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ContrГґlГ© par Sunovion Pharmaceuticals, le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La dose exacte de modafinil Г  prendre varie d'un utilisateur Г  l'autre et il n'y a pas de limite supГ©rieure connue. Une mГ©ta-analyse d'essais contrГґlГ©s en double aveugle sur le modafinil pour le traitement de la somnolence diurne a rГ©vГ©lГ© que les deux tiers des personnes ont signalГ© une amГ©lioration de l'Г©veil, avec environ deux fois plus de personnes ne prГ©sentant aucune amГ©lioration ou mГЄme une aggravation des symptГґmes.

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Il est mГ©tabolisГ© par mГ©thylation. Les gГ©lules sont le plus souvent administrГ©es Г  des doses de 200 ou 400 milligrammes, bien qu'une Г©tude Pfizer non publiГ©e de 1999 ait rГ©vГ©lГ© que des doses de 600 milligrammes Г©taient efficaces pour la plupart des patients. L'un des aspects les plus convaincants de l'utilisation du modafinil est qu'il ne semble pas nuire Г  la motivation, Г  la cognition ou Г  la sociabilitГ©.

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Il agit pour augmenter l'Г©veil et fournir des fonctions cognitives telles que la concentration, la mГ©moire et l'attention. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive chez les enfants souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil afin d'Г©viter leur suffocation pendant leur sommeil. On pense que le modafinil agit en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.

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Cependant, il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour le traitement du trouble oppositionnel avec provocation, du TDAH, du vieillissement, de la maladie d'Alzheimer et des troubles cognitifs associГ©s Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Dans les modГЁles d'insomnie chez le rat, le modafinil a augmentГ© l'Г©veil et diminuГ© le sommeil Г  ondes lentes. Les informations de prescription du modafinil prГ©cisent que le mГ©dicament doit ГЄtre utilisГ© avec au moins 8 heures de sommeil nocturne, afin de minimiser le risque d'insomnie et un effet rebond de la somnolence diurne. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Elle peut ГЄtre causГ©e par une activation soudaine du neurotransmetteur inhibiteur appelГ© acide gamma-aminobutyrique ou GABA.

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Il s'agit d'une protГ©ine responsable de la rГ©absorption de la dopamine (un neurotransmetteur) dans le cerveau. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil rГ©duit considГ©rablement la somnolence diurne associГ©e Г  l'apnГ©e du sommeil. Modafinil est disponible Г  la fois sous forme de comprimГ© et de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e.

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La FDA amГ©ricaine l'a approuvГ© pour la narcolepsie et l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) a autorisГ© son utilisation dans les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD). Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter les symptГґmes de somnolence diurne excessive chez les patients ГўgГ©s souffrant d'insomnie. Le modafinil envoie un signal au cerveau pour continuer Г  se rГ©veiller afin d'empГЄcher le processus de sommeil d'aller plus loin.

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Il peut augmenter le nombre de synapses, augmentant ainsi les niveaux de dopamine synaptique. Trois Г©tudes ont Г©tГ© menГ©es sur son efficacitГ© dans le traitement des patients atteints de narcolepsie. L'essai a montrГ© que mГЄme si le modafinil n'entraГ®nait pas plus d'heures d'Г©veil que d'habitude, il entraГ®nait une meilleure qualitГ© de sommeil et une latence d'endormissement plus faible. Il est normalement pris trois heures avant le coucher pour inverser les effets d'un manque de sommeil. Les rГ©actions allergiques graves telles que l'anaphylaxie ou le syndrome de Stevens-Johnson sont rares et surviennent rarement au cours de la premiГЁre semaine de prise de modafinil.

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La phase initiale de l'Г©tude impliquait une dose de 24 gГ©lules de modafinil de 300 mg, la dose Г©tant doublГ©e aprГЁs chaque Г©vГ©nement limitant la dose. Le mГ©dicament agit sur un transporteur de dopamine pour augmenter la quantitГ© de dopamine extracellulaire dans les zones cГ©rГ©brales, l'activant ainsi. Chez les hommes en bonne santГ©, Modafinil a rГ©duit la transmission glutaminergique corticale, rГ©duisant ainsi l'excitabilitГ© des neurones glutaminergiques dans le cortex somatosensoriel. Le modafinil inhibe Г©galement les enzymes du cytochrome P450 qui mГ©tabolisent de nombreux mГ©dicaments psychoactifs, ce qui peut affecter le mГ©tabolisme et la clairance d'autres mГ©dicaments.

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Le mГ©canisme d'action exact du modafinil est inconnu, bien qu'on pense qu'il augmente le neurotransmetteur noradrГ©naline (norГ©pinГ©phrine) dans le cerveau. En Australie, il est vendu sous le nom de marque Provigil et est approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive due Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il est hautement sГ©lectif pour le neurotransmetteur dopamine et un inhibiteur post-synaptique de la recapture de la dopamine.

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Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive liГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'apnГ©e obstructive du sommeil et certains cas d'hypersomnie idiopathique. Des mГ©dicaments tels que le modafinil rendent le cerveau moins sensible Г  l'adГ©nosine dans les zones du cerveau qui peuvent ГЄtre endormies. Les effets indГ©sirables du modafinil sont au maximum au cours des 6 premiГЁres heures d'utilisation, ce laps de temps durant gГ©nГ©ralement de 2 Г  3 heures. La plupart des Г©tudes ont Г©tГ© de courte durГ©e, Г  l'exception d'une Г©tude multicentrique impliquant plus de 1 100 patients qui a durГ© jusqu'Г  10 ans. Cet effet est dose-dГ©pendant.

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Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter l'apnГ©e du sommeil. Le modafinil doit ГЄtre ingГ©rГ© peu de temps avant le coucher et, Г  fortes doses, il a tendance Г  durer plus longtemps. Le modafinil est pris tous les jours avec un repas complet pour Г©viter les maux d'estomac. La dose recommandГ©e est gГ©nГ©ralement prise juste avant le coucher, bien que certains utilisateurs puissent continuer Г  la prendre tout au long de la matinГ©e.

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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le dГ©calage horaire, l'apnГ©e du sommeil et la somnolence diurne excessive. D'autres effets positifs observГ©s Г©taient la suppression des hormones induisant le sommeil, la stimulation des hormones induisant l'Г©veil et l'amГ©lioration de la neurotransmission dans le cortex. Le nom В« modafinil В» a Г©tГ© inventГ© par son dГ©veloppeur, une collaboration des Laboratoires Jouvet et Lafon. Pour certains patients, le modafinil rГ©duit ou Г©limine le besoin de sommeil continu.

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Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter les travailleurs de nuit. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans les Г©tudes animales et humaines. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors AMM pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil, bien que les preuves Г  l'appui de son utilisation dans ces indications soient moins solides.

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Utilisez Modafinil au besoin pour vous aider Г  vous endormir et Г  rester endormi. Cela dГ©pend de la rГ©ponse individuelle et d'autres facteurs. Il a une action similaire Г  celle de l'amphГ©tamine et de la phentermine, mais il a Г©tГ© rapportГ© qu'il avait un spectre diffГ©rent d'effets secondaires, y compris travailler sans induire la faim tandis que les effets de l'amphГ©tamine et de la phentermine disparaissent une fois qu'ils ont travaillГ©.

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Le modafinil est rГ©pertoriГ© comme une drogue illicite en vente sur le darknet. Cependant, l'agence a supprimГ© l'indication de narcolepsie en avril 2011 car elle a dГ©terminГ© que les preuves Г©taient insuffisantes. Certains de ces essais ont montrГ© des avantages. La formulation est stable pendant 3 ans lorsqu'elle est conservГ©e Г  moins de 10В°C.

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La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ© avec une odeur dГ©sagrГ©able. La posologie approuvГ©e par la FDA amГ©ricaine est de 200 mg Г  400 mg administrГ©e le matin.

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Il est largement utilisé par ceux qui effectuent de longues heures de travail et a gagné le nom de "The Wake-Up Drug". Une dose de 400 mg peut durer plus de deux jours. De nombreuses études sur l'utilisation du modafinil ont montré qu'il était efficace pour améliorer les symptômes de somnolence chez les personnes atteintes de ces troubles. Le modafinil a été signalé pour la première fois comme stimulant du SNC en 1976 par le neuroscientifique français Michel Jouvet.

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Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les enfants de moins de 12 ans. Le modafinil gГ©nГ©rique est un stimulant puissant et Г  courte durГ©e d'action. Dans une Г©tude, les participants souffrant d'apnГ©e du sommeil ont Г©tГ© traitГ©s avec du modafinil ou l'armodafinil, un stimulant du SNC ; le premier s'est avГ©rГ© meilleur pour traiter la somnolence et le second Г©tait meilleur pour traiter l'apnГ©e. ГЂ cette date, l'approbation a Г©tГ© accordГ©e pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Le dosage est gГ©nГ©ralement de deux Г  six fois par jour selon la rГ©ponse individuelle.

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Le modafinil est similaire Г  la pГ©moline, un antidГ©presseur ayant une activitГ© sur les voies dopaminergiques et sГ©rotoninergiques du cerveau. La formule molГ©culaire du mГ©dicament est C17H18NO3 et sa structure comprend un cycle benzazГ©pine (BZP). Il est efficace en deux Г  quatre heures et a une demi-vie de 1,3 Г  2,5 heures. Il y a trГЁs peu d'effets secondaires graves connus du Modafinil. Initialement fabriquГ© par Hoffmann-La Roche, sa synthГЁse a Г©tГ© dГ©veloppГ©e dans les annГ©es 1970 par les Laboratoires Jouvet et Lafon.

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п»їC'est un stimulant lГ©ger du systГЁme nerveux central qui a fait ses preuves en matiГЁre d'innocuitГ©. Ils ont des Г©pisodes de sommeil soudains et incontrГґlables. On pense qu'il a un bon profil d'innocuitГ©, bien qu'il existe un risque de non-observance chez les patients atteints d'une maladie du foie ou des reins, et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques.