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Bien que la toxicitГ© mГ©tabolique ait Г©tГ© dГ©montrГ©e chez plusieurs espГЁces, l'incidence de la toxicitГ© chez l'homme est inconnue. Les mГ©canismes d'action exacts du modafinil chez l'homme ne sont pas connus et de nombreux dГ©bats ont suivi depuis les annГ©es 1970, date de sa dГ©couverte. Il agit en agissant sur une classe spГ©cifique de rГ©cepteurs dans le cerveau, appelГ©s rГ©cepteurs de la dopamine, un systГЁme de signalisation impliquГ© dans le systГЁme de rГ©compense du corps.

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La dose habituelle est de 200 Г  400 mg/jour. Une idГ©e fausse courante est que le Modafinil peut ГЄtre pris pour prГ©venir ou traiter l'abus d'alcool, mais les effets du Modafinil sur le mГ©tabolisme de l'alcool sont inconnus. Le composant actif du modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres : le R-modafinil et le S-modafinil.

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C'est un mГ©lange racГ©mique d'au moins deux Г©nantiomГЁres distincts, 100% R-modafinil et 100% S-modafinil. Le Modafinil/Armodafinil GГ©nГ©rique est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Lorsqu'une personne prend le mГ©dicament, la dopamine (une hormone naturelle) afflue vers une partie du cerveau appelГ©e le noyau accumbens. Cette inhibition augmente la dopamine dans le striatum, ce qui est essentiel pour les signaux de dopamine qui rГ©gulent l'attention et l'Г©veil.

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L'EDS de la narcolepsie se caractГ©rise par une difficultГ© Г  s'endormir ou Г  rester endormi, un dГ©but de sommeil avec cataplexie ou hallucinations hypnagogiques et une somnolence excessive tout au long de la journГ©e sans cataplexie. Le modafinil est un antagoniste faible et compГ©titif des rГ©cepteurs NMDA qui peut augmenter l'Г©veil pendant la journГ©e, en particulier dans la phase tardive du cycle de sommeil. En tant que modafinil, Provigil est utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Une Г©tude a rГ©vГ©lГ© qu'il affecte Г©galement d'autres neurotransmetteurs dans le cerveau, ce qui suggГЁre qu'il pourrait s'agir d'un stimulant plus gГ©nГ©ral. Le modafinil agit comme un inhibiteur sur les enzymes qui mГ©tabolisent la dopamine, ce qui augmente la production du neurotransmetteur et augmente son niveau dans le cerveau.

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Le modafinil ne doit pas être pris sous forme de formulation à libération immédiate et pris au coucher aussi près que possible de l'heure du sommeil. Développé dans les années 1970 par le neuroscientifique Michel Jouvet, le modafinil était à l'origine destiné à un traitement pharmacologique de la narcolepsie, l'incapacité de dormir pendant une période de 24 heures due à une surabondance de sommeil la nuit, et est devenu accessible au public en 1994. Le modafinil n'a pas été approuvé par la FDA pour cette utilisation, mais a reçu une autorisation d'utilisation d'urgence (EUA) par la FDA en raison de son effet sur la prévention de la somnolence au volant. Il existe certaines preuves que des variants du gène CYP1A2 peuvent être liés au métabolisme et à l'efficacité du modafinil, mais davantage de preuves sont nécessaires pour déterminer s'il s'agit d'un facteur cliniquement significatif.

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En raison de sa similitude structurelle avec l'amphГ©tamine, le modafinil ne dГ©place pas l'amphГ©tamine du transporteur de la dopamine. Le modafinil est efficace pour aider les gens Г  rester Г©veillГ©s, bien qu'il soit trГЁs peu Г©tudiГ© en tant qu'amГ©liorateur cognitif prГ©sumГ©. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre synthГ©tisГ© de maniГЁre Г©nantiosГ©lective. En tant qu'agent d'Г©veil, le modafinil a moins tendance Г  provoquer des effets secondaires tels qu'un rappel de rГЄve vif et une hypersensibilisation Г  la cafГ©ine et Г  d'autres stimulants que l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil est un stimulant avec un vigilance activitГ©, et a de faibles effets analgГ©siques. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris entre 9 h et 17 h. Certaines Г©tudes suggГЁrent que les effets sont dus Г  la capacitГ© du modafinil Г  augmenter les niveaux de deux principaux neurotransmetteurs monoamine, la sГ©rotonine et la dopamine.

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La structure chimique du Modafinil est prГ©sentГ©e ci-dessous. Une Г©tude a rГ©vГ©lГ© qu'une prescription de modafinil utilisГ©e en combinaison avec la sieste amГ©liorait la capacitГ© de travail des personnes devenues somnolentes au volant et qu'elle pouvait ГЄtre utilisГ©e en toute sГ©curitГ© Г  cette fin. De nombreuses personnes dГ©clarent avoir utilisГ© le modafinil pendant plusieurs semaines avant de signaler un sentiment gГ©nГ©ral plus cohГ©rent d'amГ©lioration de leurs capacitГ©s mentales. Il est disponible sous diverses formes sous forme de comprimГ©s, de solutions orales et de gouttes.

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Adapter l'utilisation du Modafinil Г  vos besoins. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'a pas Г©tГ© entiГЁrement dГ©terminГ©. Le modafinil est administrГ© Г  raison de 100 Г  200 mg de mГ©dicament par jour.

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Certains craignent que le modafinil puisse ГЄtre pris comme un activateur cognitif sans que ceux qui l'utilisent en soient pleinement conscients. Des Г©tudes initiales chez des personnes en bonne santГ© ont confirmГ© la thГ©orie de base derriГЁre son utilisation, constatant que le modafinil augmentait la vigilance et le temps de rГ©action dans les Г©tudes. Ce sont : Modafinil est impliquГ© dans l'inhibition des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et le processus de recapture de l'adГ©nosine. La recherche Г©tait principalement financГ©e par les fabricants. Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil.

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Selon la clinique Mayo, les effets secondaires du modafinil peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et des Г©ruptions cutanГ©es. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ deux heures aprГЁs la premiГЁre dose et la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique est lentement retirГ©e. Semblable Г  l'amphГ©tamine, le mГ©canisme d'action thГ©rapeutique du R-modafinil consiste Г  augmenter l'activitГ© du systГЁme nerveux central en se liant au transporteur de la dopamine.

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Il faut conseiller aux personnes pesant plus de 180 kg (400 lb) de prendre 400 mg deux fois par jour. Des Г©tudes ont montrГ© que des doses plus Г©levГ©es de modafinil peuvent provoquer des effets indГ©sirables chez certaines personnes. C'est le seul mГ©dicament qui augmente les niveaux de noradrГ©naline dans le cerveau. Le modafinil est utilisГ© principalement comme traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie chez les adultes et les enfants. Des Г©tudes ont Г©galement suggГ©rГ© que le Modafinil pourrait ГЄtre efficace pour le TDAH.

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Le mГ©canisme d'action exact du modafinil est inconnu. L'ingrГ©dient actif du modafinil est le N-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide, qui agit comme un bloqueur sГ©lectif de la recapture de la dopamine dans le neurone prГ©synaptique. Il a Г©tГ© approuvГ© par la FDA en 1998 pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et en 2005 pour des utilisations hors AMM, notamment le dГ©calage horaire et la somnolence associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Il est pris par la bouche. Ils ont Г©tГ© approuvГ©s sГ©parГ©ment aux Г‰tats-Unis dans le but de prГ©venir la perte de sommeil. Il est vendu sous forme de capsule Г  la fois Г  150 mg et Г  300 mg. Le modafinil doit ГЄtre pris au moins 1 heure avant le coucher et la dose maximale ne doit pas ГЄtre dГ©passГ©e.

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L'absorption est rapide, avec un temps mГ©dian pour atteindre les concentrations maximales de 1,5 heure pour la pilule et de 3 heures pour la solution. C'est pourquoi ces types de mГ©dicaments sont communГ©ment appelГ©s psychotropes, car ils affectent gГ©nГ©ralement l'humeur, la pensГ©e et le comportement, ainsi que la capacitГ© Г  mГ©moriser des choses ou Г  acquГ©rir de nouvelles compГ©tences. Le modafinil semble Г©galement augmenter l'Г©veil en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil est un stimulant et peut donc provoquer de l'agitation, de la nervositГ© et de l'anxiГ©tГ©.

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Le modafinil augmente les niveaux synaptiques de glutamate et d'acГ©tylcholine dans le cortex par des voies directes et indirectes. Un cerveau riche en histamine est moins susceptible de s'endormir. On ne sait pas si l'effet observГ© au niveau du rГ©cepteur de la dopamine se produit au niveau du rГ©cepteur post-synaptique D1 dans le striatum, ou au niveau du rГ©cepteur prГ©synaptique D2 dans la zone tegmentale ventrale ou les deux. Il est utilisГ© comme stabilisant dans le processus de fabrication. Une Г©tude menГ©e chez des adultes ayant pris du modafinil a rГ©vГ©lГ© qu'il amГ©liorait l'attention et la mГ©moire de travail.

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Le modafinil affecte les rГ©cepteurs de la dopamine, un neurotransmetteur associГ© Г  l'Г©veil, dans les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. La posologie de routine est comprise entre 100 et 200 mg 3 fois par jour. Il faut conseiller aux personnes pesant plus de 180 kg (400 lb) de prendre 400 mg deux fois par jour.

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On pense que la diffГ©rence entre les effets des Г©nantiomГЁres R(-) et S(+) du modafinil est la diffГ©rence entre la sГ©dation diurne et la somnolence nocturne. com. La dose initiale de 200 mg est souvent observГ©e dans les Г©tudes cliniques.

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Le modafinil, une amine sans inhibiteur de la recapture (également appelé NRI), peut également inhiber la recapture de la sérotonine, entraînant une augmentation des concentrations de sérotonine. De cette façon, on pense qu'il équilibre le niveau d'adénosine dans le cerveau (voir adénosine). L'association a été bien tolérée dans toutes les études randomisées et semblait bien tolérée aux doses recommandées. La dose recommandée est de 100 mg le matin. Le modafinil est le métabolite actif de l'armodafinil, un médicament qui a été approuvé par la FDA en 1998.

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Celles qui ont Г©tГ© menГ©es montrent que le modafinil amГ©liore l'attention chez l'homme, cependant, les rГ©sultats ne sont pas totalement concluants. La somnolence associГ©e Г  la narcolepsie et la somnolence excessive associГ©e au SAOS ne sont pas soulagГ©es par le sommeil. En 1996, sous le nom de marque Alertec, la FDA a approuvГ© ce qui allait devenir le modafinil. L'Г©limination est principalement hГ©patique et se fait par plusieurs voies.