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme traitement de la narcolepsie, un trouble du sommeil caractГ©risГ© par des Г©pisodes de sommeil incontrГґlables. Dans une Г©tude, l'activation des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine a rГ©duit l'augmentation de l'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc) induite par le modafinil et a Г©galement inhibГ© une augmentation de l'Г©veil produite par le modafinil seul. Le modafinil est le plus souvent utilisГ© comme somnifГЁre. Le modafinil est une arylcyclohexylamine, ou une amine aromatique, utilisГ©e comme activateur cognitif.

Lorsqu'il est utilisГ© correctement, le modafinil peut amГ©liorer la vigilance pendant la journГ©e, tandis qu'une augmentation de la somnolence peut survenir chez les patients souffrant dГ©jГ  de somnolence la nuit. Le modafinil peut ГЄtre pris jusqu'Г  3 fois par jour. Au jour 8-10, la dose est diminuГ©e de 25 mg (ou 100 mg pour les patients ayant une masse corporelle supГ©rieure Г  80 kg) et ceci est ensuite maintenu pendant les 7-10 jours suivants.

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Le modafinil est vendu sous forme de sel d'hГ©misuccinate (CAS # 15050-60-4), qui est soluble dans l'eau et utilisГ© pour rГ©duire la tolГ©rance locale. Le modafinil est largement mГ©tabolisГ© dans le foie par le CYP3A4. Il est Г©galement Г  l'Г©tude pour le traitement de la dГ©pression.

Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmentait le taux d'oubli au fil du temps. Le modafinil 200 mg s'est avГ©rГ© bien tolГ©rГ© avec l'insomnie comme indication principale chez les patients adultes, avec une incidence d'Г©vГ©nements indГ©sirables d'environ 11 %. Cela peut ralentir la transition du sommeil Г  l'Г©veil.

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Le modafinil est un médicament stimulant qui agit pour augmenter la quantité de produits chimiques du cerveau qui augmentent l'activité des cellules nerveuses (par exemple, la dopamine, la sérotonine, la noradrénaline et l'acétylcholine). Le modafinil n'a pas été étudié pendant la grossesse. Michel Jouvet, un neuroscientifique français, a isolé le Modafinil de la racine de l'euphorbe au début des années 1970, et plus tard, à la fin des années 1970, a fait des essais cliniques préliminaires du Modafinil chez l'homme, avec de bons résultats.

Ses utilisations les plus courantes consistent Г  amГ©liorer la productivitГ© et l'Г©tat d'Г©veil des personnes qui doivent rester Г©veillГ©es pendant de longues pГ©riodes, y compris celles qui travaillent par quarts. Ces substances augmentent principalement les niveaux du neurotransmetteur norГ©pinГ©phrine dans le cerveau en inhibant la recapture de la norГ©pinГ©phrine. , Г  fabriquer pour le marchГ© pharmaceutique. Il est commercialisГ© sous les noms de Cenestin, Modavigil et Modalert par Ciba-Geigy, Ritalin de GlaxoSmithKline et Provigil de Pfizer.

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Le modafinil est moins susceptible d'ГЄtre prescrit aux personnes qui dГ©pendent fortement de leur sommeil car il peut entraГ®ner de l'insomnie. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme coupe-faim pour les personnes souffrant d'obГ©sitГ© sГ©vГЁre et a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour cette indication en 1994. MГ©canisme d'action : Le modafinil se lie au rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD) chez les adultes qui ont eu une amГ©lioration d'au moins 4 heures de la latence du sommeil ou de la somnolence pendant le traitement et si le SWSD affecte les performances ou la sГ©curitГ© au travail.

Il est recommandГ© de prendre Modafinil avec de la nourriture pour assurer une libГ©ration rГ©guliГЁre du mГ©dicament et attГ©nuer les nausГ©es. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer les performances cognitives, en particulier chez les sujets souffrant de privation de sommeil. La narcolepsie est une maladie chronique oГ№ des quantitГ©s excessives de sommeil, ou pas de sommeil, provoquent une somnolence diurne excessive.

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Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas clair. Il est thГ©orisГ© que le Modafinil se lie aux rГ©cepteurs alpha-adrГ©nergiques, c'est pourquoi il peut induire de la somnolence ou de la somnolence. Il est Г©galement approuvГ© pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. D'autres effets secondaires moins courants comprennent les changements Г©motionnels, les hallucinations et les convulsions.

Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998 et au Royaume-Uni en 2016. Bien que certaines diffГ©rences mineures dans les effets indГ©sirables aient Г©tГ© signalГ©es, les effets indГ©sirables peuvent varier, et il est donc important de divulguer ces rГ©actions Г  un fournisseur de soins de santГ©. Disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique, Modafinil est un mГ©dicament stimulant. Cela pourrait entraГ®ner des effets dangereux tels qu'une augmentation de la pression artГ©rielle ou une frГ©quence cardiaque Г©levГ©e, une oppression thoracique ou des arythmies cardiaques. N'achetez pas Modafinil dans la rue.

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On a Г©galement constatГ© que le modafinil augmentait la concentration en augmentant la voie inhibitrice utilisГ©e pour inhiber l'activitГ© des neurones dopaminergiques. Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes souffrant d'hypertension pulmonaire sГ©vГЁre, d'utilisation concomitante de flumazГ©nil ou d'autres agents potentialisant le modafinil, d'hyperthyroГЇdie, d'hyponatrГ©mie, d'hypovolГ©mie et de grossesse. Le modafinil se lie au site auquel la dopamine se lie Г  la synapse, ce qui permet de libГ©rer plus de dopamine dans la fente synaptique. Il est Г©galement disponible en tant que produit gГ©nГ©rique sans placebo. D'autres indications du mГ©dicament sont les maux de tГЄte, l'insomnie et la somnolence diurne excessive.

Il n'a pas Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a un impact sur l'efficacitГ© d'autres stimulants du SNC, tels que le mГ©thylphГ©nidate, le dexmГ©thylphГ©nidate et la dexamphГ©tamine. Le modafinil a une longue demi-vie d'environ dix heures. Le modafinil nГ©cessite normalement 1 Г  2 semaines d'ajustement au meilleur dosage. Il a Г©tГ© autorisГ© Г  GlaxoSmithKline et Г©tait initialement connu sous le nom d'ARX-04101.

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Certains autres effets secondaires graves comprennent l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson, la psychose d'origine mГ©dicamenteuse, les convulsions ou la tachycardie. Un petit nombre d'utilisateurs ont subi des effets secondaires graves tels que des hallucinations et des Г©ruptions cutanГ©es. Le modafinil est une substance contrГґlГ©e et doit ГЄtre prescrit par un mГ©decin aux Г‰tats-Unis. Bien que le modafinil ait Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine pour traiter le TDAH, les preuves suggГЁrent qu'il pourrait ГЄtre utile dans le traitement de troubles tels que l'insomnie, la narcolepsie et les troubles du travail postГ©. La dose est de 10 ml le matin et 20 ml le soir.

En 2001, Gruenenthal a commencГ© Г  commercialiser le mГ©dicament sur le marchГ© amГ©ricain sous sa marque Provigil. Cet avantage peut permettre aux patients d'amГ©liorer leur mode de vie, leur productivitГ© au travail et leur autonomie, et de poursuivre leurs activitГ©s quotidiennes, ce qui peut ГЄtre particuliГЁrement important chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil sГ©vГЁre non traitГ©e. Le modafinil est un antagoniste connu des rГ©cepteurs dopaminergiques D2 et D3 dans les voies mГ©solimbique et mГ©socorticale.

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La somnolence n'est pas un Г©tat constant, car de nombreux patients peuvent ne ressentir ce niveau de somnolence qu'occasionnellement, et certainement pas tout le temps. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil active Г  la fois les rГ©cepteurs D1 et D2-catГ©cholamine chez le rat et le singe, avec pour effet net une augmentation de la libГ©ration de dopamine. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui agit en amГ©liorant l'Г©veil. L'ingrГ©dient actif est le d-modafinil, qui est disponible dans le commerce sous plusieurs formes, y compris un comprimГ© et une solution liquide. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le modafinil ne doit ГЄtre pris qu'en cas de besoin, et de prГ©fГ©rence uniquement le matin pour amГ©liorer la vigilance. Le modafinil a Г©galement un effet antidГ©presseur chez les animaux, oГ№ un traitement prolongГ© a Г©tГ© trouvГ© pour aider Г  prГ©venir la dГ©pression clinique. Le modafinil gГ©nГ©rique est Г©galement disponible.

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Le comprimГ© Г  libГ©ration immГ©diate est approuvГ© pour le traitement d'entretien chez les adultes aux Г‰tats-Unis et comme traitement d'appoint dans le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Le modafinil possГЁde Г©galement des propriГ©tГ©s de stabilisation de la membrane. La majeure partie de cette action se produit dans deux zones du cerveau, le cortex et le systГЁme limbique.

Le modafinil est un stimulant sГ©lectif non amphГ©tamine utilisГ© dans le traitement de certains troubles du sommeil. L'Г©nantiomГЁre actif du modafinil se trouve sous la forme gГ©nГ©rique et de marque du modafinil. Les Г©tudes ont gГ©nГ©ralement utilisГ© des doses de 200 mg et 400 mg. C'est un mГ©dicament stimulant et non stimulant qui a un profil d'effets secondaires de type stimulant.

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Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e au travail postГ©. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose et un Г©vГ©nement plus rare de changement de personnalitГ©. Le mГ©tabolite actif du modafinil, le R-modafinil, est le seul Г©nantiomГЁre actif du racГ©mate. Lorsqu'une personne est exposГ©e Г  des situations qui l'obligent Г  rester Г©veillГ©e, son corps passe en mode sommeil.