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Modafinil Modvigil
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Le modafinil est l'analogue structurel de la phénéthylamine de l'amphétamine stimulante et apparenté aux psychostimulants favorisant l'éveil, l'apomorphine et l'amphétamine. Il a la notice des États-Unis en anglais et en français. Certains patients souffrant de narcolepsie l'ont trouvé utile pour améliorer leur éveil et leur capacité à rester éveillé tout au long de la journée. Modafinil est le nom de l'ingrédient actif du médicament.

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Le modafinil semble amГ©liorer certaines fonctions cognitives telles que l'attention, et peut avoir la capacitГ© d'amГ©liorer la mГ©moire de travail et la vitesse de traitement de l'information. Lorsqu'il est pris dans les 2 heures prГ©cГ©dant le coucher, il est gГ©nГ©ralement pris avec un repas. Le modafinil s'est avГ©rГ© plus efficace que les stimulants induisant la somnolence comme l'amphГ©tamine et la cafГ©ine.
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Le modafinil est Г  l'Г©tude pour traiter la schizophrГ©nie, le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), la dГ©pression et le trouble bipolaire. Cela supprime les niveaux de dopamine dans la fente synaptique, provoquant une activitГ© accrue dans les rГ©cepteurs. Le modafinil (Mod) est un mГ©lange racГ©mique de deux isomГЁres, le R-modafinil (R-Mod) et le S-modafinil (S-Mod). C'est un dГ©rivГ© de la phГ©nylacГ©tylhydrazine. La libГ©ration de dopamine est essentielle Г  l'Г©veil.

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La quantitГ© de modafinil nГ©cessaire pour obtenir une rГ©ponse thГ©rapeutique sous la forme d'un Г©veil accru n'est toujours pas connue. Le modafinil est disponible sur ordonnance en France et en Allemagne. Il est Г©galement connu sous le nom de citrate de 2-(diphГ©nylmГ©thyl)-N-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide monohydratГ© et a Г©galement Г©tГ© appelГ© C15H14N2O2SВ·C7H4O2В·H2O.
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En aoГ»t 2015, la FDA a approuvГ© une sNDA pour la formulation Г  libГ©ration prolongГ©e/longue durГ©e d'action (ER/LA) du modafinil. Il peut Г©galement affecter les neurotransmetteurs glutamatergiques (excitateurs). Le modafinil est un mГ©tabolite actif de l'Armodafinil, un mГ©dicament Г  action centrale et non amphГ©tamine. Modafinil est Г©galement connu sous le nom d'Armodafinil, Pro-Amodafinil, Buproprion, Xigran, Tipramadol, Fensitin et Modafinil Provigil. Les Г©tudes pharmacocinГ©tiques (PK) originales ont Г©tГ© rГ©alisГ©es chez des hommes en bonne santГ©.

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Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas entiГЁrement compris et son mГ©canisme d'action est diffГ©rent de celui des amphГ©tamines. Une analyse ultГ©rieure des donnГ©es de personnes souffrant d'insomnie qui ont pris du Modafinil en association avec une benzodiazГ©pine a rГ©vГ©lГ© que pour les personnes souffrant d'insomnie qui avaient une mauvaise rГ©ponse au traitement, le Modafinil rГ©duisait la latence du sommeil et augmentait le temps de sommeil total de 60 % en moyenne. Le modafinil bloque la recapture de la dopamine et de la sГ©rotonine, qui sont toutes deux des parties vitales du systГЁme des neurotransmetteurs. C'est le racГ©mique d'un Г©nantiomГЁre du modafinil (R-modafinil) utilisГ© mГ©dicalement, qui a une durГ©e d'action moyenne d'environ 8 heures.
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Il affecte Г©galement de nombreux autres neurotransmetteurs et leurs rГ©cepteurs. Les effets secondaires du modafinil peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. En amГ©liorant la cognition, la mГ©moire et l'attention, les utilisateurs affirment que le modafinil les aide Г  s'organiser, Г  terminer les tГўches plus efficacement, Г  augmenter la productivitГ©, Г  se concentrer, Г  rГ©duire la fatigue et Г  mieux se concentrer sur les problГЁmes qui nГ©cessitent une attention particuliГЁre. Il est commercialisГ© comme traitement de la narcolepsie.

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Développé dans les années 1970 par le neuroscientifique Michel Jouvet, le modafinil était à l'origine destiné à un traitement pharmacologique de la narcolepsie, l'incapacité de dormir pendant une période de 24 heures due à une surabondance de sommeil la nuit, et est devenu accessible au public en 1994. Il est connu que le modafinil stimule la neurotransmission dopaminergique en activant les récepteurs D2 et en inhibant les récepteurs D1. En 2008, un effort combiné de J&J, la société qui a développé Provigil, et de Sandoz, la société qui a développé Armodafinil, a créé un nouveau médicament sous la marque Elmodafinil. Il est répertorié comme substance contrôlée de l'annexe IV par l'Organisation mondiale de la santé. Il augmente la vigilance et la concentration et peut améliorer d'autres fonctions non cognitives telles que la mémoire, le temps de réaction et l'endurance physique.
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Le modafinil est un traitement trГЁs efficace pour ceux qui souffrent de narcolepsie et de troubles similaires, et l'efficacitГ© du modafinil est bien supГ©rieure Г  celle des mГ©dicaments qui ont Г©tГ© utilisГ©s auparavant. Le modafinil se lie Г©galement aux rГ©cepteurs opioГЇdes, un autre site oГ№ l'on pense que les agonistes de l'adГ©nosine se lient. Afin de produire les mГЄmes effets que l'amphГ©tamine, le modafinil doit ГЄtre mГ©tabolisГ©, ce qui signifie qu'il est dГ©composГ© dans le corps. Il n'y a que quelques effets indГ©sirables associГ©s au mГ©dicament. Le modafinil est un composГ© cristallin blanc ou blanc cassГ© lГ©gГЁrement soluble dans l'eau.

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Il n'est pas approuvГ© pour une utilisation comme traitement du TDAH aux Г‰tats-Unis. La demi-vie moyenne est d'environ 2 heures aprГЁs l'administration et il peut ГЄtre pris en une seule dose au coucher ou divisГ© en deux ou trois doses. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance qui est gГ©nГ©ralement pris au besoin, mais qui devrait ГЄtre rГ©servГ© au traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e du sommeil. On ne sait pas si le modafinil exerce principalement ses effets en stimulant l'activitГ© d'une zone particuliГЁre du cerveau ou en atteignant cette zone via une augmentation gГ©nГ©rale de l'activitГ©.
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Le modafinil peut provoquer des rГ©actions graves chez les patients ayant des antГ©cГ©dents de psychose et chez les enfants. C'est un traitement efficace pour la somnolence qui rГ©sulte de la narcolepsie et de l'hypersomnie idiopathique (une condition caractГ©risГ©e par une somnolence excessive tout au long de la journГ©e), et est Г©galement utile dans le traitement de la somnolence due au travail postГ© et Г  la somnolence due Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Depuis lors, le modafinil est une thГ©rapie complГ©mentaire aux autres somnifГЁres disponibles, y compris les nouveaux agents tels que l'armodafinil.

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Il a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement potentiel des effets de la privation chronique de sommeil chez les soldats servant en Afghanistan. On pense que cette action est responsable de l'effet secondaire associГ© au risque d'effets secondaires cardiovasculaires. Le mГ©dicament est administrГ© par voie orale dans une suspension aqueuse, ou par voie orale via un comprimГ© ou une capsule. La dose maximale est de 400 mg. Environ un tiers de la dose est mГ©tabolisГ© par le cytochrome P450 et le reste est excrГ©tГ© principalement dans les fГЁces.
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Stimulant Г  action prolongГ©e non amphГ©tamine, le modafinil augmente l'Г©veil en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau, ce qui facilite l'Г©veil. Chaque comprimГ© de modafinil de 100 mg contient la mГЄme quantitГ© d'ingrГ©dient actif, la l-acГ©tyl-m-tyrosine, qu'une pilule de Provigil (modafinil) de 100 mg. Les effets secondaires comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence excessive chez les patients atteints de narcolepsie, un trouble neurologique affectant environ 1 personne sur 2 000. В« Le modafinil augmente l'Г©veil en activant un rГ©cepteur spГ©cifique dans le cerveau appelГ© site noradrГ©nergique (ou noradrГ©naline) ou site de recapture de NA. Le modafinil semble induire l'Г©veil en rГ©gulant la libГ©ration de dopamine. Le modafinil a ensuite Г©tГ© utilisГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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Cela peut Г©galement provoquer une sensation de vigilance, des maux de tГЄte, des nausГ©es et une incapacitГ© Г  manger. Il n'y a aucun rapport connu de mal au fЕ“tus lorsqu'il est pris pendant la grossesse. Les recherches sur le dГ©rivГ© 8-acГ©tyle ont commencГ© en 1979 au laboratoire Biotropic R'Elixir, oГ№ il a Г©tГ© initialement dГ©couvert pour ses puissantes propriГ©tГ©s analgГ©siques.

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La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a répondu aux allégations en donnant à la société la possibilité de réaliser au moins une étude contrôlée par placebo pour prouver l'innocuité et l'efficacité du médicament pour chaque utilisation proposée. Le modafinil agit en augmentant la libération de divers neurotransmetteurs dans le cerveau, notamment la noradrénaline, la dopamine et la sérotonine. Le modafinil agit principalement en influençant les neurotransmetteurs du cerveau : noradrénaline, dopamine et sérotonine. Le modafinil peut provoquer une réaction cutanée grave appelée syndrome de Stevens-Johnson.
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Le modafinil est considГ©rГ© comme un mГ©dicament de promiscuitГ© avec une demi-vie de plus de 24 heures. Il a d'abord Г©tГ© dГ©veloppГ© par des chercheurs de l'HГґpital HГґtel-Dieu de Lyon. 3 rГ©cepteurs.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thyl modafinil (DM-Mod) et en N-oxyde de modafinil. Ses noms de marque approuvГ©s aux Г‰tats-Unis sont Provigil et Nuvigil. Les effets secondaires gГ©nГ©raux comprennent les nausГ©es, les vomissements, l'insomnie et la fatigue. Il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© que le modafinil agit sur les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 2A, et si son efficacitГ© en tant qu'amplificateur cognitif repose sur des effets sur ces rГ©cepteurs, cela peut ГЄtre un facteur dans le profil du modafinil.
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Ces effets sont plus prononcГ©s chez certains individus. Le modafinil les rend Г©galement plus alertes. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. En raison de la petite taille de l'Г©chantillon et du manque relatif d'Г©tudes rigoureuses, les preuves de l'efficacitГ© du modafinil en tant qu'amplificateur cognitif chez les personnes en bonne santГ© sont faibles. Le modafinil stimule Г©galement la production de mГ©latonine dans le cerveau en bloquant un rГ©cepteur de la sГ©rotonine appelГ© sГ©rotonine 2A, qui est impliquГ© dans le cycle circadien du corps.

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Il a Г©tГ© considГ©rГ© comme un traitement possible de la maladie d'Alzheimer et de la maladie de Parkinson. Il agit en augmentant l'action de la dopamine dans le cerveau. Le modafinil produit des avantages dans les activitГ©s cognitives et physiques en inhibant la recapture de la dopamine, un neurotransmetteur Г©troitement associГ© Г  l'Г©veil et Г  l'Г©veil liГ© Г  l'Г©veil. Le modafinil agit comme un puissant inhibiteur du VMAT2 et se lie Г©galement aux rГ©cepteurs de la dopamine, mais cette liaison Г  la dopamine semble avoir une importance mineure par rapport Г  son activitГ© VMAT2. Le modafinil est un mГ©lange de modafinil, fabriquГ© par de nombreuses entreprises dans le monde.
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