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Lorsqu'il n'est pas disponible, les neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline sont stimulГ©s et la conscience est amГ©liorГ©e. L'effet positif sur l'Г©nergie est liГ© Г  l'activitГ© d'un signal biologique de В« veille В» et l'effet nГ©gatif sur le sommeil est liГ© Г  l'activitГ© d'un signal biologique de В« sommeil В». Son poids molГ©culaire est de 236,27 g/mol. Lorsqu'il est pris par voie sublinguale, le mГ©dicament est absorbГ© beaucoup plus rapidement que lorsqu'il est pris par voie orale, la biodisponibilitГ© augmentant d'environ 3 Г  4 fois. Il peut augmenter l'effet des antidГ©presseurs tricycliques (ATC) en bloquant directement l'absorption de noradrГ©naline et de sГ©rotonine dans le cerveau.

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Le modafinil est un dГ©rivГ© synthГ©tique de la phГ©nГ©thylamine. Une deuxiГЁme Г©tude a dГ©montrГ© les avantages de l'utilisation des mГЄmes doses de Modafinil la nuit pour aider les patients Г  se rГ©veiller le matin. Les rГ©sultats ont montrГ© que ceux qui prenaient du modafinil avaient une augmentation de В«la vigilance, de la motivation et de la vigueurВ». Le modafinil et le mГ©thylphГ©nidate ont un mГ©canisme d'action commun : pour cette raison, le modafinil est Г©galement souvent appelГ© un dГ©rivГ© du mГ©thylphГ©nidate.

Cela rend son utilisation lГ©gale aux Г‰tats-Unis. Il est pris par voie orale sous forme de comprimГ© ou de capsule. L'examen a Г©galement montrГ© des effets positifs similaires chez des volontaires sains et chez des patients souffrant de troubles du sommeil.

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Le modafinil existe depuis longtemps, le nom Modafinil apparaissant pour la premiГЁre fois dans le brevet amГ©ricain en 1981. La dose initiale habituelle de Modafinil est de 100 milligrammes pris avec ou aprГЁs un repas. Cette formulation contient du C12H16N2O2S et se prГ©sente sous forme de base. La forme de comprimГ© Г  libГ©ration retardГ©e est utilisГ©e dans l'Union europГ©enne et est prГ©fГ©rГ©e pour les enfants en raison de sa demi-vie plus courte. Modafinil a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© pour traiter la somnolence diurne excessive dans la narcolepsie, un trouble caractГ©risГ© par des Г©pisodes de sommeil anormal et une somnolence excessive.

Bien qu'il ait Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil favorise l'Г©veil chez les souris, les rats et les singes, les Г©tudes chez l'homme n'ont pas Г©tГ© concluantes. Le modafinil a Г©tГ© Г©tiquetГ© "un mГ©dicament amГ©liorant la cognition" ainsi qu'un "agent favorisant la vigilance". Le degrГ© d'allaitement n'a pas Г©tГ© Г©tudiГ©. Le modafinil est un stimulant et augmente le niveau de neurotransmetteurs ou de produits chimiques qui transmettent les messages des cellules cГ©rГ©brales aux nerfs. Sa dose suggГ©rГ©e pour les adultes est de 100 Г  200 mg par jour, en trois Г  quatre prises tout au long de la journГ©e.

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Au cours des derniГЁres dГ©cennies, le transporteur de la dopamine a Г©tГ© la principale cible du dГ©veloppement de mГ©dicaments pour le traitement de la schizophrГ©nie et d'autres troubles dopaminergiques. Il amГ©liore l'activitГ© des neurotransmetteurs dans le cerveau (norГ©pinГ©phrine, dopamine, acГ©tylcholine). Disponible sous forme gГ©nГ©rique et de marque aux Г‰tats-Unis, le modafinil est l'un des mГ©dicaments les plus largement utilisГ©s pour le traitement des troubles du sommeil.

Il est Г©galement approuvГ© pour amГ©liorer l'Г©veil chez les patients qui doivent rester Г©veillГ©s pendant de longues pГ©riodes pour des raisons mГ©dicales ou de sГ©curitГ©, comme pour les pilotes, qui peuvent perdre conscience pendant leur sommeil dans un avion. Ces tests ont soutenu l'hypothГЁse initiale selon laquelle le mГ©dicament amГ©liorait la consolidation de la mГ©moire pendant le sommeil. Lorsqu'ils sont pris en mГЄme temps que des mГ©dicaments qui traitent ces symptГґmes, tels que les antidГ©presseurs, le risque d'effets indГ©sirables, notamment la tachycardie ou les palpitations, l'hypertension, les hallucinations et l'augmentation des Г©motions, l'agressivitГ© ou le manque de coordination, peut augmenter.

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Il agit en activant les voies dopaminergiques dans le cerveau. Les doses de modafinil supГ©rieures Г  400 mg ne sont recommandГ©es que pendant 5 Г  7 jours par mois et doivent ГЄtre prises sans plus de deux jours de repos entre les doses. Des interactions mГ©dicamenteuses peuvent Г©galement survenir si le modafinil est pris avec du mГ©thylphГ©nidate ou de l'amphГ©tamine.

Le modafinil est souvent administrГ© en quantitГ©s allant de 100 Г  200 mg. Il est souvent utilisГ© pour traiter la somnolence excessive chez les travailleurs postГ©s. Il a un poids molГ©culaire de 236,34 g/mol, un pKa de 8,76 et une puretГ© de 98 %.

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Le modafinil a Г©tГ© prescrit pour des utilisations hors AMM en tant qu'amplificateur cognitif et a Г©tГ© explorГ© dans des Г©tudes animales et humaines pour aider Г  prГ©venir la fatigue, induire l'Г©veil et traiter des troubles psychiatriques tels que le trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ©, la dГ©pression et narcolepsie. Les preuves de l'efficacitГ© du modafinil pour amГ©liorer la cognition chez les individus en bonne santГ© sont Г©galement mitigГ©es. Contrairement Г  la plupart des stimulants, le Modafinil ne provoque pas d'effets secondaires stimulants mentaux, cardiovasculaires ou autres. Les produits offrant cette combinaison comprennent Anafralid, Olmel et Modal.

Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. En 1958, Jean-Pierre Changeux, alors professeur Г  l'UniversitГ© de Paris, a commencГ© une quГЄte pour trouver une substance qui augmenterait la capacitГ© des gens Г  concentrer leur attention. L'utilisation de modafinil peut crГ©er une dГ©pendance.

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Les deux mГ©dicaments sont lГ©gГЁrement diffГ©rents en ce qui concerne la dose nГ©cessaire pour obtenir des rГ©sultats similaires. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement potentiel du tabagisme et s'est avГ©rГ© avoir des effets similaires Г  la nicotine et Г  l'isoprotГ©rГ©nol. Il peut ГЄtre pris en association avec d'autres stimulants du SNC. Ces deux utilisations ne sont approuvГ©es que pour les adultes.

Depuis 2019, il est approuvГ© pour une utilisation dans certains pays, principalement en Europe. Cela est dГ» Г  ce que l'on appelle l'effet "premier passage". Il est dГ©conseillГ© aux personnes souffrant d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche, et il n'est pas recommandГ© pendant la grossesse. Par consГ©quent, on pense que la prise de modafinil avec de la nourriture est probablement prГ©fГ©rable pour ceux qui ressentent des effets secondaires.

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Le modafinil ne rГ©duit pas le besoin de sommeil, mais favorise plutГґt un Г©tat plus agrГ©able et alerte. La modulation allostГ©rique du transporteur de la dopamine (DAT) a Г©tГ© proposГ©e comme mГ©canisme d'action du modafinil. Modafinil fonctionne bien avec d'autres mГ©dicaments pour traiter les troubles du sommeil. La formulation Г  libГ©ration immГ©diate (IR) est de 200 mg. Le modafinil peut ГЄtre efficace pour ceux qui ne rГ©pondent pas au traitement actuel et comme traitement pour ceux qui souffrent d'un manque d'efficacitГ© et d'un manque d'observance.

Lors du dГ©veloppement du modafinil, Jouvet et son Г©quipe ont dГ©couvert qu'ils pouvaient augmenter l'Г©veil chez le rat lors de l'injection d'un inhibiteur sГ©lectif du transporteur de la dopamine. Il est recommandГ© aux personnes qui prennent du modafinil pour des problГЁmes chroniques tels qu'une somnolence excessive de commencer avec des doses plus faibles et d'augmenter les doses, car la tolГ©rance peut ГЄtre plus lente chez certaines personnes. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la benzazГ©pine.

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Le modafinil peut ГЄtre une option pour les personnes souffrant d'affections associГ©es Г  de faibles niveaux de noradrГ©naline et/ou de sГ©rotonine, telles que l'autisme, la dГ©pression, l'alcoolisme et la maladie d'Alzheimer. Le modafinil est un activateur cognitif trГЁs puissant et spГ©cifique. Le modafinil active principalement les centres favorisant l'Г©veil dans le tronc cГ©rГ©bral, en particulier le noyau du tractus solitarius (NTS), le raphГ© dorsal et la zone tegmentale ventrale (VTA) du mГ©sencГ©phale. Certaines donnГ©es suggГЁrent que le modafinil peut ГЄtre associГ© Г  une altГ©ration de la fonction cognitive chez l'homme. Ces effets sont censГ©s expliquer certaines des rГ©actions indГ©sirables aux mГ©dicaments (RIM) rГ©duites observГ©es chez ces patients.

Toutes ces indications doivent encore ГЄtre testГ©es dans des essais contrГґlГ©s randomisГ©s. Les chercheurs britanniques David Wilson et Oliver Ruhe ont dГ©veloppГ© le mГ©dicament en 1965 comme traitement de la narcolepsie et de la somnolence excessive. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.

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Le modafinil est structurellement lié à d'autres stimulants tels que l'amphétamine et le méthylphénidate. Il est de plus en plus utilisé comme « drogue intelligente » ou « pilule de réveil » – un médicament conçu pour lutter contre la somnolence diurne excessive. Le modafinil se prend par voie orale. Les patients peuvent le recevoir sous forme de poudre sèche ou sous forme de liquide ou de gel. Le modafinil a été approuvé pour la commercialisation en tant que traitement d'appoint de la somnolence diurne excessive aux États-Unis le 24 novembre 1998.

Le modafinil a Г©tГ© appelГ© "pure olfaction", en ce sens que son efficacitГ© ne se produit qu'une fois que le bulbe olfactif est activГ©, et non le systГЁme adrГ©nergique noradrГ©nergique. Il est vendu Г  diffГ©rentes doses, dont la plus courante est de 200 mg, Г  prendre trois fois par jour avant le coucher. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en septembre 1998. Des rГ©actions telles que des Г©ruptions cutanГ©es, des hallucinations et une anaphylaxie ont Г©tГ© rarement signalГ©es chez des personnes prГ©disposГ©es Г  une rГ©action. Les effets secondaires graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques, notamment l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

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Il peut favoriser la vigilance mentale et la concentration sans induire d'euphorie. Les utilisateurs de modafinil sont susceptibles d'avoir des nausГ©es, des maux de tГЄte et des rГЄves vifs. Ce mГ©dicament est disponible aux Г‰tats-Unis en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique.