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Bien que certains pensent qu'il pourrait s'agir d'un meilleur stimulant polyvalent que la cocaГЇne, le mГ©canisme qui sous-tend cet avantage n'est pas clair. Le modafinil est l'ingrГ©dient actif d'un mГ©dicament connu sous le nom de Provigil, disponible aux Г‰tats-Unis depuis 1998 et largement utilisГ© dans le pays et au Royaume-Uni. Le modafinil est disponible Г  la fois en dose unique quotidienne et en schГ©mas thГ©rapeutiques appelГ©s combinaisons (combinГ©s avec d'autres mГ©dicaments) utilisГ©s pour traiter les troubles du sommeil.

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Le modafinil est lié à l'amphétamine et à la cocaïne, et c'est aussi un inhibiteur de la recapture de la dopamine, ce qui signifie qu'il augmente le nombre de récepteurs de la dopamine dans les synapses. Dans une étude portant sur 18 jeunes volontaires en bonne santé, après avoir reçu du modafinil ou un placebo pendant trois nuits consécutives, le groupe modafinil a dormi beaucoup plus longtemps et a signalé des niveaux de vigilance plus élevés que le groupe placebo. Le modafinil est un dérivé racémique de la D-amphétamine.

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Le modafinil a une demi-vie d'Г©limination prolongГ©e d'environ 13 heures et une biodisponibilitГ© d'environ 65 %. Le mГ©dicament est disponible dans une variГ©tГ© de couleurs, mais la forme principale sous laquelle il est commercialisГ© est une pilule blanche en forme de comprimГ©. Le mГ©dicament agit en augmentant les concentrations de certains produits chimiques dans le cerveau, rГ©duisant ainsi les symptГґmes de somnolence associГ©s Г  la narcolepsie. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.

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Le modafinil est considГ©rГ© comme un inhibiteur hautement sГ©lectif de la recapture du systГЁme nerveux central de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline, et un inhibiteur partiel de la recapture de la dopamine (Mayr, 2002). Il est en outre recommandГ© par les directives de traitement pour les deux derniГЁres conditions comme traitement de premiГЁre ligne Г  cette fin. Le schГ©ma posologique recommandГ© est de 200 Г  400 mg pris le matin aprГЁs le petit-dГ©jeuner.

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Vous pouvez trouver une histoire intГ©ressante dans le New York Times sur l'utilisation du modafinil comme activateur cognitif. On pense que la stimulation directe des voies du SNC se produit via le systГЁme histaminergique, impliquant principalement les rГ©cepteurs H1. Les sujets traitГ©s avec le modafinil ont montrГ© des amГ©liorations significatives dans diverses Г©valuations subjectives de la somnolence, d'autres capacitГ©s cognitives et des domaines de performance individuels tels que l'attention, la mГ©moire et la capacitГ© Г  accomplir des tГўches.

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Ceux-ci sont pour la plupart bГ©nins et affectent rarement les habitudes de sommeil normales. Les essais cliniques n'ont pas encore dГ©terminГ© s'il est efficace pour traiter la somnolence dans ces troubles. Il est recommandГ© de ne pas boire de grandes quantitГ©s de liquides dans les quelques heures qui suivent la prise de modafinil, car cela pourrait rГ©duire son efficacitГ© et entraГ®ner des nausГ©es.

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En novembre 2019, la FDA a approuvГ© le Modafinil pour le traitement de la cataplexie associГ©e Г  la narcolepsie et en dГ©cembre 2019, la FDA a approuvГ© le Modafinil pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil et Г  la narcolepsie. Des changements d'humeur Le modafinil peut amener certains patients Г  ressentir divers changements d'humeur lors de la prise de modafinil, ce qui peut inclure une sensation d'agitation, d'irritabilitГ© et d'agressivitГ©. D'autres avertissements incluent la dГ©couverte que l'utilisation Г  long terme de Modafinil peut entraГ®ner une hypertension. Le modafinil peut amГ©liorer la capacitГ© Г  rester Г©veillГ© pendant les activitГ©s diurnes, mais il peut ne pas avoir d'effet sur les performances ou les tГўches qui nГ©cessitent de la mГ©moire ou de la concentration. Le traitement par Modafinil consiste gГ©nГ©ralement Г  le prendre au coucher pendant environ une semaine.

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Certains prГ©tendent qu'il peut ГЄtre utilisГ© comme activateur cognitif pour dГ©velopper les capacitГ©s cognitives naturelles des personnes. Lorsque Modafinil est pris, il amГ©liore la capacitГ© du cerveau Г  rester Г©veillГ© et Г  fonctionner. Les substituts contrefaits et illicites du modafinil sont devenus de plus en plus courants, certains prГ©tendant qu'ils sont identiques au modafinil et d'autres prГ©tendant Г  tort contenir du modafinil.

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Bien que son mГ©canisme d'action soit inconnu, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le composГ© a une activitГ© dans deux systГЁmes molГ©culairement distincts (mais liГ©s): les sites rГ©cepteurs de la dopamine liГ©s Г  l'AMPc et les sites rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A liГ©s au GPCR. Ce mГ©dicament est fabriquГ© par Galen, une division des laboratoires Impax, et distribuГ© par Impax. Il n'a pas Г©tГ© Г©tudiГ© chez les personnes prenant du modafinil Г  des niveaux associГ©s Г  la consommation de cocaГЇne. Les effets neuroprotecteurs du modafinil chez le rat ont Г©galement Г©tГ© dГ©crits. En tant que mГ©dicament amГ©liorant l'Г©veil, le modafinil a Г©tГ© prГ©sentГ© comme un traitement potentiel pour une grande variГ©tГ© de conditions, y compris le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), ainsi que les troubles cognitifs qui accompagnent le vieillissement.

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Il a Г©tГ© approuvГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 2011. Prenez Modafinil une ou deux fois par jour, avant le coucher. Les personnes qui ont utilisГ© le modafinil ont montrГ© de plus grands avantages du mГ©dicament que le placebo.

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Ils ont Г©galement constatГ© que la drogue semblait provoquer une lГ©gГЁre euphorie. Le modafinil augmente Г©galement l'Г©veil de la plupart des personnes qui prennent le mГ©dicament. L'utilisation de modafinil peut crГ©er une dГ©pendance. Le mГ©dicament ne semble pas ГЄtre distribuГ© dans des tissus autres que le cerveau. Il est le plus souvent utilisГ© pour traiter les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou d'apnГ©e obstructive du sommeil, ainsi que pour traiter la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie.

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Le modafinil est similaire Г  la pГ©moline, un antidГ©presseur ayant une activitГ© sur les voies dopaminergiques et sГ©rotoninergiques du cerveau. Le modafinil agit sur plusieurs circuits cГ©rГ©braux, dont ceux impliquГ©s dans l'Г©veil et la motivation. Le modafinil peut ГЄtre administrГ© une fois ou en doses fractionnГ©es.

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Parmi les plus courants, citons les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, les maux d'estomac, les nausГ©es et l'agitation. Il ne semble pas avoir de tolГ©rance significative dГ©veloppГ©e aprГЁs une utilisation rГ©pГ©tГ©e. Les enfants doivent ГЄtre traitГ©s avec prudence, en particulier ceux qui ont la peau fragile ou des diarrhГ©es rГ©currentes.

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C'est un analogue structurel de l'Г©rythro-9-(2-hydroxy-3-nonyl)adГ©nine (EHNA), un constituant des feuilles de khat. Le modafinil est un stimulant utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil, et agit comme un activateur de l'Г©veil dans le systГЁme nerveux central. La durГ©e de l'effet est d'environ 8 Г  12 heures.

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Les scans TEP ont Г©tГ© rГ©alisГ©s chez des sujets Г©veillГ©s pour rГ©vГ©ler ses effets sur le cerveau. Les effets secondaires du modafinil sont rares et ont tendance Г  ГЄtre lГ©gers. Chaque gГ©lule contient 100 mg de la substance active modafinil. Cela diminuerait la dГ©gradation de l'acГ©tylcholine, augmentant ainsi les niveaux d'acГ©tylcholine.

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Le modafinil est un agoniste partiel faible du rГ©cepteur sigma. Un effet du modafinil sur l'amГ©lioration des performances cognitives a Г©tГ© trouvГ© dans une autre Г©tude chez des volontaires sains. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, qui peuvent ГЄtre pris par voie orale avec de l'eau ou avec un repas pour Г©viter les maux d'estomac.

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C'est un analogue structurel du neurotransmetteur adГ©nosine et un agoniste sГ©lectif des rГ©cepteurs A2A. Il n'a pas pu arrГЄter l'analyse initiale des donnГ©es et a publiГ© les rГ©sultats dans les Annals of Neurology. Le modafinil agit Г©galement sur d'autres rГ©cepteurs de neurotransmetteurs, notamment les rГ©cepteurs D2 et D4, ainsi que sur les rГ©cepteurs alpha-2 adrГ©nergiques et inhibe l'enzyme COMT. Les effets secondaires modГ©rГ©s Г  graves peuvent inclure des hallucinations, des Г©ruptions cutanГ©es et des rГ©actions allergiques graves.

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La dose quotidienne recommandГ©e est de 100 mg et la dose efficace est de 50 Г  200 mg. Ce mГ©lange racГ©mique d'armodafinil peut avoir une activitГ© pharmacologique non trouvГ©e dans le composant inactif du modafinil seul. Le modafinil est parfois pris au coucher, Г  deux heures du matin, Г  deux heures de l'aprГЁs-midi, Г  trois heures du matin et avant le travail Г  cinq heures du matin, permettant une utilisation quotidienne totale comprise entre 400 et 900 mg.

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La recherche n'a pas prouvГ© que le modafinil est efficace pour l'amГ©lioration cognitive. Le D-Modafinil, contrairement Г  la d, l-amphГ©tamine et Г  la d, l-mГ©thamphГ©tamine, n'agit pas comme un dГ©clencheur ou des stimulants libГ©rables de type amphГ©tamine, et ne stimule pas d'autres systГЁmes de neurotransmetteurs. Les personnes qui ne sont pas au travail ne sont pas Г  risque de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, tant qu'elles ne restent pas Г©veillГ©es pendant la journГ©e. En 1998, l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments a approuvГ© le modafinil comme traitement de la somnolence due au travail postГ©. Il n'est pas destinГ© Г  remplacer le sommeil et ne doit pas ГЄtre utilisГ© comme moyen de rester Г©veillГ© pendant la journГ©e.

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Le niveau d'Г©veil peut ГЄtre augmentГ© davantage chez certains patients. L'utilisation Г  faible dose a Г©tГ© associГ©e Г  une dГ©tГ©rioration des performances cognitives et Г  une aggravation de la dГ©pression. Il est contre-indiquГ© pour les personnes souffrant de migraines sГ©vГЁres, car il peut dГ©clencher des migraines. Si possible, les femmes doivent Г©viter une grossesse avant le dГ©but du traitement ou pendant au moins 2 mois aprГЁs l'arrГЄt du modafinil.