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Il est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil (N-DM). Il est gГ©nГ©ralement pris le matin, Г  la mГЄme heure chaque jour. Des nausГ©es peuvent Г©galement survenir.

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Lorsque les neurotransmetteurs dopamine et sГ©rotonine sont libГ©rГ©s des terminaisons nerveuses, ils traversent la fente synaptique et se lient au DAT et au SERT pour provoquer la recapture des neurotransmetteurs dans les terminaisons nerveuses prГ©synaptiques. Pris avec de la nourriture, il peut rГ©duire l'effet sur le sommeil. TolГ©rance et dГ©pendance Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© et n'induit pas de tolГ©rance.

Le modafinil est généralement pris à jeun, avant le coucher, avec ou sans nourriture. Modafinil a été développé par un groupe de recherche français dirigé par Michel Jouvet et porte le numéro de registre CAS [11-649-4]. Un certain nombre d'études ont montré que le modafinil peut entraîner une augmentation de la dopamine extracellulaire dans le cortex préfrontal via une action sur les récepteurs de la dopamine de type D1 ou D2. Il est contre-indiqué chez les patients souffrant d'hypothyroïdie, de glaucome, de maladie pulmonaire, de maladie grave du foie ou des reins, d'hypertension, d'arythmie, ou chez les femmes enceintes ou allaitantes.

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Le modafinil est le mГ©tabolite actif du modafinil du mГ©dicament Provigil, qui est le nom commercial du modafinil aux Г‰tats-Unis. Cela a entraГ®nГ© une incertitude considГ©rable quant Г  la biodisponibilitГ© du Modafinil. Le mГ©dicament aide Г  la restauration partielle de ces neurotransmetteurs, amГ©liorant ainsi l'insomnie et augmentant la vigilance. La thГ©orie est que le modafinil active les neurones dopaminergiques dans le cortex prГ©frontal.

De nombreux patients utilisent Modafinil pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Son utilisation aux Г‰tats-Unis pour le traitement du TDAH est limitГ©e aux patients qui n'ont pas rГ©pondu ou ne peuvent pas tolГ©rer d'autres stimulants. On ne pense pas que ce risque soit plus Г©levГ© chez les personnes qui ne prennent qu'un seul mГ©dicament, mais il est susceptible d'ГЄtre plus Г©levГ© chez celles qui prennent plusieurs mГ©dicaments qui affectent le cerveau (y compris ceux utilisГ©s pour traiter la dГ©pression). Avec ce processus, la somnolence revient dans une plage normale. Le modafinil ne semble pas avoir d'effet sur le systГЁme sГ©rotoninergique.

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Г‰tant donnГ© que le modafinil, antagoniste des rГ©cepteurs D4, est Г©galement un antagoniste du rГ©cepteur D2, des Г©tudes ont suggГ©rГ© que le modafinil pourrait agir comme un agent qui rГ©duit l'Г©veil tout en laissant le sommeil intact. Cette action peut ГЄtre liГ©e Г  l'utilisation de ces composГ©s comme activateurs cognitifs. En tant que mГ©dicament oral, il a un dГ©but d'action rapide et une demi-vie d'environ 4 Г  8 heures. Il est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence causГ©e par la narcolepsie.

Les participants à l'étude qui ont signalé l'amélioration cognitive la plus significative dans les études comparant le modafinil à un placebo étaient également ceux qui ont déclaré avoir pris des doses élevées du médicament. C'est un médicament racémique, ce qui signifie qu'il contient à la fois les énantiomères R et S. Il peut également être utile pour soulager la fatigue et améliorer la performance des tâches. Modafinil a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Le modafinil ne produit pas les mêmes effets que d'autres substances qui augmentent la dopamine de votre cerveau comme la cocaïne, l'amphétamine ou la méthamphétamine.

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On ne sait pas quels niveaux de dopamine provoquent l'effet désiré, car le mécanisme exact de la façon dont la dopamine aide à la somnolence et au sommeil n'a pas été déterminé. Le GABA est un neurotransmetteur responsable de l'inhibition des neurones, mais le Modafinil agit dans le sens inverse de sorte que le GABA est en plus grande concentration, ce qui maintient les neurones actifs et est capable d'inhiber les neurones avec la voie inhibitrice. Il peut également interagir avec d'autres médicaments qui diminuent l'activité de la sérotonine dans le SNC.

Le modafinil produit ses effets en agissant dans les zones spГ©cifiques du cerveau qui rГ©gulent le sommeil et l'Г©veil, ce qui peut entraГ®ner la libГ©ration d'un neurotransmetteur appelГ© noradrГ©naline. Le modafinil a un taux de clairance plasmatique Г©levГ© et un faible volume de distribution. Le modafinil n'augmente pas de maniГЁre fiable la vigilance ou d'autres performances cognitives. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour son utilisation comme traitement de la fatigue chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil. Les composants amphГ©tamine et dextroamphГ©tamine sont utilisГ©s pour soutenir l'activitГ© du SNC chez les personnes qui peuvent ГЄtre chimiquement dГ©pendantes, agitГ©es ou privГ©es de sommeil, et pour augmenter les niveaux d'Г©nergie.

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Il n'a pas besoin de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique pour fonctionner car il agit sur le cerveau de l'extГ©rieur. Le modafinil est un inhibiteur non sГ©lectif de la recapture des monoamines. Il rГ©duit Г©galement certains symptГґmes de la narcolepsie, tels que la cataplexie, l'endormissement soudain, le sommeil nocturne perturbГ© et la paralysie du sommeil. Certains de ces effets peuvent s'expliquer par l'impact du stimulant sur la concentration de dopamine et de noradrГ©naline dans le cerveau. Il est utilisГ© hors AMM pour aider les personnes Г  faire face Г  une somnolence diurne excessive ou dГ©bilitante, caractГ©ristique de nombreux troubles cГ©rГ©braux.

Il est thГ©orisГ© que le modafinil stimule le locus coeruleus et aide Г  activer le locus coeruleus en inhibant l'orexine, d'oГ№ la justification de l'utilisation du modafinil dans le traitement de l'insomnie ou de la somnolence liГ©e au travail postГ©. Lors de la prise de modafinil, les aliments qui stimulent l'appГ©tit doivent ГЄtre Г©vitГ©s. Sur 140 personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, il s'est avГ©rГ© efficace avec des effets secondaires minimes. Bien qu'il existe une diffГ©rence entre la prise d'une gГ©lule de modafinil (1 200 mg) et la prise d'une boisson Г©nergisante (environ 90 mg de cafГ©ine), le modafinil ne contient pas de cafГ©ine.

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Modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s Г  partir de 2014. Les niveaux de dopamine sont Г©galement Г©levГ©s au dГ©but d'un Г©pisode de sommeil prolongГ© et chutent nettement Г  mesure que l'Г©pisode de sommeil se prolonge. Le modafinil est un psychostimulant qui se lie au transporteur de la dopamine sur les terminaisons prГ©synaptiques, augmentant la quantitГ© de dopamine dans le cortex prГ©frontal du cerveau. Le modafinil agit Г©galement directement sur les rГ©cepteurs sГ©rotoninergiques, tels que les rГ©cepteurs 5-HT2A. Il est gГ©nГ©ralement pris au coucher pour traiter la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

La dose initiale recommandГ©e de modafinil est de 200 mg. Le mГ©dicament est disponible sous une grande variГ©tГ© de formes posologiques, notamment des comprimГ©s (200 et 300 mg), un comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e, un injectable et un vaporisateur nasal. Les patchs sont disponibles en diffГ©rentes tailles, y compris 100, 200 et 400 mg et se prГ©sentent sous diffГ©rentes configurations telles qu'avec des onglets ou sous forme de patch qui peut ГЄtre collГ© Г  l'avant-bras. La demi-vie d'Г©limination du modafinil est d'environ 100 Г  110 heures. La plupart des patients souffrant de somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie ont des Г©pisodes de somnolence soudaine dГ©clenchГ©s par une exposition Г  la lumiГЁre intermittente.

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Le modafinil peut Г©galement provoquer une lГ©gГЁre sГ©cheresse de la bouche, des maux de tГЄte et des troubles du sommeil. Le mГ©canisme d'action par lequel le modafinil amГ©liore l'Г©veil et peut ГЄtre utilisГ© pour le traitement des personnes atteintes de MP et d'autres affections neurologiques n'a pas Г©tГ© Г©lucidГ©. Le modafinil augmente l'Г©veil en augmentant l'activitГ© de l'hypothalamus qui Г  son tour contrГґle l'Г©veil.

Il s'est avГ©rГ© ГЄtre un modulateur sГ©lectif et puissant du rГ©cepteur D4-dopamine, avec une affinitГ© 50 fois plus grande pour le rГ©cepteur D4 que le rГ©cepteur D2 et une affinitГ© supГ©rieure Г  1000 fois plus grande que le rГ©cepteur D2-dopamine. Lorsque le mГ©dicament est pris Г  des doses supГ©rieures aux doses recommandГ©es, il peut provoquer un antagonisme des rГ©cepteurs dopaminergiques. Le modafinil interagit avec son rГ©cepteur, le rГ©cepteur de l'histamine H1, et possГЁde des propriГ©tГ©s additives lorsqu'il est utilisГ© avec d'autres antagonistes des rГ©cepteurs H1 tels que le thiopГ©ramide.

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Il peut Г©galement antagoniser les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour le traitement des affections Г©numГ©rГ©es ci-dessus. Il est pris au besoin car le modafinil agit progressivement. Il est prescrit comme traitement en raison de son efficacitГ© dans le contrГґle de la somnolence chez les narcoleptiques.

Une Г©tude a rГ©vГ©lГ© que le modafinil augmentait les performances cognitives chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil lГ©gГЁre Г  modГ©rГ©e sans altГ©ration de la mГ©moire Г  long terme. Dites Г  votre mГ©decin si vous utilisez le modafinil pour une raison non mentionnГ©e dans ce guide de mГ©dicament. Si vous n'ГЄtes pas sГ»r que les mГ©dicaments vous conviennent, vous pouvez toujours demander Г  votre mГ©decin. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil et la somnolence liГ©e au travail postГ©. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement hors AMM pour l'amГ©lioration cognitive chez l'homme depuis les annГ©es 1970, mais a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois de maniГЁre limitГ©e en 1994 pour traiter la narcolepsie.

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Alors que la FDA considГЁre que les rГ©sultats de ces Г©tudes ne sont pas concluants, le site Web modafinil. Les rares effets indГ©sirables associГ©s au modafinil, tels que des rГЄves anormaux ou des hallucinations, peuvent inclure : une vision floue, des troubles de la pensГ©e ou du comportement, de la fiГЁvre, des mictions frГ©quentes, une perte de conscience, une raideur musculaire, des douleurs cutanГ©es, un gonflement, de la fatigue, des ulcГЁres et des vomissements. Dans les Г©tudes visant Г  traiter les travailleurs non postГ©s, des doses allant de 200 mg Г  700 mg ont Г©tГ© utilisГ©es.

Le modafinil est disponible sous forme de comprimés, de gélules, de liquides et de formulations à libération prolongée. Le modafinil agit en augmentant l'activation du système noradrénergique du cerveau et en supprimant l'activité du système sérotoninergique. On pense généralement qu'il agit en rétablissant un déséquilibre des neurotransmetteurs entre l'éveil et le sommeil. Le modafinil est généralement pris à une dose allant de 200 mg à 400 mg pris au coucher, ou 100 mg pris 3 à 4 heures avant le coucher. On ne sait pas si les effets favorisant l'éveil du Modafinil sur le cerveau sont entièrement responsables de la différence d'éveil observée entre les personnes qui reçoivent un placebo et celles qui reçoivent du Modafinil.

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On pense que c'est le principal mГ©canisme par lequel le modafinil affecte le cycle veille-sommeil du cerveau. La formule molГ©culaire du modafinil est C15H17NO2 et le poids molГ©culaire est de 243,3 g/mol. Des scientifiques d'un laboratoire en Suisse et d'un groupe amГ©ricain ont menГ© des Г©tudes sur des animaux de laboratoire et, en 1977, le mГ©dicament a Г©tГ© introduit sur le marchГ© amГ©ricain sous le nom de Provigil. Au Japon et au Royaume-Uni, il a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement du syndrome de fatigue chronique en association avec des siestes (ce qui n'est pas approuvГ© aux Г‰tats-Unis).