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Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la sГ©rotonine. Il est similaire aux amphГ©tamines, mais n'a pas certains des mГЄmes effets secondaires. Une Г©tude, publiГ©e en 2008, a cherchГ© Г  savoir si les personnes atteintes de TDAH seraient capables ou non de suivre des rГЁgles qui Г©taient inversГ©es la moitiГ© du temps si elles prenaient du modafinil et un placebo en mГЄme temps.

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Le modafinil est un stimulant du SNC et est diffГ©rent des stimulants de sa classe de mГ©dicaments. Le modafinil module les neurotransmetteurs du cerveau et amГ©liore l'Г©veil. en 1970 et brevetГ© en 1976. Chaque 50 milligrammes (mg) de Modafinil doit ГЄtre consommГ© tous les jours, 60 mg Г©tant la dose quotidienne maximale.

Le modafinil oral est mal absorbГ© s'il est pris avec de la nourriture, et mal avec des repas riches en graisses et faibles en graisses. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg, ainsi qu'en comprimГ©s sublinguaux de 25 mg, 50 mg et 100 mg et en gГ©lules de 10 mg, 20 mg et 40 mg. Le modafinil est utilisГ© en Europe pour la narcolepsie depuis 1994 et a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 1998. AprГЁs avoir Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration au dГ©but des annГ©es 1990, le Modafinil est devenu une solution Г  court terme pour les personnes souffrant de troubles du travail postГ© et/ou de narcolepsie, lorsqu'elles peuvent avoir des difficultГ©s Г  dormir, Г  s'endormir ou Г  rester endormies. Il est pratiquement insoluble dans l'eau et lГ©gГЁrement soluble dans le mГ©thanol et l'Г©thanol.

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Nuvigil est un mГ©dicament expГ©rimental qui a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 2012 pour le traitement de la somnolence associГ©e au travail postГ© et de la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les adultes. La pharmacologie du modafinil est dГ©crite dans un modГЁle de son mГ©canisme d'action molГ©culaire et est discutГ©e ci-dessous. Les utilisateurs de modafinil sont Г©galement sujets Г  la somnolence aprГЁs la dose du matin.

Les effets secondaires courants sont une sensation d'euphorie, des nausГ©es, une sГ©cheresse de la bouche et une sensation d'anxiГ©tГ©. La forme d'utilisation la plus courante est les comprimГ©s oraux ou les gГ©lules, l'ingrГ©dient actif Г©tant disponible en dosages de 250 mg et 400 mg. On pense qu'il stimule directement la libГ©ration d'acГ©tylcholine (Ach). Le modafinil peut ГЄtre un outil utile pour le modafinil pour l'insomnie lorsqu'il est pris tГґt dans la journГ©e. Au dГ©but, il Г©tait utilisГ© pour les travailleurs postГ©s et les pilotes d'avion qui ne pouvaient pas dormir dans les avions en raison de l'effet des moteurs de l'avion.

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Le modafinil est un stimulant trГЁs puissant du systГЁme nerveux central. Dans leur examen de 2018 du modafinil et des composГ©s apparentГ©s, ils ont dГ©clarГ© qu 'В«aucun avantage significatif n'a Г©tГ© observГ© pour le trouble du travail postГ© ou les mesures subjectives de la vigilance et de l'Г©veil, bien que les symptГґmes de la narcolepsie puissent ГЄtre amГ©liorГ©sВ». Le modafinil peut provoquer des rГ©actions inattendues du systГЁme nerveux, telles que des hallucinations, de l'irritabilitГ© ou de l'hostilitГ©.

Le modafinil est structurellement indГ©pendant de la mГ©thamphГ©tamine, de la dopamine ou de l'adrГ©naline. Le modafinil est disponible aux Г‰tats-Unis en capsules de 100 mg et en comprimГ©s de 25 mg sous forme de formulation Г  libГ©ration immГ©diate et en formulation orale Г  libГ©ration prolongГ©e de 50 mg, 100 mg et 200 mg. Il est Г©galement vendu sous les noms commerciaux Provigil et Rostum.

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L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. On pense que ses effets pharmacologiques sont mГ©diГ©s via la modulation de la libГ©ration et la liaison de l'acГ©tylcholine aux rГ©cepteurs muscariniques et nicotiniques post-synaptiques. Plus de d-modafinil est retenu dans le cerveau que le modafinil, et moins de modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique que le d-modafinil, de sorte que les effets du d-modafinil sont susceptibles d'ГЄtre plus forts que ceux du modafinil. Le modafinil se prend par voie orale. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour traiter les travailleurs de quarts insomniaques, les Г©coliers et la privation de sommeil Г  la suite de catastrophes naturelles telles que les ouragans et les inondations.

Les propriГ©tГ©s anti-anxiГ©tГ© du modafinil peuvent Г©galement diminuer l'hyper-Г©veil, ce qui peut provoquer de la somnolence. Les stimulants tels que l'amphГ©tamine sont connus pour augmenter le risque de maladie cardiaque, de violence et d'autres effets secondaires nГ©gatifs. Le modafinil ne semble pas affecter l'autre sous-classe de rГ©cepteurs de la dopamine. Cet effet a conduit certains Г  croire que le mГ©dicament pourrait aider Г  augmenter la productivitГ© des personnes qui sont obligГ©es de rester Г©veillГ©es pendant de longues heures.

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Cela a fait l'objet de gros titres et de quelques livres entiers. Le mГ©dicament est utilisГ© chez les personnes diagnostiquГ©es avec un trouble du sommeil liГ© au travail postГ©, une hypersomnie idiopathique et une narcolepsie. Les autres ingrГ©dients actifs sont la cinchocaГЇne, le phosphate de cinchocaГЇne, le carbowax II, la silice colloГЇdale, la crospovidone, la crospovidone sodique, le lactose, le stГ©arate de magnГ©sium, le sulfate de magnГ©sium, la cellulose microcristalline, l'acide para-aminobenzoГЇque, le chlorure de sodium et le talc. Un exercice vigoureux aprГЁs l'utilisation de Modafinil prГ©sente les mГЄmes symptГґmes que d'autres stimulants, tels que la nervositГ©, la nervositГ©, l'augmentation de la transpiration et du rythme cardiaque, des pensГ©es anormales et un renforcement du systГЁme immunitaire. Les affections cutanГ©es pouvant prГ©senter un risque pour le mГ©dicament comprennent la dermatite atopique, les rГ©actions allergiques ou d'hypersensibilitГ©, les brГ»lures, les ulcГЁres, l'herpГЁs et le psoriasis.

La Food and Drug Administration ne recommande pas aux fournisseurs de soins de santГ© de prescrire ce mГ©dicament pour perdre du poids, mais les autres mГ©decins sont libres de dГ©cider quels traitements conviennent Г  leurs patients. Le modafinil est disponible aux Г‰tats-Unis pour la narcolepsie depuis 1998 et il est approuvГ© pour cette condition. Environ 67 % d'une dose de modafinil sont mГ©tabolisГ©s par les enzymes du cytochrome P450 (CYP) 3A dans les 24 heures, principalement par le CYP3A4. Un effet secondaire courant du modafinil est la somnolence.

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Il existe des preuves de son utilisation potentielle hors AMM en tant que stimulant cognitif. Le modafinil est un relaxant des muscles lisses et peut agir directement sur les cellules musculaires. Le modafinil n'a pas reçu l'approbation de la FDA américaine pour son utilisation comme traitement de la somnolence. Le modafinil doit être avalé ou, s'il s'agit d'un comprimé à libération prolongée, être pris avec de la nourriture. Le modafinil a également été étudié dans des modèles animaux en tant qu'antidote possible de l'agent neurotoxique mortel VX.

AprГЁs la synthГЁse du modafinil dans les annГ©es 1970, les scientifiques ont dГ©couvert que l'amphГ©tamine Г©tait un inhibiteur de la mГ©latonine et des troubles du sommeil, et que le modafinil Г©tait similaire Г  l'amphГ©tamine et bloquait efficacement les effets de l'amphГ©tamine sur la mГ©latonine et le sommeil. Le modafinil a amГ©liorГ© diverses mesures de la fonction cognitive et Г©tait plus efficace lorsqu'il Г©tait utilisГ© en conjonction avec des siestes pendant la journГ©e. Il existe des preuves qu'il peut ГЄtre lГ©gГЁrement plus efficace pour favoriser l'Г©veil que la cafГ©ine, et qu'il peut avoir une meilleure tolГ©rabilitГ© subjective et objective. Le modafinil peut agir comme la cafГ©ine dans le cerveau.

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Modafinil peut ГЄtre utilisГ© en conjonction avec d'autres mГ©dicaments qui traitent ces conditions. Modafinil n'est pas destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© chez les enfants; la sГ©curitГ© et l'efficacitГ© n'ont pas Г©tГ© Г©tablies pour cette indication dans ce groupe d'Гўge. La myГ©line est abondante dans le tronc cГ©rГ©bral et joue un rГґle essentiel dans le cycle veille-sommeil.

Le citrate de modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. On a constatГ© qu'un milligramme de modafinil augmentait la dopamine de 87 % et la sГ©rotonine de 54 %. Son mГ©canisme d'action peut impliquer 1) la libГ©ration de sГ©rotonine et l'activitГ© des rГ©cepteurs (la libГ©ration de dopamine n'est pas une cause principale d'action); 2) modulation des rГ©cepteurs dopaminergiques D1/A1/D2 ; 3) activitГ© anxiolytique via le systГЁme sГ©rotoninergique ; 4) inhibition de la recapture de la sГ©rotonine, de l'acГ©tylcholine et de la noradrГ©naline dans le cerveau ; et 5) modulation des rГ©cepteurs de noradrГ©naline.

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Il convient de noter qu'Г  des doses plus Г©levГ©es et aprГЁs de longues pГ©riodes d'utilisation, il peut fonctionner comme un sГ©datif. La FDA a dГ©clarГ© que le mГ©dicament serait d'abord approuvГ© pour le SWSD, puis qu'il serait Г©tendu Г  d'autres troubles du sommeil. Le modafinil inhibe Г©galement le transporteur de la dopamine, rГ©duisant la clairance de la dopamine. Il s'agit d'une protГ©ine responsable de la rГ©absorption de la dopamine (un neurotransmetteur) dans le cerveau.

Il contient la dose efficace de modafinil tout en Г©vitant les stimulants plus courants tels que la cafГ©ine, la cocaГЇne et l'Г©phГ©drine. Il semble fonctionner en rendant les neurones plus actifs, ce qui entraГ®ne une plus grande libГ©ration de dopamine. Le modafinil affecte les neurotransmetteurs cГ©rГ©braux et est considГ©rГ© comme un agent sГ©lectif favorisant l'Г©veil. Modafinil HCl est un solide cristallin blanc Г  blanc cassГ© qui a un goГ»t amer.

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Les auteurs ont notГ© dans leur conclusion que le modafinil Г  des doses supГ©rieures Г  400 mg peut ГЄtre contre-productif. Il est mГ©tabolisГ© rapidement par conjugaison et oxydation dans le foie. Il n'a pas d'affinitГ© significative pour les autres rГ©cepteurs.

Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'un Г©nantiomГЁre et d'un diastГ©rГ©oisomГЁre correspondant de l'acide 2-(benzhydrylsulfinyl)acГ©tique, et peut ГЄtre reprГ©sentГ© par l'acide (R)- ou (S)-(-)-2-(benzhydrylsulfinyl)acГ©tique. Aux Г‰tats-Unis, un dosage de 400 mg (200 mg de modafinil deux fois par jour) a Г©tГ© approuvГ© pour les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil ; cependant, il n'a pas Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement d'autres affections. La dose est ensuite mГ©langГ©e avec du jus d'orange.

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Le modafinil agit en stimulant les niveaux du neurotransmetteur noradrГ©naline dans le cerveau et peut avoir des effets lГ©gers sur les niveaux de sГ©rotonine (tryptophane). Le modafinil est souvent commercialisГ© avec des allГ©gations d'augmentation de la vigilance, de la concentration et de la productivitГ©, ainsi que de la neuroprotection. Il n'a pas d'effet stimulant. C'est l'un des agents d'Г©veil les plus puissants disponibles et, malgrГ© sa durГ©e d'action assez courte, il peut produire des effets constants pendant 12 heures ou plus. Cependant, ils ont trouvГ© les preuves insuffisantes pour soutenir l'utilisation du modafinil comme activateur cognitif.