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Il est connu pour avoir les actions suivantes sur le SNC, les neurotransmetteurs, le GABA, l'acГ©tylcholine, l'histamine et la dopamine : [3] Le modafinil agit sur les neurones de l'histamine, formant une interaction "directe" avec le rГ©cepteur de sous-type 2 (H2) du rГ©cepteur de l'histamine. Pour les patients atteints de narcolepsie, une formulation Г  action prolongГ©e de modafinil est Г©galement disponible pour rГ©duire les doses manquГ©es en raison de la somnolence. Le modafinil peut provoquer de la somnolence, des contractions musculaires et une accГ©lГ©ration du rythme cardiaque, mais n'est pas connu pour augmenter la pression artГ©rielle. Certaines pharmacies et certains mГ©decins peuvent dispenser le modafinil CR aux patients en une seule dose, bien que plusieurs doses par jour soient plus largement disponibles.

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Dans un essai clinique rГ©cent, il a Г©tГ© constatГ© qu'il augmentait les catГ©cholamines et indirectement la dopamine, le neurotransmetteur responsable de l'attention et de l'Г©veil. Le modafinil peut provoquer des interactions avec d'autres mГ©dicaments. Dans de rares cas, Modafinil peut provoquer des rГ©actions allergiques telles qu'une Г©ruption cutanГ©e, un gonflement du visage et des lГЁvres, de l'urticaire et de l'asthme allergique. Le modafinil est parfois utilisГ© pour augmenter la vigilance pendant la journГ©e chez les patients ayant des problГЁmes mГ©dicaux qui limitent leur capacitГ© Г  travailler. La quantitГ© de mГ©dicament prise peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.

Il a Г©galement Г©tГ© notГ© que certaines personnes atteintes de cette maladie sont Г©veillГ©es malgrГ© la prise de Modafinil. Il y a eu une Г©tude in vitro qui a montrГ© que le modafinil augmentait la libГ©ration spontanГ©e d'acГ©tylcholine (ACh) du cortex du rat, ainsi que la libГ©ration spontanГ©e d'ACh de la moelle Г©piniГЁre du rat. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© par intermittence, bien que cela doive ГЄtre fait avec prudence, car jusqu'Г  50 % de la dose quotidienne totale peut ГЄtre nГ©cessaire pour maintenir un Г©tat de veille suffisant lors d'une utilisation intermittente. Une dose accrue (jusqu'Г  600 mg une fois par jour) peut ГЄtre nГ©cessaire chez les personnes ayant une rГ©ponse partielle. Le mГ©dicament est gГ©nГ©ralement pris avant d'aller dormir et fonctionne mieux s'il est pris tГґt le matin.

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Le coГ»t des mГ©dicaments peut ГЄtre couvert par l'assurance maladie et peut coГ»ter moins de 20 $ par jour. Pour l'insomnie, ce montant pourrait ГЄtre pris toutes les quatre heures. Le modafinil aide le corps Г  traiter et Г  Г©liminer les mГ©dicaments du corps, et le patient ressent gГ©nГ©ralement une attГ©nuation des signes cliniques d'intoxication. En bloquant la recapture de la dopamine, le modafinil permet Г  plus de dopamine d'ГЄtre libГ©rГ©e par le cerveau. Il stimule le noyau rГ©ticulaire diencГ©phalique, augmentant les niveaux de noradrГ©naline et de sГ©rotonine, deux autres neurotransmetteurs qui aident Г  l'Г©veil.

Le modafinil peut provoquer des effets secondaires graves. De nombreux patients des cliniques du sommeil ont trouvГ© le Modafinil particuliГЁrement utile, tout comme un nombre croissant de personnes affectГ©es par le travail postГ©, les personnes dont le travail implique de longues heures devant un ordinateur et les personnes souffrant de maladies qui les fatiguent tout le temps. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance et utilisГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les adultes.

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Le modafinil n'a pas d'approbation mГ©dicale officielle de la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis et est approuvГ© pour la narcolepsie en Europe. Dans le cerveau, Modafinil agit sur le transporteur de la dopamine. Certains rapports ont suggГ©rГ© que le modafinil pourrait Г©galement agir au niveau de la membrane cellulaire ou inhiber la libГ©ration de dopamine, une autre substance impliquГ©e dans la modulation de l'Г©veil. Modafinil a une formule molГ©culaire de C10H11N3O et un poids molГ©culaire de 205,21.

Il est contre-indiquГ© en prГ©sence d'arythmie, de douleur thoracique ou d'arrГЄt cardiaque quasi mortel, d'insuffisance cardiaque congestive progressive, d'hypertension ou de maladie rГ©nale ou hГ©patique. Le modafinil est un stimulant sur ordonnance approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA). Le modafinil a des effets stimulants sur le SNC tout en agissant sur les neurotransmetteurs, bloquant spГ©cifiquement l'action de l'adГ©nosine sur les rГ©cepteurs GABAA et amГ©liorant l'activitГ© de la dopamine et de la noradrГ©naline sur les rГ©cepteurs alpha 1 post-synaptiques. Contrairement aux amphГ©tamines, il n'y a pas de risque d'accoutumance, de tolГ©rance ou de tachyphylaxie. Une dose plus Г©levГ©e de 400 mg par jour a Г©tГ© utilisГ©e dans certaines premiГЁres recherches, mais cette dose n'a pas Г©tГ© largement Г©tudiГ©e et n'est pas recommandГ©e.

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La pharmacologie favorisant l'Г©veil du modafinil est similaire Г  celle de l'amphГ©tamine. Il est excrГ©tГ© sous forme inchangГ©e dans les urines. Les mГ©dicaments phototoxiques sont gГ©nГ©ralement inefficaces aprГЁs utilisation. C'est un psychostimulant.

La dose initiale recommandГ©e est de 50 mg par jour. Le modafinil, vendu entre autres sous le nom de Provigil, est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La forme liquide doit ГЄtre mГ©langГ©e dans une petite quantitГ© de jus d'orange. Le modafinil augmente l'Г©veil et diminue la somnolence, mais n'est pas aussi efficace que les psychostimulants.

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Le modafinil agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau pour amГ©liorer l'Г©veil et rГ©duire la somnolence. Les Г©tudes ont Г©tГ© de faible puissance statistique et ont suggГ©rГ© des amГ©liorations de l'attention soutenue et sГ©lective, mais pas de la vitesse psychomotrice. D'autres mГ©dicaments parfois appelГ©s В« stimulants cognitifs В», comme le mazindol et le mГ©thylphГ©nidate, peuvent avoir un effet sur le cerveau, mais ne provoquent pas toujours la croissance des cellules cГ©rГ©brales. Le modafinil affecte Г©galement l'histamine et l'acГ©tylcholine qui peuvent ГЄtre associГ©es Г  la somnolence et aux Г©tourdissements. Le modafinil semble Г©galement augmenter l'Г©veil en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.

Lisez attentivement la notice d'emballage et les autres instructions du fabricant avant utilisation. Le modafinil peut ГЄtre prescrit pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il conclut que "l'efficacitГ© du modafinil dans le traitement de l'insomnie et d'autres troubles du sommeil n'est pas Г©tayГ©e par des preuves cliniques et son utilisation doit ГЄtre dГ©couragГ©e". Il a Г©tГ© rapportГ© que de fortes doses de Modafinil inhibent le CYP2D6, une enzyme mГ©tabolisant les mГ©dicaments, entraГ®nant une augmentation des concentrations d'antidГ©presseurs comme la paroxГ©tine, la sertraline, la clomipramine et le citalopram, et une rГ©duction des concentrations de venlafaxine et de mirtazapine.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement prescrit pour le traitement de la somnolence diurne excessive ou de la narcolepsie. Le modafinil peut avoir la capacitГ© de moduler les effets de l'adГ©nosine et d'autres signaux en modifiant l'activitГ© de la protГ©ine kinase A. Les personnes ГўgГ©es prГ©sentent gГ©nГ©ralement un mГ©tabolisme plus lent du modafinil. Ceux-ci incluent l'insomnie et l'agitation.

Le transporteur de noradrГ©naline est le principal mГ©canisme de recapture de ce neurotransmetteur. Il est disponible aux Г‰tats-Unis en vente libre, en tant que mГ©dicament en vente libre. Il doit ГЄtre repris si vous avez sommeil Г  tout moment aprГЁs le rГ©veil. Le modafinil est un mГ©dicament administrГ© par voie orale qui est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© par la plupart des gens, bien qu'il puisse provoquer des maux de tГЄte et de la somnolence.

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Pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e au travail postГ©, une dose couramment utilisГ©e est de 400 mg. Il est disponible en comprimГ©s de 100 mg et 200 mg. Pris sous forme de pilule du matin, le modafinil est efficace pour ceux qui ont du mal Г  rester vigilants tГґt le matin. Ses effets sont similaires Г  ceux des stimulants de la classe des amphГ©tamines et du mГ©thylphГ©nidate, bien qu'il ne soit pas classГ© comme stimulant en raison de son transporteur structurellement distinct.

Les effets secondaires exacts du modafinil dГ©pendent de la raison pour laquelle il est utilisГ©. Sur la base des donnГ©es d'une analyse de divers auto-rapports de performances cognitives, le modafinil peut amГ©liorer la mГ©moire. La dose initiale recommandГ©e est de 50 mg par jour. Son mГ©canisme d'action comprend l'amГ©lioration des neurotransmetteurs acГ©tylcholine, dopamine et noradrГ©naline.

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Le modafinil amГ©liore la capacitГ© du cerveau Г  rГ©sister aux effets du sommeil. Rodbard, un ancien agent des douanes amГ©ricaines qui travaille maintenant pour Cephalon Inc, la sociГ©tГ© qui a dГ©veloppГ© le modafinil. Contrairement aux amphГ©tamines, qui provoquent des hallucinations et de l'euphorie, le modafinil a l'effet inverse, le principal effet secondaire Г©tant une lГ©gГЁre stimulation dopaminergique. Le modafinil module Г©galement le rГ©cepteur 5-HT6, qui peut ГЄtre impliquГ© dans le mГ©canisme d'action du mГ©dicament. Il augmente l'Г©veil et la concentration, sans diminuer votre durГ©e d'attention ni Г©mousser vos compГ©tences ou vos capacitГ©s motrices.

Bien que le modafinil soit chimiquement apparentГ© Г  l'amphГ©tamine, il est beaucoup moins puissant et ne dure que lГ©gГЁrement plus longtemps que la D-amphГ©tamine dans les essais sur les animaux. Le modafinil est souvent qualifiГ© de В«promoteur du sommeil-Г©veilВ» en raison de sa capacitГ© Г  amГ©liorer la vigilance et l'Г©veil chez ceux qui sont autrement somnolents. Sous sa forme non mГ©tabolisГ©e, il se lie au rГ©cepteur dopaminergique D2 situГ© dans l'aire tegmentale ventrale, modulant l'activitГ© dopaminergique. Le modafinil est une phГ©nГ©thylamine et a donc une activitГ© cholinergique.

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Il provoque une somnolence extrГЄme pendant la journГ©e et est plus frГ©quent chez les personnes qui travaillent de nuit. Le modafinil peut ГЄtre disponible sous forme de prГ©parations Г  libГ©ration immГ©diate et Г  libГ©ration prolongГ©e. La posologie recommandГ©e de Modafinil est comprise entre 100 et 200 mg par jour.

C'est une poudre cristalline blanche Г  lГ©gГЁrement jaune, pratiquement inodore, au goГ»t amer. Il ne se lie pas aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine comme le font les autres stimulants. On ne sait pas si le modafinil est sГ»r et efficace pour cette utilisation. Son action dans le locus coeruleus est mГ©diГ©e par la prГ©sence de deux sites de liaison au modafinil et des rГ©cepteurs dopaminergiques avec lesquels il interagit.

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Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ©s et peut ГЄtre pris quotidiennement ou par intermittence. La forme cristalline blanche la plus pure est le citrate de modafinil, bien qu'il existe plusieurs autres formes : modafinil-di-benzoate, modafinil-sulfobenzoate, modafinil-sulfosalicylate, modafinil-sulfate et modafinil-sulfonate. Le composГ© original (SK&F-160) a Г©tГ© synthГ©tisГ© Г  partir de deux molГ©cules d'aspirine selon une mГ©thode dГ©veloppГ©e par les Laboratoires Lafon. Cela ralentit le cycle normal veille-sommeil en produisant davantage d'Г©vГ©nements d'Г©veil, amГ©liorant ainsi l'efficacitГ© des cellules cГ©rГ©brales impliquГ©es dans l'activitГ© cГ©rГ©brale. Il n'y a pas d'interactions connues entre le Modafinil et la grossesse.