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La dopamine est un neurotransmetteur et est donc impliquГ©e dans de nombreuses fonctions, notamment le comportement, la fonction mentale et le sommeil. Il n'y a pas de plafond thГ©rapeutique connu et il peut ГЄtre augmentГ© jusqu'Г  200 mg. On ne sait pas quelles zones du cerveau il affecte directement. Le modafinil n'est pas approuvГ© par la FDA pour le traitement du TDAH, mais il a Г©tГ© prescrit hors AMM pour cette indication.

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L'une des principales actions pharmacologiques du modafinil est sur le SNC, en particulier le locus coeruleus. Les premiers essais humains du modafinil n'ont Г©tГ© testГ©s qu'en cas de somnolence ou de travail postГ©. Modafinil gГ©nГ©rique est Г  100 mg. Il est fabriquГ© par GlaxoSmithKline sous le nom de Provigil.

Cependant, on ne pense pas que Modafinil modifie directement la libГ©ration de neurotransmetteurs. Le modafinil a Г©tГ© identifiГ© comme "un activateur cognitif possible" chez les souris et les primates non humains, et les recherches sur son efficacitГ© chez l'homme ne sont pas concluantes. Il n'est actuellement pas disponible en vente libre (OTC). Le prendre plus tГґt que l'heure recommandГ©e peut provoquer de la somnolence ou des maux de tГЄte.

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Actuellement, il n'y a pas de consensus concernant le mГ©canisme d'action exact et une formule standard, mais on pense que le modafinil augmente l'Г©veil et les performances cognitives en agissant sur une grande variГ©tГ© de systГЁmes de neurotransmetteurs ; principalement, la dopamine, la sГ©rotonine, l'acГ©tylcholine et la noradrГ©naline. On rapporte qu'il est 100 000 fois plus sГ©lectif pour le rГ©cepteur de la dopamine D1 que pour le rГ©cepteur de la dopamine D2, et il a une faible activitГ© au niveau du rГ©cepteur de la sГ©rotonine. C'est l'inhibiteur le plus sГ©lectif de la recapture de la dopamine chez l'homme.

Cependant, une augmentation de la fatigue est possible lorsque la dose est augmentГ©e. Cependant, les essais de Modafinil dans le paradigme de l'amГ©lioration cognitive ont Г©tГ© critiquГ©s pour la petite taille des Г©chantillons et le manque de contrГґle par placebo. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'activitГ© et la recapture de la monoamine oxydase en culture cellulaire. Il bloque certains des neurotransmetteurs dans le cerveau des centres du sommeil, ce qui permet au cerveau de rester Г©veillГ© plus longtemps.

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Le modafinil est un stimulant lГ©ger, avec des effets moyens similaires Г  ceux du mГ©thylphГ©nidate et de la clonidine. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour rГ©duire la somnolence pendant les interventions chirurgicales, mais cette utilisation n'est pas approuvГ©e par la FDA. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'Г©veil, amГ©liore la cognition et maintient l'Г©veil chez les adultes. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

La dose varie de 150 Г  400 mg 3 fois par jour avec une pause pour le petit-dГ©jeuner. La littГ©rature plus ancienne sur le mГ©dicament avait notГ© des effets secondaires d'une utilisation prolongГ©e, en particulier des nausГ©es, des maux de tГЄte et des troubles du sommeil. Les autres doses courantes sont de 100 mg et 50 mg. Le modafinil a Г©galement une demi-vie relativement longue d'environ 12 Г  16 heures.

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Le modafinil agit dans les 10 heures suivant sa prise et, une fois dans la circulation sanguine, commence Г  avoir un effet. FabriquГ© par Sun Pharmaceuticals, le modafinil est disponible sous forme de film ingГ©rable Г  des doses de 160 mg. Le modafinil ne doit ГЄtre utilisГ© avec aucun autre mГ©dicament.

Le nom de marque du mГ©dicament est le modafinil et le mГ©dicament est vendu sous ce nom entre autres, comme Provigil. Les mГ©decins prescrivent gГ©nГ©ralement des doses allant de 200 mg Г  400 mg et au-delГ . Ceci est gГ©nГ©ralement utilisГ© pour les travailleurs postГ©s qui souffrent de leur travail - le travailleur est capable de rester au travail plus longtemps. Dans les Г©tudes humaines, il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la somnolence, la qualitГ© de vie et la tolГ©rance Г  l'exercice et augmente les performances cognitives dans une sous-population de patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Le mГ©dicament est Г©galement utilisГ© pour traiter la somnolence diurne causГ©e par le trouble du comportement du sommeil Г  mouvements oculaires rapides (REM), qui est un type de trouble du sommeil qui altГЁre la capacitГ© d'une personne Г  contrГґler ses actions pendant le sommeil. Le modafinil peut provoquer de faux rГ©sultats de test de dГ©pistage de drogue sur les kits de test de dГ©pistage de drogue. Les comprimГ©s sont pris sans Г©gard aux repas.

Le modafinil se prГ©sente sous diverses formes, telles que des comprimГ©s, des gГ©lules ou des granulГ©s. Enfin, chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil, il s'est Г©galement avГ©rГ© efficace pour soulager les Г©pisodes d'apnГ©e. Disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique, le Modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous les marques Alertec et Provigil par la sociГ©tГ© pharmaceutique Organon.

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De plus, des Г©tudes Г©tudient le modafinil comme traitement potentiel de l'autisme et de la schizophrГ©nie. Le modafinil est indiquГ© pour amГ©liorer l'Г©veil, l'attention, la mГ©moire et la concentration. Le modafinil est disponible uniquement sur ordonnance au Royaume-Uni, auprГЁs d'un professionnel de la santГ©. Le modafinil peut Г©galement provoquer un engorgement ou une sensibilitГ© accrue du sein.

L'innocuitГ© de doses plus Г©levГ©es de modafinil chez les enfants n'est pas bien Г©tablie. Il a d'abord Г©tГ© synthГ©tisГ© comme traitement potentiel de la narcolepsie et s'est Г©galement rГ©vГ©lГ© ГЄtre un mГ©dicament favorisant l'Г©veil plus efficace que l'amphГ©tamine pour les travailleurs postГ©s. Outre les mГ©canismes d'action du modafinil mis en Г©vidence ci-dessus, il pourrait Г©galement modifier le cycle du sommeil en amГ©liorant sГ©lectivement le sommeil paradoxal. Il agit en se liant aux rГ©cepteurs D1 et D2 du cerveau dans des rГ©gions et des parties spГ©cifiques du cerveau responsables de la fonction.

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Le modafinil est classГ© comme un inhibiteur sГ©lectif de l'acГ©tylcholinestГ©rase. Dans le passГ©, seules les personnes qui avaient une ordonnance d'un mГ©decin Г©taient censГ©es l'acheter, mais ce n'est plus le cas aujourd'hui. Il interagit Г©galement directement avec l'acГ©tylcholine, l'histamine et l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).

DГ©veloppГ© Г  l'origine dans les annГ©es 1970, il est principalement utilisГ© comme somnifГЁre sur ordonnance. En 1998, Sunovion Pharmaceuticals a autorisГ© la FDA Г  approuver le modafinil. Ainsi, il n'est pas encore clair que le modafinil ait un effet positif sur la fonction cГ©rГ©brale.

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Le modafinil est un dГ©rivГ© phГ©nylmГ©thylpipГ©razine de l'amphГ©tamine. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© par et est sous le contrГґle de H. On pense qu'il agit via plusieurs rГ©cepteurs de neurotransmetteurs qui sont impliquГ©s dans la modulation de l'Г©veil et du cycle veille/sommeil.

Le modafinil imite un neurotransmetteur appelГ© noradrГ©naline. A. Le modafinil peut ГЄtre pris avec de la nourriture ou Г  jeun. Le modafinil est capable d'augmenter l'Г©veil et de prГ©venir la somnolence. Il peut Г©galement ГЄtre utile pour maintenir l'Г©veil chez les personnes souffrant de troubles de somnolence diurne excessive.

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Il a ensuite Г©tГ© renommГ© Modafinil et approuvГ© en France. Il a Г©tГ© rapportГ© qu'il agit sur le systГЁme GABA du cerveau en augmentant la libГ©ration de GABA, un neurotransmetteur inhibiteur. Les effets favorisant l'Г©veil sont similaires Г  ceux de l'amphГ©tamine et du mГ©thylphГ©nidate. La formulation la plus courante est de 200 mg 200 mg de comprimГ©s de Modafinil. Le modafinil IR est pris immГ©diatement avant d'aller au lit Г  une dose de 200 Г  400 mg.

Aux doses typiques, la demi-vie est d'environ cinq Г  six heures et de l'ordre de deux Г  quatre heures, selon le niveau de mГ©dicament. On pense qu'il augmente le temps nГ©cessaire Г  l'endormissement et qu'il a un effet sur la durГ©e du sommeil. Le modafinil amГ©liore Г©galement l'attention et la mГ©moire, augmente la vigilance et amГ©liore la mГ©moire et l'apprentissage.

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Il a Г©tГ© dГ©crit pour la premiГЁre fois comme une substance nootropique dans un article du British Journal en 1968 et a Г©tГ© brevetГ© en 1976. Il peut Г©galement augmenter la tension artГ©rielle et la glycГ©mie. Provigil est une formulation Г  libГ©ration prolongГ©e pour les personnes sans troubles du sommeil, effets secondaires du modafinil, et est approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e du sommeil et aux troubles du sommeil du travail postГ© et est Г©galement parfois utilisГ© comme stimulant cognitif. Le comitГ© a donc conclu que l'autorisation de mise sur le marchГ© de ce mГ©dicament ne devrait pas ГЄtre dГ©livrГ©e par l'EMA Г  ce moment-lГ  et a demandГ© Г  GSK de fournir des donnГ©es et des analyses supplГ©mentaires pour Г©tayer une Г©ventuelle nouvelle demande. Jouvet s'est rendu compte que le Modafinil, qui est un analogue de la substance, augmenterait la quantitГ© d'adГ©nosine dans le corps, aidant ainsi Г  rГ©veiller la personne.