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En 1987, la FDA a approuvГ© le modafinil pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. La narcolepsie est un trouble chronique du cerveau et se caractГ©rise par des Г©pisodes de sommeil excessifs et incontrГґlables. GГ©nГ©ralement, le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine et non barbiturique avec une demi-vie d'environ 4 heures. Il a Г©galement Г©tГ© censГ© amГ©liorer l'Г©veil en gГ©nГ©ral.

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Voir Narcolepsie pour plus d'informations sur ce trouble. Il a Г©tГ© commercialisГ© pour augmenter la vigilance des travailleurs, amГ©liorer les performances sportives et comme traitement des troubles du sommeil. Il a Г©tГ© rapportГ© qu'il amГ©liore la libГ©ration d'acГ©tylcholine des zones corticales impliquГ©es dans la vigilance. Les sociГ©tГ©s pharmaceutiques, telles que le dГ©veloppeur du mГ©dicament, Novartis, Novo Nordisk et GlaxoSmithKline, facturent la prescription et la vente de Modafinil.

Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© en association avec d'autres mГ©dicaments. Plus le cerveau a de norГ©pinГ©phrine disponible, plus longtemps vous restez alerte. Il est considГ©rГ© comme non dopaminergique.

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Le modafinil peut ГЄtre la meilleure alternative pour les personnes qui ont du mal Г  s'endormir. Des Г©tudes sur des volontaires sains qui ont pris du modafinil ont montrГ© que le modafinil n'a pas d'impact sur les performances cognitives ou psychomotrices. Le modafinil augmente Г©galement les niveaux d'activitГ© diurne chez les patients narcoleptiques en favorisant l'Г©veil pendant le sommeil. La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a approuvГ© l'utilisation non mГ©dicale du modafinil pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour В«l'amГ©lioration cognitive associГ©e au modafinil (Provigil)В».

La première indication à émerger des essais sur l'homme était un rapport d'un cas d'un chien narcoleptique qui a reçu du modafinil, qui a démontré une certaine amélioration de la somnolence. On a découvert plus tard que cette molécule était un métabolite du méthylphénidate, qui avait été découvert à ce moment-là comme étant un stimulant du SNC. Phytochemistry en 1971.

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Le comprimГ© de 100 mg de modafinil le plus vendu est commercialisГ© sous le nom de Provigil. Comme l'amphГ©tamine, le modafinil amГ©liore la mГ©moire et la vitesse de rГ©ponse. Cependant, ses effets sur la pensГ©e ne se sont jamais avГ©rГ©s cohГ©rents ou fiables, car plusieurs Г©tudes humaines n'ont pas Г©tГ© concluantes.

Malheureusement, les compagnies pharmaceutiques, y compris GlaxoSmithKline, n'incluent mГЄme pas ce fait sur leur emballage. Cette activitГ© augmente les niveaux de dopamine, amГ©liorant ainsi la capacitГ© d'activation des rГ©cepteurs NMDA. Les patients s'endorment gГ©nГ©ralement dans les 10 Г  15 minutes suivant la prise d'une dose de 100 mg. La posologie initiale recommandГ©e est de 100 mg deux fois par jour.

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Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer les effets secondaires cognitifs des mГ©dicaments antipsychotiques et d'autres stimulants du SNC. Il est pratiquement insoluble dans l'eau et lГ©gГЁrement soluble dans le propylГЁne glycol. Le modafinil se prend par voie orale.

Le modafinil peut amГ©liorer l'attention, la mГ©moire, l'apprentissage et le comportement social. En tant que mГ©dicament en vente libre, le modafinil est disponible sur ordonnance. Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© qu'une dose quotidienne de 200 Г  300 mg amГ©liore l'Г©veil chez les personnes somnolentes en voyage ou qui utilisent le modafinil comme aide Г  l'Г©tude.

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Le modafinil diffГЁre des autres stimulants et autres mГ©dicaments utilisГ©s pour traiter les troubles du sommeil. Cependant, le concept d'une dose d'Г©quivalent amphГ©tamine est difficile car le composГ© n'agit pas directement sur les rГ©cepteurs dopaminergiques ou adrГ©nergiques. Le modafinil est un stimulant efficace qui augmente l'Г©veil chez les personnes atteintes de narcolepsie et de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, oГ№ une somnolence excessive se produit pendant plus de trois heures par jour.

Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme mГ©dicament de marque pour l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les effets secondaires modГ©rГ©s Г  graves sont les maux de tГЄte, l'insomnie et les nausГ©es. Il peut ГЄtre utilisГ© comme substitut du mГ©dicament indiquГ© si les avantages sont similaires. Une somnolence excessive entraГ®ne des problГЁmes dans la vie quotidienne des gens, notamment des difficultГ©s Г  rester vigilants au volant, Г  s'engager dans des travaux ou des activitГ©s complexes ou Г  traverser des situations sociales.

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Le mГ©dicament est plus efficace pendant la journГ©e et ne soulage pas la fatigue par lui-mГЄme, mais peut moduler les effets du systГЁme d'horloge biologique, avec des doses plus Г©levГ©es ou au milieu de la journГ©e, amГ©liorant Г©ventuellement plus que les doses du matin. Il affecte principalement la stimulation du cerveau, en particulier du cortex cГ©rГ©bral, de l'hypothalamus et du thalamus. Le modafinil est un stimulant du SNC. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© chez les adultes qui ont eu une amГ©lioration de 4 heures de la latence du sommeil ou de la somnolence pendant le traitement et si le SWSD affecte les performances ou la sГ©curitГ© au travail. Il n'est pas indiquГ© pour le traitement du dГ©calage horaire, de la somnolence chronique ou des symptГґmes associГ©s Г  un accident vasculaire cГ©rГ©bral ou Г  des troubles neurologiques.

Il est recommandГ© que le patient soit testГ© pour d'autres mГ©dicaments qui peuvent affecter le modafinil afin d'Г©viter les interactions. La FDA amГ©ricaine l'a approuvГ© pour la narcolepsie et l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) a autorisГ© son utilisation dans les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD). Il peut ГЄtre pris en une dose unique ou en doses fractionnГ©es tout au long de la journГ©e. Lorsque Modafinil est pris, il amГ©liore la capacitГ© du cerveau Г  rester Г©veillГ© et Г  fonctionner. Les rГ©actions graves peuvent inclure l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, qui surviennent souvent chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de maladie mentale.

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Certaines personnes devront prendre des doses plus Г©levГ©es de Modafinil afin de voir ses effets. Le modafinil augmente la recapture du neurotransmetteur dopamine de la fente synaptique et est un CRI plus sГ©lectif dans le SNC que l'amphГ©tamine. Il a Г©tГ© notГ© que le modafinil amГ©liore la cognition, l'attention et la mГ©moire de travail, et qu'il a la capacitГ© d'amГ©liorer l'humeur. Des Г©tudes rapportent que le modafinil est un traitement efficace et bien tolГ©rГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil semble Г©galement agir sur les rГ©cepteurs D1, D3 et adГ©nosine.

Les effets indГ©sirables graves comprennent les hallucinations, le dГ©lire, les convulsions, la syncope, l'acidose mГ©tabolique, les lГ©sions hГ©patiques et d'autres Г©ruptions cutanГ©es. Il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil peut augmenter le risque de blessures chez les personnes qui pratiquent des activitГ©s sportives, en particulier Г  fortes doses. Le mГ©dicament a passГ© les essais cliniques au milieu des annГ©es 1970 mais n'a jamais Г©tГ© commercialisГ© en raison de son coГ»t.

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Une Г©tude portant sur 700 volontaires, traitГ©s pendant deux semaines avec 200 mg le matin, a rГ©vГ©lГ© que la dose de 200 mg avait les mГЄmes effets sur les cotes subjectives de somnolence que la dose de 400 mg, et que la dose de 200 mg avait des effets plus importants sur les cotes de salivation et rythme cardiaque. Le modafinil fond Г  153 В°C et est librement soluble dans l'Г©thanol et l'Г©ther diГ©thylique. Le modafinil a des effets importants sur la substance noire et la rГ©gion tegmentale ventrale. Ceux-ci incluent d'autres mГ©dicaments utilisГ©s pour traiter ou prГ©venir les problГЁmes cardiaques, les troubles Г©pileptiques, les problГЁmes psychiatriques ou les problГЁmes de fertilitГ©, ou les drogues rГ©crГ©atives, telles que les somnifГЁres ou les hypnotiques utilisГ©s pour vous aider Г  dormir. Le modafinil est excrГ©tГ© dans l'urine et les fГЁces.

La dose initiale recommandГ©e est de 100 mg, Г  prendre le matin. L'isomГЁre R est gГ©nГ©ralement inactif. Le modafinil est Г©galement approuvГ© par la FDA pour le traitement de la dГ©pression modГ©rГ©e Г  sГ©vГЁre et peut ГЄtre utile pour amГ©liorer la motivation et l'Г©nergie globale. Le modafinil produit ses effets en activant les mГЄmes rГ©cepteurs dans le cerveau que son homologue endogГЁne, la noradrГ©naline, la sГ©rotonine et la dopamine. Il est recommandГ© de prendre le modafinil au moins 3 jours avant le dГ©but d'un quart de travail, bien qu'il puisse ГЄtre pris jusqu'Г  6 jours avant s'il existe un risque important de perte de sommeil.

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Cependant, certains effets secondaires sont courants et la quantitГ© nГ©cessaire pour obtenir des effets bГ©nГ©fiques n'est pas claire non plus. Le modafinil est utilisГ© comme stimulant cognitif chez les humains depuis les annГ©es 1970. C'est un biphГ©nyle ayant une activitГ© en tant qu'antagoniste non compГ©titif du rГ©cepteur de la sГ©rotonine-2A, avec une puissance similaire Г  celle des inhibiteurs de la recapture de la sГ©rotonine, tels que les ISRS.

Par exemple, les personnes sous modafinil ont signalГ© qu'il pouvait provoquer une congestion nasale et des nausГ©es. La narcolepsie est causГ©e par un dГ©faut de contrГґle du sommeil par le cerveau. Il y a lГ  un Г©cart qui peut s'agrandir. Ce mГ©dicament n'est pas un somnifГЁre.

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Ces mГ©canismes ne semblent pas activГ©s par le modafinil. Des expГ©rimentations animales utilisant ses analogues ont montrГ© que le modafinil peut augmenter l'Г©veil en augmentant le dГ©clenchement des neurones noradrГ©nergiques, qui sont inhibiteurs de l'Г©veil. Il vaut la peine de demander conseil Г  votre mГ©decin si vous envisagez d'acheter du modafinil sur Internet. Le modafinil est vendu sous diverses marques, notamment Rivotril, Diorex, Sun Pharma, Modivit et Modvigil.