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Le modafinil, sur la base de son profil d'effets in vivo, peut amГ©liorer directement le systГЁme AMP cyclique (AMPc). Celles-ci sont plus graves et/ou rares et comprennent des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. La liaison aux rГ©cepteurs alpha-2-adrГ©nergiques entraГ®ne un puissant effet stimulant sur l'action Г  la fois du systГЁme noradrГ©nergique et du systГЁme sГ©rotoninergique dans le cerveau. La narcolepsie est causГ©e par une carence en hypocrГ©tine, une substance chimique du cerveau qui joue un rГґle dans la rГ©gulation du sommeil et de l'Г©veil.

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Le modafinil est un agoniste indirect de la dopamine. Les effets indГ©sirables les plus frГ©quemment observГ©s lors de son utilisation sont la dysfonction sexuelle, les maux de tГЄte et la somnolence lГ©gГЁre Г  modГ©rГ©e. Il agit en augmentant le nombre de neurones dopaminergiques actifs dans le cerveau, provoquant une augmentation temporaire de l'Г©veil. Il y a une grande marge de sГ©curitГ©. Le modafinil agit sur les mГЄmes zones du cerveau que l'amphГ©tamine, un agent favorisant l'Г©veil, et le stimulant psychoactif, le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin), et a un mГ©canisme d'action similaire.

La forme gГ©nГ©rique de Modafinil est montrГ©e dans l'image ci-dessous. Il a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation aux Г‰tats-Unis par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis en 1998. Bien que certains pensent qu'il pourrait s'agir d'un meilleur stimulant polyvalent que la cocaГЇne, le mГ©canisme qui sous-tend cet avantage n'est pas clair. Il peut Г©galement ГЄtre pris pendant la journГ©e. Le modafinil est un mГ©dicament qui peut ГЄtre utilisГ© comme traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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On ne sait pas encore s'il s'agit uniquement des effets de la lumiГЁre ou s'ils sont dus Г  d'autres effets du mГ©dicament. Il est mГ©tabolisГ© rapidement aprГЁs ingestion, les concentrations plasmatiques diminuant rapidement avec des doses multiples. Les prГ©cautions Г  prendre lors de la prise de Modafinil incluent les utilisateurs de mГ©dicaments pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), les antidГ©presseurs, les problГЁmes cardiovasculaires ou l'utilisation d'autres stimulants, les personnes souffrant d'anorexie mentale, de narcolepsie et d'autres troubles du sommeil, de dysfonctionnement thyroГЇdien et d'ГЄtre ГўgГ© de plus de 25.

" Share et d'autres chercheurs pensent que le Modafinil peut ГЄtre utile pour amГ©liorer la concentration, l'attention et la vigilance chez les personnes non somnolentes. (Sleep Med Rev, 2012) ont observГ© un sous-groupe de patients atteints de cataplexie uniquement et ont notГ© que ces patients obtenaient une plus grande vigilance diurne et rГ©agissaient au traitement que ceux qui souffraient de narcolepsie avec et sans cataplexie. Les produits Modafinil sont homologuГ©s pour le traitement de la narcolepsie idiopathique primaire modГ©rГ©e Г  sГ©vГЁre, en tant que traitement de la narcolepsie idiopathique non primaire.

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Parce que Modafinil est un stimulant du SNC, il a Г©tГ© testГ© sur des animaux pour sa sГ©curitГ© et son efficacitГ© sur le systГЁme nerveux. Le modafinil est commercialisГ© sous le nom de Provigil, qui est un mГ©dicament stimulant utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le dГ©calage horaire, la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie et Г  d'autres raisons, et est Г©galement commercialisГ© sous le nom de Modavigil pour les enfants. Modafinil aide Г  la somnolence de la narcolepsie.

Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter le vieillissement et le dГ©calage horaire. On pense que le modafinil affecte le mГ©tabolisme des neurotransmetteurs monoamines via des mГ©canismes qui peuvent inclure l'inhibition des monoamine oxydases A et B, l'acГ©tylcholinestГ©rase, les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et l'inhibition de l'absorption de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. Une dose correspond Г  100 mg. En effet, au fil du temps, de nombreuses personnes ressentent une augmentation de la pulsion de sommeil et dГ©sirent s'endormir plus tГґt que par le passГ©. Modafinil coГ»te environ 7 $ Г  25 $ la pilule.

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Le modafinil réduit le neurotransmetteur inhibiteur acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le modafinil est un ingrédient pharmaceutique actif qui est le nom de marque d'un médicament sur ordonnance appelé Provigil, et c'est un stimulant qui est surtout connu pour être commercialisé comme un médicament conçu pour traiter l'insomnie. Aux États-Unis, il a été approuvé pour cette utilisation en janvier 2000.

Il est diagnostiquГ© chez les personnes qui ont des Г©pisodes excessifs de sommeil paradoxal (REM) pendant le sommeil non-REM. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil tels que l'apnГ©e du sommeil, ainsi que pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes souffrant de somnolence diurne excessive. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© rГ©cemment approuvГ© en Inde pour le traitement de l'Г©veil chez les travailleurs souffrant de troubles du travail postГ©. Les deux affections les plus courantes pour lesquelles il est utilisГ© sont la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il est Г©galement approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive due au vieillissement (somnolence de la quarantaine, une condition qui accompagne souvent l'Гўge mГ»r).

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FabriquГ© sous la forme d'un mГ©lange racГ©mique de (2R,3S)- et (2S,3R)-modafinil, qui sont considГ©rГ©s comme interchangeables, le mГ©dicament contient deux centres chiraux et est donc appelГ© modafinil chiral. L'alcool augmente le mГ©tabolisme du modafinil. Le modafinil agit en augmentant l'activitГ© du neurotransmetteur dopamine dans plusieurs zones du cerveau.

Le modafinil est un inhibiteur puissant et sГ©lectif du cytochrome P450 1A2 (CYP1A2). La dose maximale recommandГ©e est de 200 mg et la dose quotidienne maximale est de 400 mg. Un crible utilisant la mouche des fruits, Drosophila melanogaster, a identifiГ© 6 gГЁnes candidats (Rutabaga, CG42353, CG42265, CG42328, CG4885, Pparalpha), dont trois nouvellement identifiГ©s (CG42353, CG42328 et Ppar alpha).

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Il est prГ©fГ©rable de prendre Modafinil au petit-dГ©jeuner, car il stimule l'Г©nergie le matin. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris Г  la posologie de 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg ou 600 mg une fois par jour. Il affecte les niveaux des neurotransmetteurs dans le cerveau. Ce mГ©dicament a Г©tГ© trouvГ© pour amГ©liorer l'attention et la mГ©moire en affectant les niveaux de dopamine dans le cerveau. "Je ne pense pas que le Modafinil amГ©liorerait vos performances en tant que joueur de tennis", dГ©clare Share.

Le mГ©canisme d'action exact du modafinil est inconnu, mais on pense qu'il agit en amГ©liorant le rythme veille-sommeil et le systГЁme de rГ©gulation du sommeil. La posologie quotidienne recommandГ©e de Modafinil varie de 100 Г  200 mg. Le modafinil agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le systГЁme nerveux central (SNC). п»їLe modafinil est disponible sous deux formes posologiques : 200 mg (comprimГ© dragГ©ifiГ© noir ou orange, contenant 200 mg de principe actif), 400 mg (comprimГ© contenant 400 mg de principe actif).

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Le modafinil agit Г©galement pour augmenter la quantitГ© d'histamine et de sГ©rotonine, agissant respectivement comme antagoniste du rГ©cepteur de l'histamine-2 et comme agoniste de la sГ©rotonine-4. Il peut ГЄtre utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Bien que dГ©veloppГ© Г  l'origine pour le traitement de la narcolepsie, le modafinil est utilisГ© dans la recherche depuis les annГ©es 1970, en particulier pour Г©tudier la physiologie et la pharmacologie du SNC. Le modafinil est le seul mГ©dicament approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie aux Г‰tats-Unis et dans plusieurs pays europГ©ens. On pense que le modafinil est moins susceptible de provoquer une tolГ©rance et des effets de rebond associГ©s Г  d'autres stimulants, et peut donc aider les personnes qui ne peuvent pas dormir et souhaitent rester Г©veillГ©es sans les effets secondaires associГ©s aux stimulants.

Lorsque le cerveau est stimulГ© par le modafinil, il empГЄche les rГ©cepteurs de la dopamine d'atteindre une activation complГЁte, ce qui prolonge l'Г©veil. Par consГ©quent, il ne doit pas ГЄtre administrГ© Г  un surdosage supГ©rieur Г  400 mg. Dans les essais cliniques, il a Г©tГ© constatГ© qu'il avait une demi-vie terminale de 24 heures, l'isomГЁre l Г©tant Г©liminГ© Г  un rythme plus lent que l'isomГЁre d. Une concentration maximale d'environ 690 ng/mL est gГ©nГ©ralement atteinte par 60 mg/jour du comprimГ© de 100 mg. Ce mГ©dicament ne doit pas ГЄtre pris par les femmes enceintes ou qui allaitent.

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Les niveaux de modafinil dans le plasma sont de l'ordre de milligrammes par litre. Les effets secondaires du modafinil sont gГ©nГ©ralement lГ©gers. Les affections du foie ou des reins, les problГЁmes cardiaques, les troubles psychologiques, les faibles niveaux de fer dans le sang, les ulcГЁres d'estomac, le traitement par des corticostГ©roГЇdes Г  forte dose (Г  des doses supГ©rieures Г  la normale) et les maladies de la thyroГЇde peuvent tous augmenter ou diminuer la capacitГ© de modafinil au travail. Le modafinil dans ce dernier rГґle est connu sous le nom de "modafinil du matin" et est largement utilisГ© par les travailleurs de quarts dans l'industrie technologique nord-amГ©ricaine. La dose adulte recommandГ©e de modafinil est de 200 Г  600 mg par jour.

Le modafinil est gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme une modalitГ© efficace pour amГ©liorer la vigilance dans les troubles de la somnolence diurne tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la narcolepsie. Le modafinil serait efficace dans le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil, au travail postГ© et Г  la narcolepsie. S'il est pris le matin, il peut ГЄtre pris Г  tout moment de la journГ©e et dure jusqu'Г  12 heures. Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale avec une large gamme de doses, dont 40 Г  400 mg d'ingrГ©dient actif.

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Il se lie au rГ©cepteur GABA-A et augmente l'activitГ© des rГ©cepteurs en prolongeant l'effet ionotrope du GABA, et donc en augmentant l'activitГ© des neurones. Bien que les essais cliniques aient suggГ©rГ© certains avantages cognitifs chez les patients diagnostiquГ©s avec un trouble affectif saisonnier (TAS), les personnes sans antГ©cГ©dents de troubles psychiatriques et les personnes sans narcolepsie, cependant, les preuves de l'efficacitГ© du modafinil dans le traitement de ces affections sont incohГ©rentes. Alors que la dose typique se situe entre 200 et 400 mg avant de dormir, l'efficacitГ© a Г©tГ© dГ©montrГ©e pour des doses aussi faibles que 100 mg. On ne sait pas pour le moment comment cela fonctionne avec le cycle du sommeil, mais il peut interagir avec des neurotransmetteurs inhibiteurs tels que l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), ou peut Г©galement agir en agonisant le rГ©cepteur delta-opioГЇde.

Eviter les apports supГ©rieurs Г  200 mg, qui peuvent entraГ®ner une toxicitГ© neurologique. synthГ©tisГ© le modafinil dans les annГ©es 1980 que le composГ© a Г©tГ© prГ©parГ© en quantitГ©s suffisantes pour des Г©tudes. Il est disponible uniquement sur ordonnance. Alors, le Modafinil peut-il ГЄtre utilisГ© comme activateur cognitif ? Eh bien, comme nous le verrons, il est sur un pied d'Г©galitГ© avec le mГ©thylphГ©nidate et les amphГ©tamines.

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Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s et de patchs Г  libГ©ration prolongГ©e pour adultes. Le modafinil est classГ© comme un indazole qui se lie au rГ©cepteur de la dopamine. Dans le traitement de ces troubles, l'augmentation de la vigilance induite par la pharmacologie est dГ©terminГ©e comme Г©tant plus bГ©nГ©fique que toute autre intervention spГ©cifique non pharmacologique.