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Le mГ©dicament inhibe les cellules induisant le sommeil dans le cerveau, augmentant l'Г©veil et amГ©liorant la vigilance. On pense que les propriГ©tГ©s stimulantes du modafinil rГ©sultent de sa faible inhibition de la monoamine oxydase, qui est responsable du mГ©tabolisme des monoamines. Le mГ©canisme d'action du modafinil chez les personnes souffrant d'insomnie est inconnu.

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On pense que le modafinil augmente les niveaux de noradrГ©naline. Son action n'est ni identique ni opposГ©e Г  d'autres stimulants comme la cafГ©ine. Aux Г‰tats-Unis, il est autorisГ© et approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive due Г  la narcolepsie. Aux Г‰tats-Unis, Modafinil a Г©tГ© introduit en 1998 sous le nom de marque Provigil. Les effets du modafinil sont similaires chez les hommes et les femmes.

Il s'agit d'un mГ©dicament d'ordonnance pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et on prГ©tend qu'il amГ©liore les performances cognitives et l'Г©veil. Le mГ©canisme d'action du modafinil est mal connu, mais non incompatible avec une action sur le systГЁme dopaminergique, qui peut impliquer plusieurs sites. Il est Г©galement commercialisГ© en Russie, au Canada et en Australie.

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La narcolepsie est une affection neurologique chronique qui se caractérise par une somnolence diurne excessive (plus de cinq heures de sommeil par jour), dont les symptômes incluent des crises de sommeil diurnes (somnambulisme, maux de tête, etc. Dans une étude en double aveugle contrôlée contre placebo de 25 volontaires souffrant de privation de sommeil, l'effet de 200 mg de modafinil sur la vigilance, la perception et la mémoire à court terme a été mesuré. La capacité du modafinil à stimuler le cerveau est la raison de son utilisation hors AMM comme activateur cognitif, bien que les preuves à l'appui de cette utilisation soient controversées. Il a été initialement développé par la société française Modafinil-Lafon. Le modafinil ralentit également l'absorption de la dopamine par les neurotransmetteurs, permettant à des niveaux plus élevés de dopamine d'être présents pendant l'éveil, tout en inhibant sa recapture et en la ralentissant pendant le sommeil.

La demi-vie du modafinil est de 5,4 Г  9,3 heures et celle du R-modafinil est de 12,5 Г  16,1 heures. De plus, le modafinil n'a stimulГ© l'accumulation d'AMPc que lГ©gГЁrement plus que les agonistes A2A, qui ne se lient pas nГ©cessairement aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine ; cela ne suffit pas pour ГЄtre considГ©rГ© comme un agoniste. La posologie habituelle est de 100 Г  200 mg trois fois par jour, mais peut ГЄtre prise avec ou sans nourriture.

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Il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© que le modafinil agit sur les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 2A, et si son efficacitГ© en tant qu'amplificateur cognitif repose sur des effets sur ces rГ©cepteurs, cela peut ГЄtre un facteur dans le profil du modafinil. En 1998, la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a approuvГ© son utilisation pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et Г  l'apnГ©e du sommeil. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) et agit en rendant certaines parties du cerveau plus actives. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil agit sur d'autres rГ©cepteurs de neurotransmetteurs, tels que les sous-types О±1A et О±1B du rГ©cepteur adrГ©nergique et le rГ©cepteur 5-hydroxytryptamine2A, bien que son importance pour son activitГ© favorisant l'Г©veil ne soit pas encore comprise.

La narcolepsie est une affection qui provoque souvent une somnolence excessive qui peut ГЄtre invalidante. Il a Г©tГ© thГ©orisГ© que le modafinil agit comme un agoniste sГ©lectif des rГ©cepteurs D1, un antagoniste des rГ©cepteurs D2/D3 et/ou est mГ©tabolisГ© en amphГ©tamines. Il a Г©galement Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les patients adultes prГ©sentant une rГ©duction de plus de 50 % de leur indice de masse corporelle aprГЁs le traitement initial.

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On pense qu'il agit en inhibant la dГ©gradation de la dopamine dans le cortex frontal. Sous forme de gГ©lule, le modafinil est de 200 mg enrobГ© d'un film contenant un mГ©lange d'Г©thylcellulose, d'hydroxypropylmГ©thylcellulose et de dioxyde de titane pour rГ©duire l'incidence de la contamination par les excipients. La narcolepsie est gГ©nГ©ralement diagnostiquГ©e par polysomnographie, un test du sommeil qui peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour diagnostiquer d'autres troubles du sommeil.

Il est commercialisГ© sous les marques Armodafinil et Provigil. Le nom chimique du modafinil est 2-(diphГ©nylmГ©thyl)-N-[(diphГ©nylmГ©thyl)oxy]acГ©tamide et porte la DCI "Provigil". Г  des fins de recherche. Plus prГ©cisГ©ment, on pense que le modafinil augmente l'Г©veil chez les patients en : Modafinil est chimiquement un mГ©dicament benzodiazГ©pine.

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On pense que le site de son effet sur les voies dopaminergiques est la voie nigrostriГ©e et le systГЁme dopaminergique hypothalamique. Il existe mГЄme des rapports contradictoires sur l'effet de type IMAO chez l'homme. Le modafinil est un agoniste puissant et hautement sГ©lectif du rГ©cepteur de la dopamine D2 et est environ 5 Г  30 fois plus puissant que la dopamine. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 200 mg, 400 mg et 600 mg.

Le R-modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme traitement de la somnolence chez les personnes souffrant de narcolepsie. Il figure sur la liste des substances interdites de l'Agence mondiale antidopage et est interdit par l'Association des experts mГ©dicaux et scientifiques du CIO en tant que mГ©dicament de classe 1 ayant un effet sur le SNC ou le cerveau. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil aide au traitement de l'autisme de haut niveau. Le modafinil est un mГ©tabolite actif du mГ©dicament, l'armodafinil (Nuvigil), un mГ©dicament Г©galement approuvГ© pour traiter les troubles du sommeil. Il est considГ©rГ© par beaucoup comme non addictif.

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Modafinil (modafinil rx) comprimГ© contient la substance active modafinil (100 mg) et ingrГ©dients inertes : silice colloГЇdale, cellulose microcristalline, lactose, stГ©arate de magnГ©sium, croscarmellose sodique, amidon, talc, dioxyde de titane et vanilline. Le modafinil a Г©tГ© initialement recherchГ© pour le traitement des troubles du sommeil, en particulier l'apnГ©e du sommeil. Il est commercialisГ© dans plusieurs pays, dont les Г‰tats-Unis, le Royaume-Uni, le Canada et la France.

Il se dissout facilement dans n'importe quel liquide et est stable pendant 14 jours Г  tempГ©rature ambiante. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre administrГ© au moyen de timbres transdermiques, d'un vaporisateur nasal ou d'un inhalateur. Alors que le Modafinil est interdit dans les sports professionnels, de nombreux athlГЁtes professionnels l'utilisent.

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Il est commercialisГ© en France depuis 1994, autorisГ© aux Г‰tats-Unis en 1998 et au Royaume-Uni en 1999. Le brevet expire en avril 2023. Le modafinil n'est pas considГ©rГ© comme une drogue addictive. Le modafinil est un stimulant et agit comme un antagoniste de la dopamine.

Le modafinil a Г©tГ© brevetГ© comme traitement de la narcolepsie en France en 1960. Il est disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance aux Г‰tats-Unis. Le modafinil semble se lier avec une plus grande affinitГ© au transporteur de la dopamine et peut antagoniser les effets de la dopamine plus puissamment que le mГ©thylphГ©nidate, un inhibiteur non sГ©lectif de l'absorption de la dopamine. Le modafinil se prГ©sente sous la forme d'un mГ©lange de deux stГ©rГ©oisomГЁres et d'impuretГ©s mineures supplГ©mentaires.

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Des doses plus Г©levГ©es (jusqu'Г  200 mg au coucher) ont Г©tГ© utilisГ©es pour traiter les personnes atteintes de narcolepsie et de somnolence excessive due Г  d'autres causes. Le modafinil a Г©tГ© appelГ© "pure olfaction", en ce sens que son efficacitГ© ne se produit qu'une fois que le bulbe olfactif est activГ©, et non le systГЁme adrГ©nergique noradrГ©nergique. La formulation Г  libГ©ration immГ©diate (IR) est de 200 mg. Le modafinil peut Г©galement augmenter le flux sanguin vers le cerveau. Les inhibiteurs de la recapture de la dopamine et de la sГ©rotonine peuvent ГЄtre utilisГ©s simultanГ©ment mais doivent ГЄtre pris Г  au moins 2 heures d'intervalle.

Dopamine: Augmentation des niveaux synaptiques de dopamine. AprГЁs avoir subi des tests sur des rats et des chiens, le Modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois Г  des fins mГ©dicales en France en 1994. Le mГ©dicament peut Г©galement ГЄtre utilisГ© comme coupe-faim et a un "effet d'Г©veil" similaire Г  une tasse de cafГ©, sauf sans la cafГ©ine ou la nervositГ©. Le modafinil est une gГ©lule Г  libГ©ration prolongГ©e contenant 100 mg ou 200 mg d'un sel de chlorhydrate d'un Г©nantiomГЁre bien caractГ©risГ© de la phГ©nyl-Г©thyl propanolamine (dГ©prГ©nyl) et de l'antihistaminique diphenhydramine.

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Plusieurs Г©tudes ont montrГ© que certaines personnes trouvent le modafinil pour amГ©liorer leur humeur. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ© ou de fins granulГ©s. Le modafinil a Г©tГ© associГ© Г  une variГ©tГ© d'effets secondaires possibles, y compris la somnolence ou des sensations de somnolence, qui peuvent persister aprГЁs l'arrГЄt du mГ©dicament.

Les solutions liquides sont plus stables que les formes cristallines, mais les deux sont stables pendant au moins 2 ans dans des contenants hermГ©tiques. Les rГ©actions allergiques peuvent inclure une Г©ruption cutanГ©e, des dГ©mangeaisons, des frissons, un essoufflement, des saignements ou des ecchymoses inhabituels et des difficultГ©s respiratoires. Le modafinil et ses mГ©tabolites sont excrГ©tГ©s dans l'urine et les fГЁces.

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Comme pour les autres stimulants, les avantages et les inconvГ©nients du modafinil peuvent dГ©pendre de la dose. Il est bien absorbГ© aprГЁs prise orale et a une biodisponibilitГ© de 95 %, la majoritГ© du mГ©dicament Г©tant mГ©tabolisГ©e dans le foie. Il est vendu entre autres sous la marque Provigil. Ils ont sГ©lectionnГ© un composГ© dans une bibliothГЁque de plus de 3000 phГ©nГ©thylamines pour une activitГ© positive favorisant l'Г©veil. Le modafinil est une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis.