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MГ©canisme d'action : Le modafinil est une phГ©nyl-Г©thylpipГ©ridine synthГ©tique qui est principalement utilisГ©e pour augmenter l'Г©veil. Il augmente la fonction du cerveau, y compris l'activation du systГЁme limbique du cerveau et du cortex cГ©rГ©bral, qui sous-tend les processus mentaux supГ©rieurs, tels que la pensГ©e, la mГ©morisation et la planification. Modafinil SR est une formulation Г  libГ©ration modifiГ©e indiquГ©e pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e au trouble du sommeil du travail postГ©.

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On ne sait pas pourquoi il existe une si large gamme de doses. Le modafinil est fabriquГ© par Sunovion Pharmaceuticals, Inc. Il a Г©tГ© fabriquГ© en France par les Laboratoires LibГ©ral, avant d'ГЄtre rachetГ© par Bracco au dГ©but des annГ©es 2000.
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Les doses habituelles pour adultes sont de 400 Г  600 milligrammes (mg) en trois doses de 200 mg, prises Г  au moins une heure d'intervalle. F. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central, c'est-Г -dire qu'il amГ©liore l'activitГ© cГ©rГ©brale en imitant les effets de l'Г©veil et peut ГЄtre utilisГ© comme traitement pour des troubles tels que le travail postГ© et la narcolepsie. La demi-vie du modafinil est d'environ 90 minutes. Cependant, le mГ©dicament n'est pas approuvГ© par la Food and Drug Administration pour le traitement de la narcolepsie ou de toute autre condition.

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Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central. En 1998, la sociГ©tГ© pharmaceutique franГ§aise Laboratoires Lafon a commercialisГ© le modafinil sous le nom de Provigil pour le traitement de la somnolence due aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil en diffГЁre par une biodisponibilitГ© plus Г©levГ©e et une dissipation plus lente que les amphГ©tamines, ce qui peut entraГ®ner une durГ©e d'effet plus longue. Cependant, si une personne en prend pour traiter une somnolence excessive, elle doit Г©galement prendre ses repas rГ©guliГЁrement et peut prendre ses mГ©dicaments avec un repas lГ©ger.
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Les chercheurs ont obtenu des rГ©sultats incohГ©rents quant Г  savoir si le modafinil affecte les rГ©cepteurs de la dopamine, de la noradrГ©naline ou de la sГ©rotonine, ou s'il affecte les canaux ioniques voltage-dГ©pendants. Le modafinil peut augmenter la tension artГ©rielle, la frГ©quence cardiaque et l'activitГ© cГ©rГ©brale. Chez les personnes souffrant de problГЁmes hГ©patiques, le mГ©tabolisme du modafinil peut ГЄtre rГ©duit et des interactions mГ©dicamenteuses peuvent survenir.

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De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. L'utilisation du modafinil (Provigil) comme activateur cognitif a suscitГ© un intГ©rГЄt considГ©rable parmi les scientifiques et les mГ©dias populaires. Le modafinil est approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. La demi-vie du modafinil est d'environ quatre heures. En particulier, il y a eu des Г©tudes sur l'amГ©lioration cognitive.
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Il a Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil chez les animaux de laboratoire et a Г©tГ© Г©tudiГ© pour son potentiel Г  amГ©liorer la cognition humaine et Г  amГ©liorer les performances sportives. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central de la classe des phГ©nylpipГ©ridines, un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine et substituГ© par un groupe acГ©tamide sur l'atome d'azote du cycle phГ©nyle. Le modafinil n'est pas approuvГ© par la FDA pour le traitement du TDAH, mais il a Г©tГ© prescrit hors AMM pour cette indication. Le modafinil, commercialisГ© sous les noms de Provigil, Modavigil et autres, est une petite molГ©cule asymГ©trique qui agit sur les neurotransmetteurs et la transcription de l'ARN.

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Ainsi, vous devez ГЄtre prudent avant de prendre ce mГ©dicament. L'utilisation frГ©quente de modafinil peut entraГ®ner de l'insomnie et une tolГ©rance aux effets peut Г©galement survenir. Une seule pilule est prise au coucher. Le modafinil agit en augmentant la tendance du cerveau Г  produire de la noradrГ©naline, ce qui le rend plus disponible Г  l'utilisation. En inhibant l'acГ©tylcholine estГ©rase, l'enzyme qui dГ©compose l'acГ©tylcholine, le modafinil augmente la concentration du neurotransmetteur dans tout le cerveau.
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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il le faisait en modifiant le transporteur de recapture de la dopamine. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Il est prescrit pour traiter la narcolepsie en association avec d'autres mГ©dicaments, lorsqu'il est combinГ© avec d'autres mГ©dicaments, il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il amГ©liore les symptГґmes et les rГ©sultats.

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Le modafinil ne semble pas interagir avec les enzymes CYP ou les sous-types de rГ©cepteurs 5-HT. Son profil pharmacocinГ©tique est similaire dans tous les groupes d'Гўge, mais les concentrations plasmatiques maximales sont diminuГ©es chez les enfants. Le mГ©dicament n'agit pas sur la libГ©ration de sГ©rotonine, de dopamine, de noradrГ©naline ou de tout autre neurotransmetteur. On pense que le modafinil bloque les rГ©cepteurs MCH dans le thalamus et empГЄche MCH de stimuler ces rГ©cepteurs. L'absence d'effets sur les autres neurotransmetteurs et canaux ioniques indique un profil d'innocuitГ© favorable.
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Le modafinil est moins cher que l'armodafinil. De plus, des recherches sur des animaux ont suggГ©rГ© que le modafinil pourrait augmenter la capacitГ© d'apprendre et de se rappeler des informations. Le modafinil est largement utilisГ© pour plusieurs indications, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les ingrГ©dients inactifs sont inclus pour faciliter la compression du comprimГ© et lui permettre de passer par un processus d'enrobage qui empГЄche la libГ©ration de l'ingrГ©dient actif pendant une pГ©riode plus longue.

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Il y a eu des diffГ©rences dans l'histoire du Modafinil, qui a inventГ© le produit chimique, qui l'a rendu disponible pour un usage mГ©dical et qui l'a rendu disponible en vente libre. Le modafinil est une cause rare mais grave d'hypertension chez les personnes prГ©sentant une excitation concomitante du systГЁme nerveux sympathique. Des doses plus Г©levГ©es sont utilisГ©es pour assurer un sommeil diurne plus efficace. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme somnifГЁre pour les travailleurs postГ©s, les travailleurs souffrant de troubles du rythme circadien du sommeil et ceux souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le sujet est ensuite divisГ© en deux groupes pendant les 7 jours suivants.
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Le modafinil est classГ© comme substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis. Il agit pour rГ©duire la somnolence en augmentant l'Г©veil par plusieurs mГ©canismes possibles, notamment sa stimulation du systГЁme aminergique, l'augmentation des niveaux de catГ©cholamines ou la diminution du rythme circadien. Il inhibe Г©galement le DAT dans l'hippocampe dorsal et le noyau accumbens. On pense que le modafinil rГ©duit les besoins Г©nergГ©tiques du cerveau en diminuant le temps nГ©cessaire au cerveau pour restituer l'Г©nergie aux cellules.

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Au Royaume-Uni, oГ№ il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance, le mГ©dicament est utilisГ© pour traiter des affections telles que l'apnГ©e du sommeil, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et comme supplГ©ment nootropique pour amГ©liorer l'Г©veil. Par consГ©quent, on pense que le modafinil agit en amГ©liorant la neurotransmission au niveau des synapses dopaminergiques de la voie mГ©socorticolimbique. Il peut Г©galement ГЄtre utile dans le traitement de la somnolence diurne excessive chez les patients souffrant d'hypersomnie idiopathique.
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Il a Г©tГ© utilisГ© hors AMM Г  cette fin et pour aider les patients dГ©primГ©s et suicidaires et comme aide pour traiter le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©. Modafinil, ou Provigil, a Г©tГ© initialement utilisГ© comme traitement de la narcolepsie. Cela peut aider Г  augmenter la durГ©e pendant laquelle les personnes atteintes de la maladie de Parkinson peuvent rester Г©veillГ©es pendant la journГ©e.

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Il n'est pas bio-conГ§u et sa chimie est donc similaire Г  celle d'autres stimulants tels que l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate. Il a Г©tГ© utilisГ© pour maintenir l'Г©veil chez les personnes qui ont effectuГ© des vols long-courriers et de la plongГ©e sous-marine. On pense Г©galement que le modafinil agit en favorisant le renouvellement de la noradrГ©naline, qui rГ©gule Г  la fois les Г©tats Г©motionnels et cognitifs. En 1997, la FDA l'a approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les travailleurs postГ©s. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie, produisant un mГ©dicament actif et des mГ©tabolites inactifs.
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Ceux qui ont utilisГ© le modafinil, en combinaison avec de la cafГ©ine, ont montrГ© une amГ©lioration de leur attention. Modafinil a Г©tГ© initialement commercialisГ© comme une aide Г  l'Г©veil pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, mais a ensuite Г©tГ© approuvГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de la narcolepsie chez les personnes somnolentes au travail. Bien que ce mГ©dicament ait un certain nombre d'utilisations mГ©dicales lГ©gitimes, c'est aussi un stimulant. Le modafinil inhibe la recapture de la norГ©pinГ©phrine et de l'acГ©tylcholine, et amГ©liore Г©galement la libГ©ration de ces neurotransmetteurs par les vГ©sicules synaptiques. Les effets secondaires graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

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Cela augmente la capacitГ© Г  rester Г©veillГ© et rГ©duit la fatigue. Il a Г©tГ© autorisГ© Г  la vente en 1998 pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Cependant, certaines recherches ont Г©tГ© menГ©es comparant la pharmacocinГ©tique du modafinil au mГ©thylphГ©nidate (Ritalin), une amphГ©tamine.
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Le modafinil agit en inhibant l'adГ©nosine (un composГ© dans le cerveau qui favorise la somnolence) et deux mГ©canismes d'activation de l'Г©veil : le rГ©cepteur alpha-2A-adrГ©nergique et le rГ©cepteur de la dopamine D2. MalgrГ© la promesse de la capacitГ© du modafinil Г  amГ©liorer l'Г©veil et la fonction cognitive, il existe peu de preuves que le modafinil soit bГ©nГ©fique dans certaines situations cliniques. Cela semble ГЄtre le principal mГ©canisme derriГЁre ses effets stimulants, ainsi que son effet sur les niveaux d'acГ©tylcholine. Les mГ©canismes qui peuvent expliquer cette diffГ©rence comprennent une affinitГ© accrue pour le rГ©cepteur adrГ©nergique noradrГ©nergique alpha1A et un rapport plus Г©levГ© d'adГ©nosine monophosphate cyclique Г  la formation de monophosphate de guanosine cyclique (cAMP/cGMP) dans le cerveau.

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Il augmente Г©galement la choline. Il agit Г©galement comme agent libГ©rant de l'histamine. Beaucoup de gens l'utilisent pour d'autres conditions que les problГЁmes de sommeil. Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis. Le mГ©dicament ne guГ©rit pas la narcolepsie.
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