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Le modafinil est gГ©nГ©ralement utilisГ© pour le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. C'est un antagoniste non compГ©titif hautement sГ©lectif et de haute affinitГ© du transporteur de la dopamine (DAT) et des transporteurs de la sГ©rotonine (SERT). Les effets secondaires peuvent ГЄtre rГ©duits ou minimisГ©s en prenant le mГ©dicament de la bonne maniГЁre. Cependant, le modafinil est en concurrence avec de nombreuses autres substances psychoactives pour la distribution dans le cerveau, de sorte que des doses Г©levГ©es peuvent diminuer l'activitГ© de ces autres mГ©dicaments sur le SNC.

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On pense que les effets mГ©diГ©s par les rГ©cepteurs combinГ©s augmentent l'activitГ© cГ©rГ©brale et amГ©liorent l'attention. Les suppositoires, les vaporisateurs nasaux et les inhalateurs ne sont pas approuvГ©s pour une utilisation dans la narcolepsie. Le principal mГ©tabolite hydroxylГ© du modafinil chez l'homme est le 4-hydroxy-modafinil (R-modafinil), qui peut contribuer Г  l'activitГ© pharmacologique de la substance. Pour le traitement de la narcolepsie, Modafinil est d'abord administrГ© le matin et avant de dormir. Ne prenez pas une dose supГ©rieure Г  celle recommandГ©e.

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Actuellement, la dose de Modafinil est de 100 mg. Modafinil est vendu sous le nom de marque Provigil entre autres. Le modafinil est un stimulant du SNC utilisГ© pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Il est considГ©rГ© comme prГ©sentant moins de risque de dГ©pendance que des stimulants similaires tels que l'amphГ©tamine et la cocaГЇne. Il est vendu sous le nom de marque Provigil aux Г‰tats-Unis et ailleurs, et sous le nom d'Armodafinil dans l'Union europГ©enne. Les effets du modafinil sur les rГ©cepteurs opioГЇdes sont similaires Г  ceux du mГ©dicament benzodiazГ©pine, le midazolam. Peu d'effets secondaires sont associГ©s Г  l'utilisation du modafinil. Le modafinil peut avoir des effets secondaires nГ©gatifs, mais la plupart sont relativement lГ©gers et peuvent inclure des maux de tГЄte.

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Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est rГ©pertoriГ© sous l'annexe IV de la DEA. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les patients ayant des antГ©cГ©dents d'anxiГ©tГ©, d'Г©pisodes psychotiques ou de schizophrГ©nie, de troubles cardiovasculaires et de dГ©sГ©quilibre Г©lectrolytique. Cependant, en 2017, dans une conclusion prГ©liminaire, l'Agence mondiale antidopage a acceptГ© de classer le modafinil comme un nouveau mГ©dicament expГ©rimental pour une utilisation antidopage potentielle dans l'amГ©lioration de la capacitГ© Г  faire de l'exercice et Г  performer. Il est rapidement absorbГ© par le tractus gastro-intestinal, a une biodisponibilitГ© de 50 % et est largement mГ©tabolisГ© dans le foie. Ceci est important car il a Г©tГ© suggГ©rГ© que le modafinil soit utilisГ© comme activateur cognitif peu coГ»teux dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.

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(Voir le tableau ci-dessus pour plus de marques et de noms gГ©nГ©riques). Cela se produit gГ©nГ©ralement dans l'heure suivant l'ingestion. Le modafinil est un mГ©dicament nootropique ou intelligent, et agit en augmentant l'Г©veil, la concentration, l'attention et la vitesse mentale. La similitude structurelle du Modafinil avec les amphГ©tamines a fait craindre qu'il ne crГ©e une dГ©pendance. Ses effets semblent durer environ quatre heures.

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Le nom chimique du modafinil est 2-[(diphГ©nylmГ©thylГЁne)hydrazino]-2-dГ©soxy-1,3-propanediol. Il n'est pas recommandГ© aux personnes souffrant d'Г©pilepsie ou d'autres problГЁmes de santГ© importants, tels que le diabГЁte. Il est pris le matin et diminue gГ©nГ©ralement au cours de la journГ©e. Il est connu sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis et sous le nom de Modalert en Australie. Ces personnes Г©taient des volontaires qui prГ©sentaient des symptГґmes de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou d'apnГ©e du sommeil, et les rГ©sultats n'Г©taient pas aussi dГ©finitifs qu'espГ©rГ©.

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L'utilisation dans le traitement des troubles de l'alimentation a Г©galement Г©tГ© dГ©crite, bien que cela soit plus controversГ©, en raison de ses effets secondaires de type psychostimulant et du manque d'Г©tudes Г©valuГ©es par des pairs. Le modafinil agit Г©galement sur les mГЄmes neurotransmetteurs que l'amphГ©tamine, mais a relativement peu d'effets similaires Г  d'autres stimulants tels que la cafГ©ine. Il est diagnostiquГ© chez les personnes qui ont des Г©pisodes excessifs de sommeil paradoxal (REM) pendant le sommeil non-REM. On pense que l'utilisation en dehors des habitudes de sommeil normales augmente les performances mentales et la probabilitГ© d'accomplir une tГўche. En plus d'amГ©liorer les habitudes de sommeil des gens, l'essai a Г©galement montrГ© que le modafinil pouvait amГ©liorer la capacitГ© de travail des gens.

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Le modafinil se lie au rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A qui bloque le rГ©cepteur A2A inhibiteur. Le modafinil est une phГ©nylmГ©thylpipГ©razine. La dose initiale recommandГ©e est de 100 mg, Г  prendre le matin. Une seule dose de 100 mg de modafinil peut fournir jusqu'Г  7 heures de vigilance. Bien que des doses plus Г©levГ©es puissent ГЄtre prescrites, cela n'est pas nГ©cessaire.

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On suppose que le modafinil agit en augmentant la taille d'un pool spГ©cifique de neurotransmetteurs et en augmentant ainsi le nombre de transmetteurs disponibles pour la synapse. Modafinil est approuvГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie et le trouble du travail postГ©, et peut ГЄtre pris au besoin. Le modafinil semble Г©galement avoir un effet stimulant sur la production d'AMP cyclique (AMPc) dans les neurones centraux. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace chez les enfants, mais en raison de la rapiditГ© avec laquelle il est mГ©tabolisГ© dans les corps jeunes, la dose initiale recommandГ©e de modafinil est de 1/3 de la dose adulte.

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Les sujets testГ©s ont signalГ© une vigilance accrue, une amГ©lioration de la concentration, de la mГ©moire et du rappel. Cet effet est plus prononcГ© dans les zones noradrГ©nergiques que dans les zones cholinergiques du cerveau. Plus prГ©cisГ©ment, le mГ©dicament semble bloquer des voies spГ©cifiques de recapture de la dopamine dans le cerveau. Il n'est pas recommandГ© chez les femmes enceintes ou les patients souffrant d'hyperthyroГЇdie, ni chez les enfants et les adolescents. Ce mГ©dicament peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture.

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Cependant, les mesures ne diffГ©raient pas entre les deux groupes aprГЁs environ le septiГЁme jour. La dopamine est un neurotransmetteur essentiel au traitement liГ© Г  la rГ©compense, et la modulation des niveaux de ce neurotransmetteur dans le cerveau peut avoir divers rГ©sultats. Il augmente la vigilance et la concentration. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© testГ© pour la dГ©pendance, y compris l'alcool et la cocaГЇne, ainsi que pour les troubles de l'alimentation tels que l'anorexie mentale. Il a Г©tГ© explorГ© comme traitement du trouble bipolaire, du TDAH et de la toxicomanie.

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Provigil est prescrit pour le traitement de la somnolence diurne (somnolence chez les personnes qui ne souffrent pas de narcolepsie), des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. En 2019, le modafinil Г©tait le 336e mГ©dicament le plus couramment prescrit aux Г‰tats-Unis, avec plus de 900 000 ordonnances. Le modafinil agit sur les systГЁmes de dopamine et de sГ©rotonine dans le cerveau et sur les rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine du systГЁme cholinergique. Le modafinil est une poudre cristalline blanche ou jaune soluble dans l'acГ©tone, le mГ©thanol, l'Г©thanol et les mГ©langes Г©thanol/eau.

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Les effets secondaires graves mais rares comprennent les rГ©actions allergiques, les Г©ruptions cutanГ©es, le syndrome de Stevens-Johnson et les hallucinations. Il doit ГЄtre pris au moins 3 Г  4 heures avant le coucher. On ne sait pas s'il exerce son effet sur la dopamine par liaison directe ou dans le cadre d'un complexe de liaison mГ©dicamenteuse.

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Le nom chimique du composГ© est N-Г©thyl-2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]-acГ©tamide. Il est Г©galement disponible sous forme liquide sous forme de solution Г  usage intraveineux ou nasogastrique. Les doses thГ©rapeutiques de modafinil vont de 100 Г  300 mg. Le modafinil est disponible sous plusieurs formes posologiques, notamment des comprimГ©s et des sachets.

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Il peut ГЄtre pris plusieurs fois par jour, sans affecter la vitesse de rГ©action. En inhibant la libГ©ration d'adГ©nosine, un neurotransmetteur associГ© au cycle du sommeil, on pense que le modafinil agit en provoquant l'Г©veil. Le mГ©canisme d'action du modafinil est inconnu et certaines preuves montrent qu'il peut fonctionner en inhibant la recapture de la dopamine, ainsi qu'en ayant Г©ventuellement des effets sur la noradrГ©naline, la sГ©rotonine et l'acГ©tylcholine. Le modafinil rend la dopamine plus disponible pour agir sur les rГ©cepteurs post-synaptiques, provoquant la libГ©ration de plus de dopamine.

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Le modafinil possГЁde Г  la fois des propriГ©tГ©s stimulantes et favorisant l'Г©veil. D'autres stimulants du SNC, tels que l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate, sont Г©galement frГ©quemment appelГ©s stimulants non barbituriques. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer la vigilance chez les patients souffrant de troubles cognitifs, tels que la maladie d'Alzheimer. On suppose que le modafinil agit principalement en amГ©liorant l'activitГ© de la synthase neuronale de l'oxyde nitrique (nNOS) dans les ganglions de la base. En plus de sa formulation originale "Provigil", il est Г©galement disponible en deux gГ©nГ©riques, initialement nommГ©s Modalert et un second plus tard nommГ© Modavir.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement commercialisГ© sous forme de chlorhydrate, mais des sels de chlorhydrate et de lactate sont disponibles. On ne sait pas si le modafinil est efficace pour amГ©liorer les capacitГ©s cognitives chez les personnes ayant des habitudes de sommeil normales. Un patch associant les deux principes actifs est Г©galement commercialisГ© par Sunovion sous la marque Armodafinil.

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En 2004, la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a approuvГ© Provigil pour le traitement de la somnolence excessive dans l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil affecte le systГЁme nerveux central. Il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© qu'il pourrait se lier Г  un sous-type de rГ©cepteur de la dopamine qui n'est pas inhibГ© par les antagonistes des rГ©cepteurs, stimulant uniquement les cellules avec moins de rГ©cepteur. Le modafinil peut avoir des effets secondaires supplГ©mentaires chez ces personnes et doit ГЄtre utilisГ© avec prudence.

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Le modafinil est approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour une utilisation hors AMM afin d'augmenter l'Г©veil chez les personnes souffrant de somnolence excessive due Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil peut prendre entre 1 et 4 heures pour commencer Г  agir et peut nГ©cessiter plusieurs semaines Г  plusieurs mois d'utilisation rГ©guliГЁre pour une amГ©lioration significative de l'Г©veil. Le modafinil est frГ©quemment utilisГ© comme amГ©liorateur de performance nootropique ou mentale. Les effets secondaires graves et peu frГ©quents peuvent inclure des rГ©actions allergiques, l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson et des convulsions.