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MГ©canisme d'action : Action anti-narcotique. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que des doses quotidiennes de modafinil de 200 mg ou de 400 mg provoquent des augmentations constantes des concentrations moyennes et Г  libГ©ration prolongГ©e de modafinil dans le sang, alors qu'il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'une dose unique de modafinil de 200 mg augmente les concentrations moyennes Г  un maximum proche de l'Г©tat d'Г©quilibre. Il est disponible en comprimГ© oral (100 mg ou 200 mg), en comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e (200 mg) et en liquide (400 mg).

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Il n'est pas recommandГ© en cas d'arythmie. Une dose de 200 mg prise avant le petit dГ©jeuner ou le dГ©jeuner est considГ©rГ©e comme le minimum pour produire des effets. Le modafinil est le nom de marque du mГ©tabolite actif (R)-(+)-2-(benzhydrylmГ©thyl)phГ©nyl-2-(diphГ©nylmГ©thyl)-1-pipГ©razine-1-acГ©tate et est approuvГ© en tant que promГ©dicament et sous brevet avec Hoffmann-La Roche comme inventeur. D'autres ont fait part de leurs inquiГ©tudes quant Г  leurs effets sur la croissance et le dГ©veloppement et ont notГ© qu'ils pourraient accroГ®tre les risques pour la santГ© tels que les maladies cardiovasculaires. Il a essayГ© diffГ©rentes maniГЁres, mais celles-ci n'ont pas Г©tГ© efficaces.

Le mГ©canisme d'action prГ©cis du modafinil n'est pas connu avec prГ©cision. D'autres avantages comprenaient une rГ©duction des Г©pisodes de sommeil de stade 1 et 2 (Г©veil-tonique) de stade 1 et 2 (Г©veil-tonique) et une rГ©duction des Г©pisodes de sommeil de stade 3 (somnolence-dormant). Plus prГ©cisГ©ment, le modafinil augmente les niveaux de phГ©nylalanine, ce qui diminue le temps de sommeil nГ©cessaire Г  l'Г©veil du sommeil, ainsi qu'augmente le temps passГ© Г©veillГ©.

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La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a approuvГ© les comprimГ©s de modafinil en 1998 comme traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e du sommeil et Г  la narcolepsie, au somnambulisme et Г  l'Г©pilepsie nocturne chez les adultes. Dans d'autres troubles du sommeil, il a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement des symptГґmes d'insomnie secondaires des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a d'abord Г©tГ© dГ©veloppГ© comme traitement de l'insomnie. On pense qu'il inhibe le dГ©clenchement des neurotransmetteurs adГ©nosine et dopamine au niveau de la synapse, aidant Г  maintenir le cerveau dans un Г©tat plus normal.

Le modafinil agit spГ©cifiquement sur le sous-type de rГ©cepteurs D1, qui cible principalement le cortex prГ©frontal. Modafinil est pris par voie orale; il agit pour inhiber la recapture de la dopamine, augmentant efficacement les niveaux de dopamine dans le cerveau. En 1972, il a commencГ© Г  tester divers mГ©dicaments expГ©rimentaux sur ses patients atteints de narcolepsie. Les personnes atteintes de narcolepsie ont une capacitГ© rГ©duite Г  maintenir le sommeil, ce qui entraГ®ne des Г©pisodes de sommeil frГ©quents pendant la journГ©e. Il est disponible en comprimГ©s de 100 mg et 200 mg.

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Il s'est avГ©rГ© ГЄtre un modulateur sГ©lectif et puissant du rГ©cepteur D4-dopamine, avec une affinitГ© 50 fois plus grande pour le rГ©cepteur D4 que le rГ©cepteur D2 et une affinitГ© supГ©rieure Г  1000 fois plus grande que le rГ©cepteur D2-dopamine. Il agit principalement en stimulant les rГ©cepteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le cerveau. En 2019, le modafinil Г©tait le 336e mГ©dicament le plus couramment prescrit aux Г‰tats-Unis, avec plus de 900 000 ordonnances. La dopamine est un neurotransmetteur qui est synthГ©tisГ© dans l'hypothalamus et projette des neurones du cortex prГ©frontal dorsolatГ©ral vers le noyau accumbens et l'aire tegmentale ventrale.

Il est également similaire dans son action à la drogue psychédélique, le LSD. Ce sont des médicaments oraux qui agissent en influençant le «centre de l'éveil» du cerveau pour créer une stimulation afin qu'il soit plus facile de rester éveillé. Le modafinil peut également augmenter l'excitabilité des neurones à acétylcholine et potentialiser les effets de l'acétylcholine. On ne sait pas exactement ce qui se passe lorsque Modafinil est pris. Il a été démontré que le modafinil diminue la fatigue et augmente les performances tout en améliorant la vigilance et les mesures liées à la vigilance, telles que le temps de réaction et le temps de réaction au choix.

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Contrairement Г  d'autres somnifГЁres ou somnifГЁres, le modafinil ne provoque pas de somnolence. Le transporteur de noradrГ©naline est le principal mГ©canisme de recapture de ce neurotransmetteur. . Il est suggГ©rГ© que le modafinil agisse comme un agoniste des rГ©cepteurs AMPA, avec une affinitГ© faible, voire nulle, pour le rГ©cepteur NMDA.

La dГ©couverte du modafinil dans les annГ©es 1970 a Г©tГ© motivГ©e par l'observation que les sujets expГ©rimentaux se rГ©veillent plus facilement aprГЁs s'ГЄtre donnГ© un agent amnГ©sique. La dose maximale recommandГ©e de modafinil est de 400 mg en une ou deux doses fractionnГ©es. Lisez attentivement la notice d'emballage et les autres instructions du fabricant avant utilisation. Les Г©tudes Г  long terme Г  son sujet font dГ©faut. Dans certains cas, il peut s'agir d'une dose aussi faible que 400 mg et, dans d'autres cas, de 100 mg.

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Pour ceux qui prennent du Modafinil pour l'insomnie primaire, ils doivent commencer par une dose de 25 mg. Le modafinil affecte les neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline dans le cerveau. Le modafinil n'est pas approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour une utilisation comme aide au rГ©gime, au poids ou au sommeil. ГЂ des doses infГ©rieures Г  50 mg ou moins, il n'y a aucune amГ©lioration des performances cognitives lors de la prise. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires.

Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant de maladie coronarienne, d'insuffisance cardiaque, d'arythmies graves, d'hypertension, de maladie grave du foie ou des reins, ou d'antГ©cГ©dents familiaux de problГЁmes cardiaques, tels que des antГ©cГ©dents familiaux de mort cardiaque subite. Un marchГ© potentiel dans la rГ©gion Asie-Pacifique ainsi qu'aux Г‰tats-Unis a Г©galement Г©tГ© prГ©vu. Il n'y a pas de diffГ©rence d'efficacitГ© entre les diffГ©rentes formes.

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Il peut ГЄtre utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les adultes. Le modafinil a une demi-vie plasmatique plus longue que le mГ©thylphГ©nidate et est Г©galement deux Г  trois fois plus puissant. Le modafinil a un rГґle potentiel dans le traitement d'autres troubles du cycle veille-sommeil tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

Des doses plus Г©levГ©es de 400 mg sont parfois utilisГ©es comme aide au sommeil pour les personnes souffrant d'un syndrome gГ©nГ©tique rare appelГ© hypersomnie idiopathique, dans lequel les personnes souffrent d'insomnie et de somnolence diurne excessive. Le modafinil stimule l'hypothalamus et le neurotransmetteur dopamine, qui est nГ©cessaire pour convertir la sГ©rotonine, un neurotransmetteur Г  action rapide, en noradrГ©naline, un neurotransmetteur Г  action plus lente. Le modafinil aide le corps Г  mieux dormir en agissant de plusieurs maniГЁres diffГ©rentes. La forme Г©quivalente en Europe s'appelle Centrafusion Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine par les laboratoires Michel Jouvet et Lafon en France et commercialisГ© sous le nom de Provigil. Le modafinil semble agir sur les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine dans le systГЁme nerveux central.

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L'Г©tude a impliquГ© 18 volontaires sains, ГўgГ©s de 19 Г  35 ans, qui ont pris du modafinil 400 mg (Г©quivalent Г  600 mg d'Adderall) ou un placebo Г  quatre reprises. Il est Г©galement utilisГ© comme additif pour aider Г  l'Г©veil chez les personnes en bonne santГ© (pour une pГ©riode de temps limitГ©e). Il est vendu sous le nom de Provigil, et bon nombre de ces sociГ©tГ©s vendent Г©galement des produits de marque Provigil.

Il se prГ©sente sous la forme d'une capsule de couleur brun orangГ©. On pense que le modafinil augmente l'Г©veil en activant des zones cibles dans la voie mГ©solimbique de la dopamine du cerveau. Le modafinil a des effets sur le cerveau similaires Г  ceux des amphГ©tamines et est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la noradrГ©naline. Votre mГ©decin peut vous le prescrire si vous avez des problГЁmes de somnolence diurne et que votre problГЁme de sommeil cause des problГЁmes au travail ou Г  la famille. Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis depuis 1996 par Cephalon Incorporated sous le nom de marque Provigil.

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L'utilisation de ce mГ©dicament dans la prise en charge des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© peut nuire au sommeil de certaines personnes. Une Г©tude menГ©e auprГЁs de personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil a rГ©vГ©lГ© que le modafinil Г©tait efficace pendant au moins trois mois pour prГ©venir les symptГґmes de somnolence. Cela impliquait l'utilisation de concentrations Г©levГ©es (150 mg/L Г  500 mg/L) du mГ©dicament, avec une concentration efficace de 60 Г  120 mg/L. Le modafinil peut Г©galement interagir avec des substances prГ©sentes dans le corps qui influencent son fonctionnement, telles que le kГ©toconazole et l'Г©rythromycine.

Les utilisations les plus couramment utilisГ©es du modafinil sont le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil est un mГ©dicament considГ©rГ© comme un stimulant et utilisГ© comme traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©. Pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la dose initiale habituelle est de 200 mg au coucher. Le mГ©dicament amГ©liore Г©galement la fonction cognitive chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer ou de dГ©mence.

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MalgrГ© ces avantages potentiels, des preuves de haute qualitГ© provenant d'Г©tudes sur l'homme font dГ©faut. De nombreuses personnes atteintes de narcolepsie ont Г©galement une perte de mГ©moire Г  court terme appelГ©e perte de mГ©moire de rappel de rГЄve. Alors que le Modafinil est devenu extrГЄmement populaire dans la mГ©decine moderne, une proportion substantielle de ses utilisations sont hors AMM. A partir de la derniГЁre partie de la fenГЄtre de 30 minutes, du fait de la cinГ©tique de l'Г©nantiomГЁre S, les performances sont infГ©rieures Г  celles observГ©es avec l'Г©nantiomГЁre R et le racГ©mate entier. Selon les informations de prescription de la FDA, des doses Г©levГ©es peuvent produire un effet semblable Г  celui de la gueule de bois.

Certains effets secondaires importants ont Г©tГ© signalГ©s chez des patients prenant de fortes doses de modafinil, qui peuvent ГЄtre attribuГ©s Г  l'accumulation du mГ©tabolite. La dose initiale recommandГ©e est de 200 mg, prise au coucher, les doses au coucher pour les insomniaques Г©tant susceptibles d'ГЄtre lГ©gГЁrement plus Г©levГ©es. C'est une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis. L'utilisation n'est pas recommandГ©e chez les patients pГ©diatriques, chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de maladie coronarienne, de glaucome ou de dГ©pression, ou chez les personnes ГўgГ©es.

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Cependant, deux autres Г©tudes menГ©es sur des patients souffrant d'apnГ©e du sommeil qui prenaient des doses quotidiennes de modafinil allant jusqu'Г  300 mg et 600 mg, respectivement, ont Г©galement rГ©vГ©lГ© que la dose de modafinil n'affectait pas la concentration et la prГ©cision de leurs tests cognitifs. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas encore entiГЁrement compris. Dans les Г©tudes animales, on ne sait pas comment le modafinil augmente l'activitГ© nNOS dans les ganglions de la base. Cela signifie que l'amphГ©tamine bloque Г©galement les rГ©cepteurs cГ©rГ©braux qui aident Г  contrГґler le niveau de dopamine dans le cerveau et provoquent des sensations de plaisir. Il est frГ©quemment pris avec de la nourriture (une demi-heure avant ou avec un repas).