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Le modafinil est un antagoniste compГ©titif des transporteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline. Bien que le modafinil soit largement utilisГ© comme agent sГ©datif-hypnotique, il n'est pas sans effets secondaires ou sans effets secondaires. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux et n'a pas de potentiel de dГ©pendance significatif lorsqu'il est pris dans le but normal d'amГ©liorer la vigilance diurne. Si vous pensez Г  votre cerveau, nous avons des dendrites et des synapses. Le modafinil a une sГ©lectivitГ© de 100 fois pour le rГ©cepteur A2A par rapport aux autres rГ©cepteurs de l'adГ©nosine.

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Le modafinil se lie au rГ©cepteur de l'histamine H1, qui affecte les rГ©cepteurs alpha et bГЄta des cellules nerveuses, les rendant plus sensibles Г  la stimulation Г©lectrique. Le principal effet secondaire du modafinil est la somnolence lorsqu'il est pris rГ©guliГЁrement, mais certains utilisateurs ont notГ© des amГ©liorations cognitives. La demi-vie du mГ©tabolite N-desmГ©thylmodafinil Г©tait de 24 heures. La prГ©valence des Г©vГ©nements indГ©sirables liГ©s Г  l'utilisation du modafinil est de 5,8 %. En plus de ces indications, il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif.

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Les patients narcoleptiques ont des problèmes de continuité du sommeil. Le modafinil a une structure chimique similaire à la caféine, avec un groupe méthyle au lieu d'un groupe hydroxyle dans sa structure moléculaire, mais il a une demi-vie plus longue que la caféine, restant dans le corps pendant cinq à sept heures après l'ingestion, tandis que la caféine a un demi-vie plus courte, avec des effets qui ne durent que quelques heures. Modafinil a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Le modafinil est un métabolite actif du R-modafinil et du S-modafinil, ou a fortiori, du mélange racémique du R-modafinil et du S-modafinil.

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Il est vendu sous le nom commercial Modafinil au Royaume-Uni et en France, et est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer, d'apnГ©e obstructive du sommeil et comme traitement de la maladie de Parkinson ou de la sclГ©rose en plaques. Le modafinil est un composГ© chiral avec un centre chiral en position C2 sur le cycle 1,3-xanthine. Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM pour augmenter la concentration mentale chez les personnes travaillant par quarts, oГ№ travailler de longues heures en un seul quart de travail peut entraГ®ner de la somnolence.

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Comme dans toute pharmacothГ©rapie, il existe un risque d'effets secondaires graves, notamment des rГ©actions allergiques, des hallucinations et un dГ©lire. Il ne doit pas ГЄtre pris en mГЄme temps que d'autres mГ©dicaments, y compris certains contre l'hypertension et les maladies vasculaires. Le modafinil a un excellent profil de sГ©curitГ© et ne produit ni euphorie ni sГ©dation.

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Il agit en augmentant le niveau d'adГ©nosine et d'acГ©tylcholine chimiques de l'Г©veil dans le cerveau et rГ©duit le temps passГ© Г  dormir. On pense que la stimulation de ces neurotransmetteurs par le modafinil imite et, espГ©rons-le, dГ©passe une stimulation similaire obtenue par d'autres stimulants. Le modafinil est considГ©rГ© comme augmentant la quantitГ© de dopamine disponible dans le cerveau, principalement dans le cortex prГ©frontal et le striatum. Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'affections rГ©nales, hГ©patiques, pulmonaires, cardiaques ou autres pouvant entraГ®ner une toxicitГ© mГ©dicamenteuse. Le modafinil est un dГ©rivГ© de l'oxindole et appartient Г  la classe thГ©rapeutique des stimulants du SNC.

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On pense qu'il agit en activant la recapture de la dopamine et de la sГ©rotonine dans les neurones qui ont Г©tГ© libГ©rГ©s. Le modafinil amГ©liore la mГ©moire et les performances cognitives. Les personnes souffrant d'arythmie ou d'insuffisance cardiaque doivent ГЄtre surveillГ©es avant utilisation.

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Il est recommandГ© de le prendre le matin Г  jeun. Le modafinil et la phГ©nylcyclidine affectent tous deux les mГЄmes sites rГ©cepteurs dans le cerveau. Les patients doivent ГЄtre avertis que Modafinil ne fonctionnera pas pour les personnes qui ne se portent gГ©nГ©ralement pas bien lorsqu'elles prennent un stimulant.

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Le modafinil est plus puissant que la cafГ©ine lorsqu'il est administrГ© par voie orale. Disponible sous forme de comprimГ©s de 400 mg, 300 mg, 200 mg et 100 mg et de granulГ©s oraux de 100 mg et 200 mg, le modafinil se prГ©sente sous la forme d'une poudre blanche Г  blanc cassГ©. Il a une demi-vie d'environ 12 heures.

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Le mГ©dicament a Г©tГ© dГ©veloppГ© par Michael Kuhar et Carl A. Les inducteurs puissants du CYP3A4 tels que la carbamazГ©pine et la phГ©nytoГЇne peuvent diminuer la concentration de modafinil et augmenter les effets indГ©sirables, tout comme l'alcool et les sГ©datifs/hypnotiques. Le mГ©dicament, qui est le gГ©nГ©rique de Provigil (qui Г©tait lui-mГЄme Г  l'origine un mГ©dicament de recherche dГ©veloppГ© par Pierre Melloni), a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour ГЄtre utilisГ© comme activateur cognitif, mais a ensuite Г©tГ© abandonnГ© en raison d'effets dГ©cevants.

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synthГ©tisГ© le modafinil dans les annГ©es 1980 que le composГ© a Г©tГ© prГ©parГ© en quantitГ©s suffisantes pour des Г©tudes. La recherche sur les effets du modafinil est mitigГ©e. Cependant, la qualitГ© des Г©tudes n'est pas trГЁs Г©levГ©e et elles n'avaient gГ©nГ©ralement pas de groupe tГ©moin placebo.

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Il s'agit de la premiГЁre description de l'utilisation du modafinil comme mГ©dicament pour aider les Г©tudiants Г  rester Г©veillГ©s pendant les examens. Le modafinil est fourni sous forme de comprimГ© oral ou de comprimГ©, qui est une poudre blanche Г  blanc cassГ© opaque ou de couleur miel, et sous forme de capsule, qui est une poudre granuleuse blanc-jaune Г  jaune-orange. en 1970 et brevetГ© en 1976.

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Lorsqu'il est administrГ© par voie orale, le chlorhydrate de modafinil devient rapidement dГ©saminГ© en N-desmГ©thyl modafinil (Modalert), puis mГ©tabolisГ© par le foie en un certain nombre de mГ©tabolites. Des signes d'anxiГ©tГ© ou d'insomnie peuvent ГЄtre ressentis par certaines personnes. Le mГ©dicament agit en augmentant la libГ©ration du neurotransmetteur noradrГ©naline.

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Le modafinil est liГ© Г  l'amphГ©tamine et Г  la cocaГЇne, et c'est aussi un inhibiteur de la recapture de la dopamine, ce qui signifie qu'il augmente le nombre de rГ©cepteurs de la dopamine dans les synapses. Aux Г‰tats-Unis, il est disponible en doses de 200 mg et 400 mg. Il s'agit d'un agent Г  action centrale qui agit comme un agoniste indirect de la dopamine. Le modafinil est disponible sous deux formes, avec des comprimГ©s de 200 milligrammes et une dose plus Г©levГ©e de comprimГ©s de 400 milligrammes.

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Modafinil est Г©galement vendu sous le nom de marque Armodafinil. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil doit ГЄtre pris en association avec de la nourriture. Le modafinil est liГ© Г  un certain nombre d'autres substances, notamment l'alpidem, l'armodafinil, le conivaptan, le flurazГ©pam, la lofexidine, l'oxilofrine et la soibaxine. Le modafinil peut encore ГЄtre dГ©tectГ© Г  des niveaux de 0,5 ng/mL deux jours aprГЁs une dose.

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Le modafinil peut provoquer des effets secondaires, tels que des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et une augmentation de la pression artГ©rielle. Chez les personnes atteintes de narcolepsie, on pense que le modafinil diminue le risque que les symptГґmes des troubles du sommeil, tels que l'hypersomnie ou le sommeil paradoxal, apparaissent pendant la journГ©e. De plus, Modafinil peut interagir avec certaines substances illicites, telles que la marijuana. C'est un antagoniste des rГ©cepteurs de l'histamine H1, avec une demi-vie d'environ 12 Г  22 heures. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

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Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© qu'il augmentait le nombre de pГ©riodes d'alerte chez les personnes souffrant d'hypersomnie idiopathique. Comme d'autres stimulants, le mГ©dicament agit dans le cerveau en augmentant l'activitГ© de la dopamine. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central qui vous rend Г©veillГ©. Parfois, cela apportera une sensation apaisante, ce qui peut ГЄtre utile lorsque vous essayez de rester Г©veillГ©. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©, des recherches suggГ©rant d'Г©ventuels avantages cognitifs et autres.

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Cependant, des rapports font Г©tat d'une disponibilitГ© accrue d'opioГЇdes dans le cerveau, et les antagonistes des opioГЇdes ont montrГ© qu'ils inversent les effets du modafinil. La dose recommandГ©e pour les adultes est de 200 Г  400 mg par voie orale, prise une Г  trois fois par jour. L'orexine centrale aide au rГ©veil, tandis que l'histamine signale au corps de rester Г©veillГ©. Le systГЁme d'administration topique permet certains effets secondaires sur la peau lorsqu'il est appliquГ©.

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Il a eu un effet positif sur la fonction cГ©rГ©brale telle qu'Г©valuГ©e par l'IRMf et l'EEG. Le modafinil est de plus en plus prescrit pour moduler l'attention et la cognition chez les personnes atteintes de dГ©ficits cognitifs comme la maladie d'Alzheimer ou l'autisme. On pense que le mГ©tabolite actif du modafinil, le R-modafinil, est responsable des effets du modafinil, mais le mГ©canisme exact est encore inconnu. Il est recommandГ© de commencer Г  la dose de 100 mg et d'augmenter jusqu'Г  200 mg au besoin. Cet effet est le plus souvent observГ© dans ces conditions, mais l'utilisation chez les animaux (en particulier les dauphins et autres cГ©tacГ©s) comme agent favorisant l'Г©veil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ©e.

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Un autre a constatГ© qu'il pourrait ГЄtre bГ©nГ©fique pour les personnes atteintes de la forme aiguГ« d'OSA. Le modafinil diminue la somnolence tout en maintenant les capacitГ©s cognitives dans la plage de vigilance. Le modafinil exerce ses effets sur l'Г©veil par l'agonisme direct du transporteur de la dopamine. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© Г  des fins hors AMM dans le traitement du syndrome de fatigue chronique et dans le traitement du sevrage de la drogue et de l'alcool.