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Le mГ©dicament peut Г©galement ГЄtre pris en plus d'autres mГ©dicaments, tels que ceux pour la dГ©pression ou la schizophrГ©nie, tant que la dose ne provoque pas d'effets secondaires indГ©sirables. Le modafinil appartient Г  la classe des В« inhibiteurs de la recapture de la dopamine-norГ©pinГ©phrine В». Le mГ©canisme d'action du modafinil est actuellement mal connu.

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On pense que le rГ©cepteur alpha 7 est impliquГ© dans l'apprentissage et la mГ©moire, et les rГ©cepteurs nicotiniques jouent en gГ©nГ©ral un rГґle clГ© dans les troubles du SNC tels que la schizophrГ©nie et la maladie d'Alzheimer. Des Г©tudes ont montrГ© que le modafinil augmente la vigilance. Il a un poids molГ©culaire de 236,34 g/mol, un pKa de 8,76 et une puretГ© de 98 %.

Les patients doivent poursuivre leur niveau d'activitГ© habituel, mais doivent Г©viter la cafГ©ine et les autres stimulants jusqu'Г  2 heures aprГЁs l'ingestion. Les rГ©cepteurs de l'orexine 2 sont situГ©s principalement dans le locus coeruleus, une zone du cerveau impliquГ©e dans l'attention. Bien qu'il n'ait pas Г©tГ© largement Г©tudiГ© dans son utilisation pour l'amГ©lioration cognitive, plusieurs Г©tudes ont Г©tГ© rГ©alisГ©es pour comparer ses effets Г  ceux de l'amphГ©tamine.

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Le modafinil augmente la disponibilitГ© de ces deux produits chimiques en inhibant certaines enzymes, les empГЄchant de dГ©composer la dopamine et la noradrГ©naline. C'est un substrat importateur, et est donc affectГ© par l'enzyme polymorphe N-acГ©tyltransfГ©rase (NAT2). Enfin, le Modafinil doit ГЄtre Г©vitГ© par les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

Le modafinil et les mГ©dicaments apparentГ©s tels que l'armodafinil ont Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ©s pour une utilisation chez les personnes atteintes d'un trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention, bien que les preuves Г  l'appui de son efficacitГ© soient minimes. La dose moyenne de modafinil est de 100 mg. Il est pris pour augmenter la vigilance, la concentration et la motivation. Modafinil est pris par voie orale. Cependant, il agit comme un agoniste partiel au niveau du rГ©cepteur mГ©solimbique de la dopamine 1 (D1).

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Le modafinil est actif lorsqu'il est administrГ© sous forme de pilule ou de solution buvable. Le modafinil est administrГ© par voie orale et n'a aucune prГ©sence connue dans le lait maternel. Le modafinil est utilisГ© pour la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le mГ©dicament se lie Г  des cibles spГ©cifiques dans le cerveau et induit l'Г©veil. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.

ComprimГ©s de modafinil Les gГ©lules de modafinil contiennent 100 milligrammes de modafinil, mesurГ©s en doses de 100 mg. On pense qu'il agit sur certaines zones du cerveau, dont le locus coeruleus. Cette action est le rГ©sultat de l'enzyme cytochrome P450 (CYP450). Ceci, associГ© Г  la dose relativement faible requise pour produire l'effet souhaitГ©, se traduit par un effet maximal Г  la dose la plus faible possible.

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Il n'est pas clair d'aprГЁs les tests cliniques si c'est le cas ou non. Le mГ©dicament est mal absorbГ© et est en grande partie excrГ©tГ© par les reins, la principale voie mГ©tabolique passant par le foie. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas encore connu, mais on pense que les voies de la dopamine et de la sГ©rotonine sont impliquГ©es. En raison de son blocage de l'absorption de dopamine et d'adГ©nosine, le modafinil permet Г  plus de dopamine d'ГЄtre disponible dans le cerveau pendant le sommeil. Chez les animaux, des preuves ont montrГ© que le modafinil peut ГЄtre efficace dans le TDAH, la lГ©thargie et la fatigue.

Cela peut ГЄtre utile dans le traitement du dГ©clin cognitif liГ© Г  l'Гўge. La dopamine est un constituant majeur du systГЁme nerveux central. Ainsi, toutes les prescriptions de Modafinil doivent ГЄtre dГ©livrГ©es par un mГ©decin. Le modafinil est commercialisГ© sous forme de comprimГ© de 200 mg (Rozerem), de comprimГ© de 120 mg (Provigil) et de comprimГ© de 75 mg (I-Modafinil). Son nom chimique est 1-(benzyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)mГ©thyl-2-(2-mГ©thylphГ©nyl)pyrrolidine et il a Г©tГ© vendu aux Г‰tats-Unis sous les noms de LISAGEL, Nuvigil, Nuvvigil et Nuvitral.

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Le New York Times ont signalé que d'autres tests étaient nécessaires pour vérifier si ses avantages signalés étaient réels. Le modafinil, un stimulant du système nerveux central, est utilisé pour traiter la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de troubles du sommeil liés au travail posté. Il a d'abord été fabriqué par la société française Lafon Laboratories (aujourd'hui Les Laboratoires Lafon), où il a été développé comme médicament d'essai pour certains troubles neurologiques et s'est avéré améliorer l'éveil chez les sujets testés. Le modafinil se lie également aux sites de recapture (dégradation) de la dopamine, situés dans le cerveau et la moelle épinière. Son utilisation peut être prolongée si certains patients ont des difficultés à se réveiller le matin en raison d'insomnies.

Bien que l'étude ait été couronnée de succès, le modafinil n'a été approuvé pour un usage médical que dans les années 1990. Initialement, Modafinil a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour une utilisation dans seulement deux maladies : la narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté. Cette substance a été conçue à l'origine pour bloquer la capacité du neurotransmetteur adénosine à produire son influence dans le cerveau, ce qui pourrait avoir contribué à expliquer la modulation observée du sommeil chez les animaux.

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Cela signifie que lorsque le modafinil est pris, il permet Г  plus de dopamine de rester active dans la fente synaptique, ce qui l'aide Г  fonctionner comme un stimulateur du systГЁme nerveux central. Le modafinil peut ГЄtre pris en toute sГ©curitГ© avec ou sans nourriture. Pour ceux qui ont des problГЁmes d'organes et de foie, la dose quotidienne maximale suggГ©rГ©e est de 600 mg.

Le mГ©dicament est utilisГ© principalement pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil, bien qu'il ait Г©tГ© commercialisГ© en tant que complГ©ment destinГ© Г  amГ©liorer la concentration, la mГ©moire et la productivitГ©, et mГЄme en complГ©ment de rГ©gime et exercice pour rГ©duire la graisse corporelle. Bien que non concluantes, certaines preuves issues d'Г©tudes humaines suggГЁrent que le modafinil amГ©liore la fonction mentale chez les patients souffrant de certains types de dГ©mence ou de la maladie d'Alzheimer. Une Г©tude menГ©e chez des adultes ayant pris du modafinil a rГ©vГ©lГ© qu'il amГ©liorait l'attention et la mГ©moire de travail. Les joueurs et les entraГ®neurs prennent Modafinil pour se prГ©parer au jeu et pour maintenir les niveaux d'Г©nergie pendant un match.

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Le modafinil est un inhibiteur Г©quipotent du CYP2C19 et, par consГ©quent, sa clairance est infГ©rieure Г  celle de son mГ©tabolite N-desmГ©thylmodafinil. Le modafinil produit une augmentation de l'Г©veil par rapport au placebo de deux heures, avec un effet qui se poursuit pendant plus de 24 heures. Des effets secondaires graves ont Г©tГ© signalГ©s, y compris un cas d'anaphylaxie, avec les signes et les symptГґmes d'une rГ©action allergique.

La plupart des Г©tudes sur le modafinil ont impliquГ© son utilisation Г  des doses de 200 Г  400 mg, bien que d'autres aient observГ© des effets cognitifs bГ©nГ©fiques Г  des doses de 200 Г  300 mg. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© avec succГЁs et largement pour la narcolepsie, il n'y a pas suffisamment de preuves scientifiques qu'il amГ©liore efficacement la vigilance diurne pour tout patient. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente les niveaux d'AMPc et de GMPc dans le cerveau. Il est frГ©quemment utilisГ© pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Si vous utilisez une formulation Г  libГ©ration prolongГ©e, la dose standard est de 200 mg. Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme traitement de l'insomnie associГ©e Г  la dГ©pression et pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes dont l'horloge biologique a Г©tГ© perturbГ©e par le travail postГ©. Son principal mГ©tabolite actif est le nor-modafinil. Le modafinil est un agent d'Г©veil qui stimule la production de sГ©rotonine dans la partie du cerveau qui contrГґle l'Г©veil (le mГ©sencГ©phale). La recherche a montrГ© que le mГ©dicament aide au traitement de l'apnГ©e du sommeil et rГ©duit la somnolence diurne.

Il ne semble pas affecter les rГ©cepteurs du thalamus ou du cortex cГ©rГ©bral. Cependant, ses effets durent plus longtemps et son utilisation n'est pas associГ©e Г  une augmentation de la frГ©quence cardiaque. Les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil souffrent souvent d'une somnolence excessive tout au long de la journГ©e de travail. On rapporte qu'il est 100 000 fois plus sГ©lectif pour le rГ©cepteur de la dopamine D1 que pour le rГ©cepteur de la dopamine D2, et il a une faible activitГ© au niveau du rГ©cepteur de la sГ©rotonine.

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Il peut Г©galement entraГ®ner des rГ©ductions significatives de la latence du sommeil et une augmentation du nombre d'heures d'Г©veil, et a Г©tГ© associГ© Г  des amГ©liorations des capacitГ©s cognitives. Le modafinil y contribue en empГЄchant les muscles de se dГ©tendre. Lorsqu'elle est associГ©e Г  un horaire de sommeil sain, une bonne nuit de sommeil peut aider Г  restaurer les capacitГ©s cognitives et physiques du corps aprГЁs une nuit d'utilisation intensive.

п»їLe modafinil est classГ© comme stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Alors que le scГ©nario original indiquait que Neo utilisait du modafinil pour rester Г©veillГ© tout en combattant Morpheus, la version filmГ©e suggГЁre qu'il a utilisГ© une drogue diffГ©rente. "Ciba savait qu'elle devait fabriquer un mГ©dicament qui avait une durГ©e de conservation plus longue, nГ©cessitait moins d'emballage et Г©tait plus stable dans l'environnement", a rappelГ© Bourgeois. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la libГ©ration de sГ©rotonine dans le tronc cГ©rГ©bral, mais son rГґle dans l'amГ©lioration de l'Г©veil n'est pas clair. La recherche mГ©dicale sur le Modafinil a surtout intГ©ressГ© ceux qui Г©tudient la biologie de la narcolepsie.

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Un modafinil Г  libГ©ration immГ©diate doit ГЄtre pris avec de la nourriture et un modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e sans nourriture. Il est recommandГ© de prendre la pilule de modafinil du matin au moins 30 minutes avant de manger. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD) et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.