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Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres, et les deux sont Г©galement actifs. Le modafinil est converti en son mГ©tabolite actif, le N-desmГ©thylmodafinil. Le modafinil est soluble dans l'eau et peut ГЄtre pris sous forme de gГ©lule. Le nom de marque de Modafinil est Provigil, et son nom chimique est 2-[(diphГ©nylmГ©thyl) sulfinyl] acГ©tamide.

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Il a été suggéré que la pharmacocinétique distincte du modafinil pourrait être utile pour déterminer si l'utilisation du modafinil provoque des effets secondaires cardiovasculaires indésirables induits par d'autres stimulants. La somnolence peut interférer avec la vie sociale. Un total de 18 volontaires sains ont reçu du modafinil à des demi-doses de 400 et 800 mg par jour pendant 12 jours. Il n'est pas recommandé chez les patients présentant un déséquilibre électrolytique. Cela peut être utile pour ceux qui ont des nausées ou des vomissements.

Il est similaire Г  d'autres mГ©dicaments qui augmentent la noradrГ©naline et la dopamine tels que l'Adderall et le mГ©thylphГ©nidate, bien qu'il ait un effet plus faible sur le transporteur de la dopamine et des effets stimulants plus faibles. Si l'Г©tat d'une personne reste inchangГ©, il est recommandГ© d'augmenter Г  300 mg pour prendre le traitement Г  la posologie optimale. Il peut Г©galement antagoniser les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. mГ©dicaments par une commission mГ©dicale de l'Г‰tat. Le mГ©canisme d'action du modafinil rГ©sulte d'une potentialisation allostГ©rique de l'action inhibitrice du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA) sur un sous-type de son rГ©cepteur, les rГ©cepteurs GABAA, ainsi que d'une potentialisation allostГ©rique de l'action des benzodiazГ©pines qui se lient en mГЄme emplacement sur le rГ©cepteur comme GABA.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris en une seule dose, bien que cela puisse ГЄtre pris en fractions et des doses rГ©duites peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour les personnes qui s'endorment rapidement ou qui ne dorment pas du tout. Les ingrГ©dients actifs sont Modalert (modafinil) et Provigil (Armodafinil). Le modafinil doit ГЄtre pris au moins 2 heures avant de conduire ou d'utiliser des machines. Le modafinil exerce probablement ses effets en interagissant avec les transporteurs de la dopamine (DAT) de la substance noire, qui est impliquГ©e dans la physiopathologie de la maladie de Parkinson.

Modafinil a commencГ© comme un mГ©dicament dГ©veloppГ© pour inhiber les effets des catГ©cholamines chez les animaux, et a Г©tГ© dГ©veloppГ© sur la base de l'hypothГЁse que l'Г©lГ©vation chronique des catГ©cholamines pourrait ГЄtre un facteur dans le dГ©veloppement de la fatigue surrГ©nalienne. Il peut ГЄtre utilisГ© seul ou en association avec d'autres mГ©dicaments pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie. Le mГ©dicament augmente l'Г©veil en partie en empГЄchant la libГ©ration de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur, une molГ©cule chimique naturelle favorisant le sommeil dans le cerveau. Soyez prudent si vous prГ©voyez de conduire une voiture ou d'utiliser des machines, surtout si vous ГЄtes fatiguГ©.

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Le modafinil bloque les rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine et amГ©liore la libГ©ration de dopamine, de sГ©rotonine et de noradrГ©naline. Le modafinil se prend par voie orale. La dose maximale est de 400 mg par jour. Les autres membres de la classe comprennent le mГ©thylphГ©nidate et l'amphГ©tamine. Ses effets sur le cerveau sont comparables Г  ceux de stimulants tels que Adderall, de mГ©dicaments Г  base de cafГ©ine sur ordonnance tels que Vivitrol et Sprinkles, et de stimulants naturels tels que le cacao et le thГ© vert.

Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour rГ©duire la somnolence chez ceux qui ne peuvent pas passer une bonne nuit de sommeil Г  cause de ces problГЁmes de santГ©. C'est une substance active du modafinil racГ©mique qui exerce une activitГ© lorsqu'il est mГ©tabolisГ© en l'Г©nantiomГЁre (R)-(-). Le dosage est basГ© sur la tolГ©rance et l'effet dГ©sirГ©.

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Les fabricants sont obligГ©s d'indiquer une dose maximale potentielle de 200 mg. Le modafinil est contre-indiquГ© pour les personnes prenant des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou ayant des antГ©cГ©dents de dГ©pression ou d'idГ©es suicidaires, car il peut provoquer une insomnie de rebond sГ©vГЁre. Il stimule les centres cГ©rГ©braux qui contrГґlent l'excitation, le systГЁme dopaminergique mГ©socorticolimbique. Il doit ГЄtre utilisГ© Г  la dose efficace la plus faible pendant la durГ©e la plus courte possible et au moins trois heures avant le coucher. Le modafinil est un agent stimulant aux propriГ©tГ©s favorisant l'Г©veil.

Il est déconseillé aux personnes ayant des antécédents de maladie cardiaque ou d'hypotension artérielle. Des effets secondaires plus rares peuvent inclure des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose et des hallucinations chez les patients pédiatriques. Le Modafinil-R ne contient que du Modafinil, tandis que le Modafinil-S contient également de la caféine, qui augmente rapidement la vigilance. Il a été développé dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon aux États-Unis.

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Le modafinil est un traitement oral de la narcolepsie adulte avec cataplexie, des enfants ГўgГ©s de 4 Г  10 ans prГ©sentant des troubles respiratoires du sommeil et un test de latence d'endormissement court (c'est-Г -dire moins de 30 minutes aprГЁs l'endormissement) et des adultes prГ©sentant un trouble du travail postГ©. Des doses comprises entre 200 mg et 400 mg se sont avГ©rГ©es efficaces pour augmenter la vigilance et amГ©liorer les performances cognitives. La dose habituelle est de 200 mg deux fois par jour. Le mГ©dicament a Г©tГ© formulГ© en France pour la narcolepsie et aux Г‰tats-Unis pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture.

Le D-modafinil est l'isomГЁre le plus puissant et est le composant actif sur lequel on pense que le modafinil agit ; cependant, certaines Г©tudes suggГЁrent que le L-modafinil peut encore ГЄtre prГ©sent dans une moindre mesure. Les effets du poids et de l'Гўge sur la pharmacocinГ©tique et la pharmacodynamique du modafinil ont Г©tГ© Г©valuГ©s chez des volontaires sains. Cela donne au modafinil ses effets sur le cerveau. Le modafinil a Г©tГ© testГ© dans un essai clinique pour comparer l'effet du modafinil avec la cafГ©ine. Le modafinil est disponible en gГ©lules de 100 mg, 200 mg et 400 mg.

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Contrairement aux stimulants sur ordonnance comme le mГ©thylphГ©nidate, le Modafinil n'agit pas directement sur le systГЁme nerveux. Le modafinil est Г©galement un faible inhibiteur de l'absorption de la sГ©rotonine. Le mГ©dicament est un mГ©dicament largement disponible (non gГ©nГ©rique). Cependant, on pense qu'il est dГ©composГ© en mГ©tabolites tels que le sulfoxyde de modafinil et qu'il est excrГ©tГ© sous forme de modafinil non mГ©tabolisГ© et de glucuronide de modafinil.

Lorsqu'il est stockГ© Г  des tempГ©ratures plus Г©levГ©es et dans l'obscuritГ©, il est stable pendant au moins 24 mois. Il n'Г©tait pas nГ©cessaire que les mГ©decins sachent comment prescrire ce mГ©dicament. La forme cristalline blanche la plus pure est le citrate de modafinil, bien qu'il existe plusieurs autres formes : modafinil-di-benzoate, modafinil-sulfobenzoate, modafinil-sulfosalicylate, modafinil-sulfate et modafinil-sulfonate. Le modafinil est classГ© au Canada comme une substance de l'annexe IV, bien qu'au Royaume-Uni, il ne soit dГ©livrГ© que sur ordonnance.

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En plus de ses utilisations Г©tablies, le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour d'autres troubles, notamment comme agent masquant pour les drogues rГ©crГ©atives (telles que le diГ©thylamide de l'acide lysergique, l'amide de l'acide lysergique et la MDMA) et comme antipsychotique chez les dГ©tenus et pour la dГ©mence chez une poignГ©e de petites Г©tudes (bien que les tailles d'effet soient assez petites). Le modafinil est plus efficace s'il est pris le matin et doit ГЄtre pris avant une sieste imprГ©vue ou un sommeil nocturne. Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil et son utilisation n'est pas approuvГ©e pour l'amГ©lioration cognitive. Le modafinil n'est pas approuvГ© comme traitement de l'insomnie, en raison de sa durГ©e d'action relativement longue.

Son utilisation est actuellement surveillГ©e par la Food and Drug Administration (FDA). Cette combinaison peut causer des problГЁmes cardiaques chez certaines personnes. L'utilisation Г  court terme de doses plus Г©levГ©es pendant une longue pГ©riode peut provoquer des symptГґmes d'insomnie, tels que des jambes sans repos, une paralysie du sommeil et des rГЄves vifs. Le modafinil affecte les rГ©cepteurs de la dopamine, un neurotransmetteur associГ© Г  l'Г©veil, dans les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.

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Il augmente l'action des neurotransmetteurs impliquГ©s dans les processus visuels, auditifs et moteurs, et a Г©tГ© notГ© pour augmenter l'attention et la vigilance. Le modafinil fait partie d'un groupe de mГ©dicaments sur ordonnance appelГ©s agents favorisant l'Г©veil. Elle se caractГ©rise par des crises soudaines de faiblesse musculaire et de somnolence.

La dose typique de modafinil est de 200 mg, Г  prendre avant le coucher. On a dГ©couvert plus tard que le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la dГ©gradation du neurotransmetteur, l'adГ©nosine, provoquant des quantitГ©s plus Г©levГ©es d'adГ©nosine dans le cerveau et amГ©liorant ainsi l'Г©veil. Il a une solubilitГ© non linГ©aire qui augmente avec le temps Г  mesure que la forme cristalline passe d'anhydre Г  hydratГ©e. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central. Il est gГ©nГ©ralement conseillГ© de ne pas prendre d'autres stimulants du SNC tels que l'Adderall, la dexamphГ©tamine, la dextroamphГ©tamine, le mГ©thylphГ©nidate ou l'amphГ©tamine dans les 2 heures suivant la prise de modafinil.

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Prendre le mГ©dicament le soir a tendance Г  interfГ©rer avec le sommeil. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes prГ©sentant une hypersensibilitГ© connue au modafinil ou aux produits contenant du modafinil. Il est vendu comme mГ©dicament gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis. Une dose de 100 Г  200 mg produira gГ©nГ©ralement une Г  deux heures d'Г©veil accru, jusqu'Г  cinq heures chez certaines personnes et jusqu'Г  huit heures chez d'autres. Dans une Г©tude en double aveugle, le modafinil s'est avГ©rГ© tout aussi efficace chez des volontaires sains lorsqu'il est pris par voie orale, par rapport Г  une dose injectГ©e de mГ©thylphГ©nidate.

Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les insomnies associГ©es Г  des troubles psychiatriques tels que la dГ©pression ou les troubles anxieux. Le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'insomnie chez les personnes atteintes de TDAH, que la personne soit atteinte ou non de narcolepsie et qu'elle soit atteinte ou non de TDAH. Modavigil est disponible sous forme de comprimГ© de 10 mg, 20 mg ou 100 mg, ainsi que sous forme liquide, qui peut ГЄtre auto-administrГ©. Cela permet au cerveau d'envoyer des signaux qui obligeront une personne Г  rester Г©veillГ©e. Le modafinil est un stimulant qui favorise l'Г©veil chez plusieurs modГЁles animaux.

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Le modafinil est un isomГЁre structurel de la cafГ©ine. Ce mГ©dicament affecte les substances chimiques du cerveau appelГ©es adГ©nosine et noradrГ©naline, qui sont importantes pour la production du sommeil. On ne pense pas que le modafinil ait des propriГ©tГ©s amГ©liorant l'humeur ou la capacitГ© de modifier les Г©motions. La premiГЁre approbation de mГ©dicament par la FDA pour le modafinil remonte Г  mai 1998, pour le traitement de la narcolepsie.