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Les personnes ayant des antГ©cГ©dents de problГЁmes cardiovasculaires, tels que l'arythmie, doivent en informer leur mГ©decin avant de prendre tout mГ©dicament. Les enfants peuvent avoir besoin d'une dose plus faible. Son approbation pour un usage mГ©dical a Г©tГ© largement fondГ©e sur son utilisation dans le traitement de la narcolepsie et sa capacitГ© Г  aider les gens Г  rester alertes et concentrГ©s lorsqu'ils doivent effectuer certaines tГўches. Il est librement soluble dans l'Г©thanol et les solvants acГ©tone, Г©ther, Г©ther diГ©thylique et 1,4-dioxane. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 100 et 200 mg et en gГ©lules de 100 et 200 mg.

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Il agit sur deux zones principales du cerveau. On pense que le modafinil affecte les niveaux de sГ©rotonine et de noradrГ©naline dans le cerveau, et peut Г©galement affecter les niveaux de dopamine. Il peut y avoir des effets similaires sur la sГ©rotonine, la norГ©pinГ©phrine et l'histamine, mais ceux-ci ne sont pas actuellement connus avec certitude. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de troubles du sommeil, telles que celles souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil, celles qui ont des antГ©cГ©dents de convulsions, de maladies cardiovasculaires, de problГЁmes de thyroГЇde, de troubles psychiatriques ou de diabГЁte. Modafinil fonctionne comme un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la sГ©rotonine (ISRS).

Le modafinil est Г©galement parfois utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer les performances cognitives, y compris pour les Г©tudiants ou d'autres personnes qui souhaitent Г©tudier pour un test, ou comme stimulant gГ©nГ©ral chez ceux qui doivent rester vigilants, mais qui ne souffrent peut-ГЄtre pas de troubles du sommeil. Le mГ©dicament est gГ©nГ©ralement pris le matin, bien qu'une deuxiГЁme dose puisse ГЄtre nГ©cessaire si nГ©cessaire le soir, selon la dose. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine pour ГЄtre utilisГ© dans le traitement de la narcolepsie et n'est plus utilisГ© pour cette indication. Modalert est pris par voie orale. Il est liГ© Г  la cafГ©ine.

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L'ingrГ©dient pharmaceutique actif modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour la premiГЁre fois par les laboratoires Michel Jouvet et G. D'autres avantages comprenaient une rГ©duction des Г©pisodes de sommeil de stade 1 et 2 (Г©veil-tonique) de stade 1 et 2 (Г©veil-tonique) et une rГ©duction des Г©pisodes de sommeil de stade 3 (somnolence-dormant). Cependant, il peut ne pas ГЄtre efficace dans certains types de troubles du sommeil tels que l'apnГ©e obstructive du sommeil. L'ingrГ©dient actif est le modafinil; il peut Г©galement ГЄtre associГ© Г  d'autres mГ©dicaments contenant le mГЄme principe actif, ou avoir un effet placebo.

Il peut ГЄtre utile dans le traitement de problГЁmes cognitifs tels que la maladie d'Alzheimer. Le modafinil est fourni sous forme de poudre cristalline blanche, inodore et exempte de toute impuretГ© importante. Les concentrations plasmatiques maximales se produisent dans les deux heures suivant l'ingestion et le mГ©dicament est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©.

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Le modafinil se lie prГ©fГ©rentiellement aux rГ©cepteurs noradrГ©nergiques mais pas aux rГ©cepteurs dopaminergiques et inhibe la captation de noradrГ©naline de haute affinitГ© par les neurones prГ©-synaptiques. Le modafinil peut Г©galement interagir avec d'autres mГ©dicaments, notamment les suivants : FabriquГ© par Actelion, le nom chimique de la substance est N-mГ©thyl-delta 9-tГ©trahydrocannabinol, ou 9-mГ©thyl-11-nor-9-carboxy-tГ©trahydrocannabinol. Il stimule les neurones dans les centres du cerveau responsables de fonctions telles que la mГ©moire et l'attention. Cela aide Г  produire de l'Г©veil et inhibe la somnolence. Le modafinil est un agoniste sГ©lectif et direct du rГ©cepteur dopaminergique D2.

Jouvet a dГ©couvert que l'amphГ©tamine, lorsqu'elle est prise Г  faible dose, provoque un effet d'augmentation du sommeil. En Europe, le mГ©dicament est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique, tandis que la sГ©curitГ© et l'efficacitГ© du mГ©dicament ne sont pas Г©tablies pour une utilisation chez les enfants. Le modafinil peut provoquer des troubles cognitifs chez les personnes souffrant de troubles cognitifs sous-jacents.

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Son principal mГ©canisme d'action dans ces cas est d'augmenter l'Г©veil et de diminuer la somnolence en agissant sur les rГ©cepteurs aminergiques du cerveau. Les chercheurs ont suggГ©rГ© qu'il pourrait ГЄtre utilisГ© comme traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, mais cela n'a pas Г©tГ© confirmГ©. Le modafinil peut Г©galement avoir un mГ©canisme d'action diffГ©rent de celui de la cafГ©ine. Le modafinil augmente la dopamine cГ©rГ©brale, ce qui conduit Г  la phase de sommeil Г  mouvements oculaires non rapides (NREM). Aucun ECR n'a Г©tГ© rГ©alisГ© pour le modafinil en tant qu'amplificateur cognitif chez les personnes en bonne santГ©.

Le modafinil est gГ©nГ©ralement administrГ© au coucher, mais peut ГЄtre pris Г  tout moment de la journГ©e si le patient a des problГЁmes de sommeil ou de fatigue. La sociГ©tГ© qui dГ©veloppe le mГ©dicament, Sun Pharmaceuticals, a dГ©clarГ© dans un communiquГ© que le modafinil pourrait ГЄtre utile en tant qu'activateur cognitif, supplГ©ment Г©nergГ©tique et pour traiter la fatigue et la somnolence dues Г  la narcolepsie. Bien qu'il ne soit pas aussi fiable que la classe traditionnelle des amphГ©tamines, le modafinil n'a pas Г©tГ© associГ© aux mГЄmes effets indГ©sirables, en particulier les effets cardiovasculaires ou neurologiques. Il peut ГЄtre utilisГ© pour le traitement des troubles impulsifs comme le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil est Г©galement un puissant agoniste des rГ©cepteurs au niveau du rГ©cepteur GABA-B, qui inhibe le dГ©clenchement des neurones producteurs de GABA.

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Le modafinil est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil, qui est formГ© par O-dГ©mГ©thylation par le CYP2C19, le CYP2C9 et le CYP2D6 et rapidement mГ©tabolisГ© par le CYP3A4 dans le foie. Des Г©tudes sur des modГЁles animaux indiquent que le modafinil pourrait agir en partie en favorisant la libГ©ration d'histamine dans le cerveau et en rГ©duisant l'inflammation. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Les premiГЁres Г©tudes sur le modafinil ont suggГ©rГ© qu'il pourrait ГЄtre utilisГ© pour traiter les troubles de l'alimentation.

D'autres montrent que non. Lorsqu'il est administrГ© Г  des doses sГ»res, c'est une alternative sГ»re aux somnifГЁres et permet aux individus de garder leur vie quotidienne normale. Le modafinil peut ГЄtre prescrit comme somnifГЁre. Il n'est que rarement utilisГ© pour induire la vigilance en l'absence de troubles du sommeil.

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Contrairement aux amphГ©tamines, il n'y a pas de risque d'accoutumance, de tolГ©rance ou de tachyphylaxie. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central, approuvГ© pour le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil s'est Г©galement avГ©rГ© ГЄtre un agent amГ©liorant la libГ©ration de dopamine Г  certaines doses chez les animaux, mais ses effets sur les rГ©gions du cerveau n'ont pas Г©tГ© bien Г©tudiГ©s chez l'homme. Comme plus de dopamine est libГ©rГ©e, le sommeil est favorisГ©.

Le modafinil est une cause extrГЄmement rare d'intoxication. Ce manque d'efficacitГ© peut reflГ©ter le faible niveau de preuve des interventions d'amГ©lioration cognitive dans la presse populaire. Ceux qui ont de graves problГЁmes de foie ou de reins devraient Г©viter ce mГ©dicament. On ne sait pas s'il est sans danger pour les personnes souffrant de problГЁmes cardiaques, de problГЁmes hГ©patiques ou rГ©naux, ou pour celles souffrant de troubles psychiatriques ou d'une glande thyroГЇde hyperactive. Il est Г©galement dГ©conseillГ© pendant la grossesse.

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Des effets secondaires peuvent survenir Г  une dose aussi faible que 100 mg Г  300 mg. Les effets secondaires associГ©s au modafinil peuvent inclure des maux de tГЄte, de l'insomnie, des nausГ©es, des vomissements, des douleurs musculaires et osseuses, une dГ©pression et, rarement, des hallucinations, une psychose et de la nervositГ©. Le modafinil appartient Г  un groupe de stimulants appelГ©s les dibenzazГ©pines.

Le modafinil subit normalement un mГ©tabolisme de premier passage par le foie. La formule chimique actuelle du modafinil est C15H22N4. Il a des effets secondaires similaires Г  ceux d'autres stimulants du systГЁme nerveux central. Des Г©ruptions cutanГ©es modГ©rГ©es Г  sГ©vГЁres peuvent survenir dans environ 1 % des cas. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil est pris par voie orale, gГ©nГ©ralement juste avant le coucher, sous forme de pilule. Alors que la dose orale de modafinil la plus courante est de 100 Г  200 mg au coucher, cela peut varier considГ©rablement selon la situation. ГЂ ne pas confondre avec l'acide mГ©thylfolinique ou le mГ©thylphГ©nidate, qui sont apparentГ©s Г  l'amphГ©tamine mais ont des effets neurochimiques diffГ©rents. La recherche amГ©ricaine est mitigГ©e sur les avantages du modafinil pour amГ©liorer la cognition chez les personnes en bonne santГ©.

Le modafinil peut provoquer des effets secondaires graves, notamment de l'anxiГ©tГ©, du somnambulisme, des blessures accidentelles Г  l'utilisateur ou Г  d'autres personnes et des rГ©actions allergiques. п»їLe 2 juillet 2017, la FDA amГ©ricaine a approuvГ© Oleptro comme version gГ©nГ©rique du modafinil (nom de marque Provigil) et l'a mis en vente dans les pharmacies. Il est couramment utilisГ© pour stimuler l'Г©nergie et la vigilance chez les personnes qui travaillent de longues heures ou en rotation. Une revue Cochrane de 2014 a montrГ© un manque de preuves d'un effet bГ©nГ©fique sur la fonction cognitive. Il est proposГ© qu'il le fasse en stimulant le systГЁme nerveux central d'une maniГЁre similaire Г  celle utilisГ©e pour favoriser l'Г©veil en cas de dГ©calage horaire.

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Le produit est Г©galement disponible sous une forme Г  libГ©ration prolongГ©e. Le modafinil peut Г©galement provoquer le mГЄme type de symptГґmes de sevrage qui surviennent aprГЁs la prise d'autres mГ©dicaments stimulants du SNC, tels que les amphГ©tamines et la cocaГЇne. C'est un stimulant lГ©ger du SNC et un facteur de risque de maux de tГЄte, de troubles du sommeil, de nausГ©es et de bouche sГЁche. La rГ©action initiale peut ГЄtre accompagnГ©e d'urticaire, d'un gonflement des paupiГЁres, d'une oppression de la gorge ou d'un gonflement de la bouche. Il a Г©tГ© utilisГ© hors indication pour l'amГ©lioration cognitive et pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© et a Г©tГ© commercialisГ© sous le nom de marque Provigil aux Г‰tats-Unis.

De nombreuses Г©tudes ont Г©tГ© menГ©es pour cette indication. Son nom chimique est (R)-N-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide. L'un des premiers agents Г  rГ©guler le sommeil chez les animaux Г©tait la substance favorisant l'Г©veil, la mГ©thamphГ©tamine.

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Il s'agit d'une soi-disant "drogue intelligente" qui est parfois utilisée comme alternative aux drogues améliorant la performance dans certains sports. Prévention de l'apnée du sommeil : le modafinil est utilisé pour prévenir l'apparition de l'apnée du sommeil. L'effet principal du modafinil est d'améliorer l'éveil. Eric Holder, un procureur général des États-Unis, aurait reçu du modafinil d'un chercheur, mais un procureur de son équipe le nie. On pense que l'antidépresseur mirtazapine inhibe ce métabolisme de premier passage.