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En avril 2009, Eisai a vendu ses actifs de modafinil Г  Ache : c'Г©tait aprГЁs que la FDA ait accordГ© Г  Eisai la demande de statut en vente libre, Г  compter du 28 mars 2009. Dans un petit essai d'adultes atteints de SWSD, par rapport au placebo, le modafinil s'est avГ©rГ© avoir un avantage significatif aprГЁs 4 semaines et jusqu'Г  8 semaines pour rГ©duire la somnolence et amГ©liorer l'endormissement et le maintien du sommeil. La seule enzyme mГ©tabolisante dont il a Г©tГ© prouvГ© qu'elle modifie le mГ©tabolisme du modafinil est le CYP3A4. Le modafinil peut ГЄtre pris Г  tout moment de la journГ©e, mais il est plus efficace le matin.

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L'utilisation de modafinil avec de l'alcool peut rГ©duire ses effets. Sustigil et Nuvigil sont des marques gГ©nГ©riques. Selon les informations de prescription de Drugs. ГЂ des doses allant jusqu'Г  200 mg quatre fois par jour, les effets secondaires courants sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es.

La dopamine est le messager chimique qui régule la façon dont le corps bouge et fonctionne. Le modafinil a été développé comme un somnifère potentiel et, en tant que tel, a d'abord été essayé sur des patients atteints de narcolepsie. Cela réveille le corps. Le modafinil est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine, et un stimulant.

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L'ingrГ©dient actif est le modafinil et il est vendu sous forme de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e, de gГ©lules administrГ©es par voie orale et de solution liquide. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central, ou stimulant du SNC, et est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Alors que la recherche s'est concentrГ©e sur l'utilisation de l'AMPc comme cible mГ©dicamenteuse, la cGMP est devenue plus importante.

Dans une revue de 11 Г©tudes portant sur le modafinil, les effets subjectifs Г©taient similaires Г  ceux de l'amphГ©tamine et semblaient rГ©sulter de la stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine et de la sГ©rotonine. Certaines personnes atteintes de narcolepsie peuvent Г©galement prГ©senter de nombreux autres symptГґmes, notamment des hallucinations, des cauchemars et une hypersexualitГ©. Il augmente les niveaux de dopamine, un neurotransmetteur, qui Г  son tour affecte l'humeur et la motivation. Modafinil agit en modifiant le rythme circadien du corps. Ceci est souvent en conjonction avec d'autres mГ©dicaments car les deux peuvent avoir des effets diffГ©rents.

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Il avait dГ©jГ  traitГ© des patients atteints de schizophrГ©nie avec du modafinil, mais en tant que mГ©dicament neurologique. L'altГ©ration de cette enzyme peut augmenter les taux d'AMPc (adГ©nosine monophosphate) et de cGMP (guanosine monophosphate). Le modafinil est approuvГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  ces conditions chez les adultes et est actuellement approuvГ© par la FDA pour cette utilisation. Le modafinil active les rГ©cepteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le cortex cГ©rГ©bral, l'hypothalamus et le locus coeruleus.

Les effets secondaires comprennent l'Г©veil et des Г©tourdissements en position debout, de lГ©gГЁres nausГ©es et des maux de tГЄte. Le modafinil est un mГ©dicament favorisant l'Г©veil, ce qui signifie qu'il peut amГ©liorer la concentration, augmenter la vigilance et provoquer l'Г©veil. L'extrГ©mitГ© supГ©rieure des doses typiques a tendance Г  ГЄtre moins bГ©nГ©fique que la dose infГ©rieure.

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Le modafinil a une liaison aux protГ©ines plasmatiques faible Г  modГ©rГ©e et est excrГ©tГ© principalement sous forme inchangГ©e dans les urines. On ne sait pas comment il contribue Г  l'augmentation de l'Г©veil. Chez certaines personnes, la posologie peut ГЄtre aussi faible que 100 Г  200 mg (ou 1 Г  3 mg/kg), tandis que chez d'autres, des doses aussi Г©levГ©es que 450 mg peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour un effet optimal. Le modafinil Г©tant hautement insoluble dans l'eau, il est prГ©fГ©rable de le prendre le matin, Г  jeun, bien que cela puisse s'avГ©rer difficile, en particulier pour les adolescents.

Les symptГґmes comprennent une somnolence diurne excessive, une interruption du sommeil et des anomalies du cycle veille-sommeil. Parfois, les personnes prenant du modafinil ont des hallucinations. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© en conjonction avec d'autres mГ©dicaments pour augmenter l'effet et rГ©duire les effets secondaires potentiels de la combinaison. Cela peut faire du modafinil un mГ©dicament stimulant efficace. Ces mГ©dicaments comprennent les antihistaminiques, les antidГ©presseurs Г  action centrale (y compris les inhibiteurs sГ©lectifs de la recapture de la sГ©rotonine) et le mГ©thylphГ©nidate.

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C'est la continuation d'une zone du cerveau qui est responsable de la mГ©moire. On ne sait pas si le modafinil crГ©e une dГ©pendance et dans quelle mesure il peut l'ГЄtre. Il semble Г©galement affecter les rГ©cepteurs du cerveau et peut affecter la production de l'hormone mГ©latonine.

Le modafinil agit en augmentant les niveaux de certains neurotransmetteurs dans le cerveau, notamment la dopamine et la noradrГ©naline. Le modafinil contient 1,5 % (120 mg) de modafinil racГ©mique et 200 mg de son isomГЁre optique, le R-modafinil, et est commercialisГ© sous forme de comprimГ© de 200 mg. Le modafinil se lie au rГ©cepteur dopaminergique D1 du SNC. La dose recommandГ©e de modafinil chez l'adulte est de 200 Г  400 mg une fois par jour.

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Les mГ©dicaments communs en interaction comprennent : Si des effets secondaires surviennent aprГЁs la prise de Modafinil, il est impГ©ratif de consulter un mГ©decin dГЁs les premiers signes. D'autres neurotransmetteurs affectГ©s par le modafinil comprennent l'acГ©tylcholine, la dopamine et la noradrГ©naline. Le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence chez les patients narcoleptiques atteints de cataplexie, oГ№ la cataplexie est une perte soudaine et incontrГґlable du tonus musculaire. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ© et aux Г‰tats-Unis, il est vendu Г  des fins mГ©dicales et en vente libre aux Г‰tats-Unis sous les noms de marque Provigil et Lamictal OTC.

Les personnes Г  risque de maux de tГЄte peuvent bГ©nГ©ficier de l'utilisation du mГ©dicament dans un environnement Г©clairГ© et bien ventilГ©. On pense que ses mГ©canismes d'action sont une inhibition de la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline, une inhibition de la dopamine ОІ-hydroxylase et un effet agoniste sur les rГ©cepteurs О±1 et О±2. La durГ©e d'action aprГЁs administration orale chez l'homme est d'environ 4 heures. Pour les patients atteints de narcolepsie, une formulation Г  action prolongГ©e de modafinil est Г©galement disponible pour rГ©duire les doses manquГ©es en raison de la somnolence. Contrairement Г  la plupart des autres mГ©dicaments de cette liste, il peut ГЄtre pris Г  tout moment de la journГ©e et n'a aucun effet secondaire Г©vident.

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Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil dans diverses autres situations, y compris certaines personnes atteintes de narcolepsie et d'autres qui Г©prouvent de la fatigue associГ©e Г  une somnolence excessive, chez les adolescents et les adultes. Il agit sur le systГЁme nerveux central en augmentant la libГ©ration d'un neurotransmetteur appelГ© dopamine. En consГ©quence, il semble favoriser l'Г©veil lorsque les niveaux d'oxygГЁne sont faibles.

Cependant, cette propriГ©tГ© n'a pas Г©tГ© reproduite chez l'homme. Bien qu'un surdosage de modafinil chez l'homme n'ait pas Г©tГ© signalГ©, dans les Г©tudes chez l'animal, le dГ©cГЁs est survenu Г  des doses beaucoup plus Г©levГ©es que celles utilisГ©es dans les Г©tudes chez l'homme. Une ordonnance est requise pour le Modafinil, bien que l'utilisation en vente libre puisse ГЄtre lГ©gale dans certains pays. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Cela peut disparaГ®tre si le patient est Г©galement en sommeil paradoxal.

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Il peut ГЄtre trouvГ© dans les comprimГ©s gГ©nГ©riques de modafinil et produit par plusieurs sociГ©tГ©s pharmaceutiques. DAT se trouve dans de nombreux types de cellules, y compris celles des ganglions de la base. Il n'est pas approuvГ© pour une utilisation chez les enfants et ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les enfants.

Il peut ГЄtre considГ©rГ© comme l'acide ou le sel de base de la substance. En tant que stimulant, on pense qu'il agit en modulant plusieurs systГЁmes de neurotransmetteurs clГ©s dans le cerveau, notamment la dopamine, l'histamine, la noradrГ©naline et la sГ©rotonine. Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline, ou DORA. Le modafinil est classГ© comme un antagoniste non compГ©titif de la sous-unitГ© NR2B du rГ©cepteur NMDA, un canal ionique ionotrope ligand-dГ©pendant qui transmet les signaux nerveux excitateurs.

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Il doit ГЄtre pris Г  peu prГЁs Г  la mГЄme heure chaque jour. Il existe des preuves que le modafinil stimule Г©galement les systГЁmes cholinergiques, histaminergiques et adrГ©nergiques, mais ses mГ©canismes d'action sur ces systГЁmes ne sont toujours pas clairs. Il est dГ©rivГ© du S-10-hydroxymГ©thyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo-[a,d]cyclohepten-5, 10-imine (Armodafinil).

Le modafinil est chimiquement liГ© Г  l'amphГ©tamine et Г  la mГ©thamphГ©tamine. En raison d'effets similaires sur le systГЁme dopaminergique, il a Г©galement Г©tГ© rapportГ© qu'il rГ©duisait les effets des mГ©dicaments stimulants tels que la dextroamphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil n'a pas Г©tГ© examinГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour dГ©terminer l'innocuitГ© et l'efficacitГ© de son utilisation dans le traitement d'une condition mГ©dicale spГ©cifique. Les patients doivent gГ©nГ©ralement commencer avec une faible dose de modafinil infГ©rieure Г  100 mg.

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Une fois absorbé par l'organisme, il reste fortement lié (plus de 99 %) aux protéines plasmatiques. La dose varie généralement de 50 à 200 milligrammes. Le modafinil est un médicament d'ordonnance pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil (AOS). Cela a conduit à des spéculations sur son action possible en tant qu'amplificateur cognitif en augmentant la dopamine dans le cerveau. Modafinil a été créé à l'origine par un pharmacologue français nommé Michel Jouvet.