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D'autres montrent que non. Lorsqu'il est administrГ© Г  des doses sГ»res, c'est une alternative sГ»re aux somnifГЁres et permet aux individus de garder leur vie quotidienne normale. Le modafinil peut ГЄtre prescrit comme somnifГЁre. Il n'est que rarement utilisГ© pour induire la vigilance en l'absence de troubles du sommeil.

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Contrairement aux amphГ©tamines, il n'y a pas de risque d'accoutumance, de tolГ©rance ou de tachyphylaxie. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central, approuvГ© pour le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil s'est Г©galement avГ©rГ© ГЄtre un agent amГ©liorant la libГ©ration de dopamine Г  certaines doses chez les animaux, mais ses effets sur les rГ©gions du cerveau n'ont pas Г©tГ© bien Г©tudiГ©s chez l'homme. Comme plus de dopamine est libГ©rГ©e, le sommeil est favorisГ©.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement administrГ© au coucher, mais peut ГЄtre pris Г  tout moment de la journГ©e si le patient a des problГЁmes de sommeil ou de fatigue. La sociГ©tГ© qui dГ©veloppe le mГ©dicament, Sun Pharmaceuticals, a dГ©clarГ© dans un communiquГ© que le modafinil pourrait ГЄtre utile en tant qu'activateur cognitif, supplГ©ment Г©nergГ©tique et pour traiter la fatigue et la somnolence dues Г  la narcolepsie. Bien qu'il ne soit pas aussi fiable que la classe traditionnelle des amphГ©tamines, le modafinil n'a pas Г©tГ© associГ© aux mГЄmes effets indГ©sirables, en particulier les effets cardiovasculaires ou neurologiques. Il peut ГЄtre utilisГ© pour le traitement des troubles impulsifs comme le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil est Г©galement un puissant agoniste des rГ©cepteurs au niveau du rГ©cepteur GABA-B, qui inhibe le dГ©clenchement des neurones producteurs de GABA.

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Le modafinil est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil, qui est formГ© par O-dГ©mГ©thylation par le CYP2C19, le CYP2C9 et le CYP2D6 et rapidement mГ©tabolisГ© par le CYP3A4 dans le foie. Des Г©tudes sur des modГЁles animaux indiquent que le modafinil pourrait agir en partie en favorisant la libГ©ration d'histamine dans le cerveau et en rГ©duisant l'inflammation. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Les premiГЁres Г©tudes sur le modafinil ont suggГ©rГ© qu'il pourrait ГЄtre utilisГ© pour traiter les troubles de l'alimentation.

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Jouvet a dГ©couvert que l'amphГ©tamine, lorsqu'elle est prise Г  faible dose, provoque un effet d'augmentation du sommeil. En Europe, le mГ©dicament est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique, tandis que la sГ©curitГ© et l'efficacitГ© du mГ©dicament ne sont pas Г©tablies pour une utilisation chez les enfants. Le modafinil peut provoquer des troubles cognitifs chez les personnes souffrant de troubles cognitifs sous-jacents.

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Son principal mГ©canisme d'action dans ces cas est d'augmenter l'Г©veil et de diminuer la somnolence en agissant sur les rГ©cepteurs aminergiques du cerveau. Les chercheurs ont suggГ©rГ© qu'il pourrait ГЄtre utilisГ© comme traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, mais cela n'a pas Г©tГ© confirmГ©. Le modafinil peut Г©galement avoir un mГ©canisme d'action diffГ©rent de celui de la cafГ©ine. Le modafinil augmente la dopamine cГ©rГ©brale, ce qui conduit Г  la phase de sommeil Г  mouvements oculaires non rapides (NREM). Aucun ECR n'a Г©tГ© rГ©alisГ© pour le modafinil en tant qu'amplificateur cognitif chez les personnes en bonne santГ©.

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Il peut ГЄtre utile dans le traitement de problГЁmes cognitifs tels que la maladie d'Alzheimer. Le modafinil est fourni sous forme de poudre cristalline blanche, inodore et exempte de toute impuretГ© importante. Les concentrations plasmatiques maximales se produisent dans les deux heures suivant l'ingestion et le mГ©dicament est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©.

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Le modafinil se lie prГ©fГ©rentiellement aux rГ©cepteurs noradrГ©nergiques mais pas aux rГ©cepteurs dopaminergiques et inhibe la captation de noradrГ©naline de haute affinitГ© par les neurones prГ©-synaptiques. Le modafinil peut Г©galement interagir avec d'autres mГ©dicaments, notamment les suivants : FabriquГ© par Actelion, le nom chimique de la substance est N-mГ©thyl-delta 9-tГ©trahydrocannabinol, ou 9-mГ©thyl-11-nor-9-carboxy-tГ©trahydrocannabinol. Il stimule les neurones dans les centres du cerveau responsables de fonctions telles que la mГ©moire et l'attention. Cela aide Г  produire de l'Г©veil et inhibe la somnolence. Le modafinil est un agoniste sГ©lectif et direct du rГ©cepteur dopaminergique D2.

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Le modafinil est Г©galement parfois utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer les performances cognitives, y compris pour les Г©tudiants ou d'autres personnes qui souhaitent Г©tudier pour un test, ou comme stimulant gГ©nГ©ral chez ceux qui doivent rester vigilants, mais qui ne souffrent peut-ГЄtre pas de troubles du sommeil. Le mГ©dicament est gГ©nГ©ralement pris le matin, bien qu'une deuxiГЁme dose puisse ГЄtre nГ©cessaire si nГ©cessaire le soir, selon la dose. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine pour ГЄtre utilisГ© dans le traitement de la narcolepsie et n'est plus utilisГ© pour cette indication. Modalert est pris par voie orale. Il est liГ© Г  la cafГ©ine.

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L'ingrГ©dient pharmaceutique actif modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour la premiГЁre fois par les laboratoires Michel Jouvet et G. D'autres avantages comprenaient une rГ©duction des Г©pisodes de sommeil de stade 1 et 2 (Г©veil-tonique) de stade 1 et 2 (Г©veil-tonique) et une rГ©duction des Г©pisodes de sommeil de stade 3 (somnolence-dormant). Cependant, il peut ne pas ГЄtre efficace dans certains types de troubles du sommeil tels que l'apnГ©e obstructive du sommeil. L'ingrГ©dient actif est le modafinil; il peut Г©galement ГЄtre associГ© Г  d'autres mГ©dicaments contenant le mГЄme principe actif, ou avoir un effet placebo.

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Les personnes ayant des antГ©cГ©dents de problГЁmes cardiovasculaires, tels que l'arythmie, doivent en informer leur mГ©decin avant de prendre tout mГ©dicament. Les enfants peuvent avoir besoin d'une dose plus faible. Son approbation pour un usage mГ©dical a Г©tГ© largement fondГ©e sur son utilisation dans le traitement de la narcolepsie et sa capacitГ© Г  aider les gens Г  rester alertes et concentrГ©s lorsqu'ils doivent effectuer certaines tГўches. Il est librement soluble dans l'Г©thanol et les solvants acГ©tone, Г©ther, Г©ther diГ©thylique et 1,4-dioxane. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 100 et 200 mg et en gГ©lules de 100 et 200 mg.

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Il agit sur deux zones principales du cerveau. On pense que le modafinil affecte les niveaux de sГ©rotonine et de noradrГ©naline dans le cerveau, et peut Г©galement affecter les niveaux de dopamine. Il peut y avoir des effets similaires sur la sГ©rotonine, la norГ©pinГ©phrine et l'histamine, mais ceux-ci ne sont pas actuellement connus avec certitude. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de troubles du sommeil, telles que celles souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil, celles qui ont des antГ©cГ©dents de convulsions, de maladies cardiovasculaires, de problГЁmes de thyroГЇde, de troubles psychiatriques ou de diabГЁte. Modafinil fonctionne comme un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la sГ©rotonine (ISRS).

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La dopamine est un neurotransmetteur qui rГ©gule plusieurs comportements, notamment l'activitГ© motrice, la vigilance, l'apprentissage et la mГ©moire. Le modafinil est un stimulant utilisГ© pour traiter plusieurs types de troubles du sommeil. Il n'y a pas de risques connus pour la santГ©.

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Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Il agit comme un antagoniste sГ©lectif et rГ©versible du transporteur de la dopamine. Au moment oГ№ il a Г©tГ© testГ© sur des volontaires, il n'Г©tait pas clair si ce sont les Г©nantiomГЁres de la molГ©cule de modafinil ou un composant diffГ©rent et non identifiГ© qui ont provoquГ© les effets stimulants du mГ©dicament. Le modafinil fonctionne comme la pГ©moline mais n'est pas mГ©tabolisГ© par le foie et ne semble pas agir sur le systГЁme nerveux central. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance et approuvГ© aux Г‰tats-Unis comme traitement de la somnolence causГ©e par les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Modafinil a Г©galement Г©tГ© trouvГ© pour augmenter la motivation et diminuer l'apathie dans deux essais contrГґlГ©s par placebo en double aveugle de patients atteints de la maladie de Parkinson. Il n'est pas recommandГ© aux personnes souffrant d'Г©pilepsie ou d'autres problГЁmes de santГ© importants, tels que le diabГЁte. Le modafinil serait efficace dans le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil, au travail postГ© et Г  la narcolepsie. On ne sait pas comment d'autres neurorГ©cepteurs ou neurotransmetteurs sont affectГ©s par ce processus.

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Une premiГЁre Г©tude avait montrГ© qu'il Г©tait deux fois plus efficace que la cafГ©ine en tant que mГ©dicament favorisant l'Г©veil, et trois fois plus efficace que les amphГ©tamines. L'Г©tude a conclu que le modafinil est un traitement efficace contre la somnolence diurne excessive et constitue une option pour les personnes incapables de tolГ©rer d'autres agents. Il est parfois appelГ© Provigil.

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Le modafinil est connu pour produire des effets secondaires psychiatriques lГ©gers, notamment l'anxiГ©tГ©, l'irritabilitГ© et la dГ©pression, bien que les taux de ces effets secondaires soient faibles. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour le traitement des troubles du travail postГ©, de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie et de la somnolence excessive associГ©e Г  l'utilisation de stimulants tels que la cocaГЇne ou les amphГ©tamines. Le modafinil peut provoquer des nausГ©es, des Г©tourdissements, des maux de tГЄte, de la somnolence et une diminution de l'appГ©tit chez certaines personnes qui l'utilisent. Il peut Г©galement provoquer un syndrome sГ©rotoninergique dans lequel les fonctions du systГЁme nerveux, y compris le cerveau, les niveaux de sГ©rotonine et l'appГ©tit peuvent ГЄtre affectГ©es.

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Le modafinil est utilisГ© en Europe pour la narcolepsie depuis 1994 et a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 1998. Le modafinil est largement disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. La majoritГ© des Г©tudes disponibles ont utilisГ© des doses allant de 200 Г  800 mg avec une variation considГ©rable de la durГ©e du traitement. Les structures chimiques du modafinil et du R-Mod sont prГ©sentГ©es dans l'image ci-dessous : Le modafinil existe Г©galement sous sa forme ester de t-butyle.

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Pour les personnes qui peuvent travailler par quarts de travail, le modafinil s'est rГ©vГ©lГ© prometteur pour rГ©duire la somnolence et amГ©liorer la vigilance lorsqu'elles commencent et reprennent le travail aprГЁs une nuit de sommeil, en moyenne de 1,2 heure. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer les performances cognitives, en particulier chez les sujets souffrant de privation de sommeil. Effets secondaires du modafinil : Une tolГ©rance peut survenir, en particulier lors de l'utilisation initiale, avec des doses croissantes nГ©cessitant des doses plus importantes pour maintenir l'efficacitГ©. Modafinil pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©: Modafinil peut ГЄtre pris le matin ou le soir Г  cet effet.

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On ne sait pas si Modafinil peut ГЄtre efficace pour la dГ©pression rГ©sistante au traitement. L'efficacitГ© du modafinil comme aide Г  l'amГ©lioration des fonctions cognitives a Г©tГ© Г©tablie par la FDA en 1998 sur la base d'un essai contrГґlГ© randomisГ© chez des patients narcoleptiques en France. La dose habituelle de modafinil est de 200 Г  400 mg par jour. Il est composГ© de quatre isomГЁres optiques chiraux, mais des Г©tudes ont montrГ© que sur les quatre, seuls deux ont une activitГ© biologique et sont pharmacologiquement actifs.