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Le modafinil, qui est le nom de marque de Provigil, est un stimulant du système nerveux central utilisé dans le traitement de la somnolence due à la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil agit sur la dopamine, qui est un neurotransmetteur important dans le cerveau. Il est très soluble dans l'éther diéthylique et l'éther dipropylique. L'adénosine est un composé neurobiologique endogène qui est un neurotransmetteur et un neuromodulateur du système nerveux central, où il est un signal crucial pour le maintien d'une homéostasie veille-sommeil normale. De cette façon, le modafinil agit un peu comme une amphétamine, mais le fait sans augmentation de la pression artérielle et du pouls.

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Ils sont la principale raison des effets cognitifs du modafinil. Le nombre nГ©cessaire Г  traiter pour les personnes qui devaient prendre au moins quatre pilules pour s'endormir Г©tait de 17. Ainsi, sa biodisponibilitГ© est fortement dГ©pendante de la fonction hГ©patique.

Il affecte Г©galement le transporteur NA, qui assure la mГ©diation de l'activitГ© cГ©rГ©brale de la noradrГ©naline. Cela dГ©pend de la rГ©ponse individuelle et d'autres facteurs. Une dose plus Г©levГ©e est couramment utilisГ©e chez les personnes souffrant d'insomnie (300 Г  600 mg) et pour les travailleurs postГ©s. Jusqu'Г  rГ©cemment, le modafinil n'Г©tait vendu que sur ordonnance.

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Le mécanisme d'action du modafinil n'a pas encore été entièrement déterminé. Des études plus anciennes utilisaient parfois des doses beaucoup plus élevées, telles que 600 à 1600 mg. Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants et doit être tenu hors de portée des animaux domestiques. Il agit au niveau des neurotransmetteurs dopamine et noradrénaline plutôt que directement sur le SNC. Le médicament, développé à l'origine par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, a été introduit en France en 1994 sous le nom de Provigil.

Ses marques incluent Provigil et Waklert. Certaines études de recherche bien conçues ont fourni des preuves que le modafinil peut améliorer la réponse d'éveil à un médicament comme le méthylphénidate. Le modafinil améliore le temps de réaction et la mémoire de travail. Il est thermolabile. Il est également utilisé pour traiter l'obésité.

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Il se lie aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine, de la dopamine et de l'alpha-2. Il a une bonne efficacitГ© et une bonne tolГ©rance pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ© de 75 mg, de comprimГ© de 200 mg, de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e de 100 mg et de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e de 50 mg aux Г‰tats-Unis. Le modafinil peut avoir les effets secondaires des stimulants mineurs. On pense que les propriГ©tГ©s stimulantes du modafinil rГ©sultent de sa faible inhibition de la monoamine oxydase, qui est responsable du mГ©tabolisme des monoamines.

En raison des craintes que le modafinil puisse provoquer un comportement addictif, la dose doit ГЄtre progressivement augmentГ©e et ne doit pas ГЄtre prise pendant plus de quatre jours Г  la fois, bien que certaines personnes puissent y rester plus longtemps. Les effets sont mieux mesurГ©s Г  la premiГЁre dose, qui se produit gГ©nГ©ralement au coucher. Le modafinil augmente l'Г©veil en augmentant les niveaux de norГ©pinГ©phrine, un neurotransmetteur monoamine (ainsi que ses prГ©curseurs dopamine et sГ©rotonine), ce qui peut Г  son tour affecter la fonction de mГ©moire et la mГ©moire dГ©clarative. La disponibilitГ© du modafinil en ligne varie considГ©rablement. Il est mГ©tabolisГ© par dГ©mГ©thylation pour produire la 4-chlorodimГ©thylamine.

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Le modafinil diffГЁre des autres stimulants en Г©tant moins addictif et en ayant un potentiel d'abus et un risque de dГ©pendance rГ©duits. Il y a eu des rapports d'enfants prenant le mГ©dicament aprГЁs avoir ingГ©rГ© de l'alcool, ce qui peut ГЄtre dangereux. L'effet peut ГЄtre similaire Г  celui de l'amphГ©tamine, dont on pense qu'il affecte l'Г©veil par l'inhibition prГ©synaptique de la dopamine via l'inhibition de la recapture de la dopamine. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour les personnes souffrant de somnolence due Г  d'autres conditions telles que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. .

Le modafinil n'est pas approuvГ© pour l'aide au sommeil aux Г‰tats-Unis, bien qu'il soit approuvГ© dans certains autres pays pour cette indication. Le modafinil est approuvГ© comme traitement d'appoint de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil, chez les adultes et les patients pГ©diatriques. Les comprimГ©s Г  200 mg ne doivent ГЄtre pris qu'Г  jeun.

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Cependant, comme le mГ©canisme de recapture n'est pas le mГЄme pour tous les neurotransmetteurs, d'autres neurotransmetteurs peuvent ГЄtre affectГ©s. De plus, VigRX n'interagit avec aucun autre mГ©dicament, vous devriez donc ГЄtre d'accord pour le combiner avec le Modafinil ou le prendre en mГЄme temps que le Modafinil. Le modafinil se prend par voie orale.

Il amГ©liore la transmission du glutamate excitateur d'une maniГЁre dГ©pendante du sous-type. Initialement, la gГ©lule est avalГ©e entiГЁre et doit ГЄtre avalГ©e pour ГЄtre absorbГ©e. Certains des mГ©dicaments qui peuvent interagir avec ce mГ©dicament comprennent : Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) du modafinil approuvГ© pour la premiГЁre fois dans les annГ©es 1980 pour traiter la narcolepsie. Le modafinil stimule la dopamine et la noradrГ©naline.

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Le modafinil peut bloquer les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1 (11) et les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2. Le modafinil ne montre pas d'euphorie et n'augmente pas la frГ©quence cardiaque, contrairement aux amphГ©tamines. Le mГ©canisme exact n'est pas entiГЁrement compris, mais il a Г©tГ© constatГ© qu'il interfГЁre avec des composants spГ©cifiques d'une substance qui aide Г  contrГґler le sommeil, la sГ©rotonine. Le modafinil est utilisГ© pour traiter les patients souffrant de somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou le syndrome d'apnГ©e obstructive du sommeil, mais son utilisation n'est pas approuvГ©e pour le traitement de ces troubles du sommeil. Des Г©tudes ont montrГ© que le Modafinil amГ©liore la qualitГ© du sommeil du patient lorsqu'il ou elle doit passer un quart de travail difficile.

Il active le rГ©cepteur qui est le rГ©cepteur le plus puissant favorisant la concentration. Le modafinil a Г©tГ© initialement synthГ©tisГ© en France en 1970 par Michel Jouvet, professeur de pharmacologie Г  l'Institut Pasteur, en collaboration avec certains de ses collГЁgues du Laboratoire Lhomme. Il est gГ©nГ©ralement pris selon un calendrier fixe pouvant inclure un essai contrГґlГ© par placebo de 3 Г  4 semaines. Bien que la recherche ne soit toujours pas concluante, elle est largement utilisГ©e aux Г‰tats-Unis pour traiter la somnolence excessive due au travail postГ©. On pense qu'il stimule directement la libГ©ration d'acГ©tylcholine (Ach).

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Le modafinil se lie fortement au rГ©cepteur de type D1, mais pas au D2. Il a Г©tГ© qualifiГ© de "mГ©dicament de choix pour les mГ©decins dГ©sireux d'enseigner Г  leurs Г©tudiants les joies des narcotiques psychoactifs" et dГ©crit comme un "stimulant trГЁs puissant". Au Royaume-Uni, le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance avec un code d'utilisation de KG13AA. Bien qu'il n'ait pas d'effet significatif sur l'innocuitГ© ou l'efficacitГ© de la vitamine B1, le composГ© modafinil est classГ© comme une vitamine B1. Des effets secondaires graves tels que l'anaphylaxie, la psychose ou les hallucinations ont Г©tГ© notГ©s.

On pense qu'il agit en augmentant la libГ©ration de dopamine, un neurotransmetteur impliquГ© dans la rГ©gulation du sommeil, de l'appГ©tit et du mГ©tabolisme. Ceux-ci sont classГ©s comme sympathomimГ©tiques, qui sont des stimulants. Le processus est mГ©diГ© par les enzymes du cytochrome P450 (CYP) 3A4. Il est activГ© pendant le sommeil, puis semble se dissiper rapidement. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe les rГ©cepteurs alpha 2-adrГ©nergiques dans le cerveau.

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Il se lie au rГ©cepteur dopaminergique D2 dans le systГЁme dopaminergique, dans le noyau caudГ© et n. On a constatГ© que le modafinil augmentait Г©galement les niveaux de dopamine, de noradrГ©naline et de sГ©rotonine dans le cerveau. Il a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines.

En 2007, il a Г©tГ© approuvГ© dans l'UE pour le traitement des mГЄmes conditions. Le modafinil est classГ© comme un stimulant du systГЁme nerveux central. Une autre indication est utilisГ©e pour traiter la somnolence diurne excessive associГ©e au trouble du travail postГ©. Le modafinil et ses mГ©tabolites ont une affinitГ© de liaison trГЁs Г©levГ©e pour le cytochrome P450, en particulier le CYP2C9.

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Il est rapidement absorbГ© avec une biodisponibilitГ© systГ©mique d'environ 75 % et a une demi-vie de moins de 12 heures. Il existe plusieurs variantes de marque de modafinil, chacune avec des ingrГ©dients actifs diffГ©rents. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©, de comprimГ© pelliculГ© et de dispersion hydrosoluble.

Le modafinil peut provoquer certaines interactions avec d'autres mГ©dicaments. La dose initiale doit ГЄtre prise avant que la personne ne se couche. Une seule injection de 50 Г  300 mg de modafinil a Г©tГ© efficace pour augmenter l'Г©veil du sommeil, et les souris ont pu maintenir un niveau de performance plus Г©levГ© pendant une pГ©riode prolongГ©e. Un effet secondaire grave de la prise excessive de Modafinil est la perte de conscience soudaine et complГЁte.

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Le mГ©canisme d'action du modafinil semble ГЄtre liГ© aux neurotransmetteurs dopamine et acГ©tylcholine. Il est mГ©tabolisГ© par mГ©thylation. Une version Г  action prolongГ©e (300 mg) est disponible aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est populaire auprГЁs des athlГЁtes car il peut les aider Г  rester Г©veillГ©s et Г  rester concentrГ©s lors de l'entraГ®nement ou de la compГ©tition. Modafinil 200mg (Modalert), 100 mg (Modvigil) est un mГ©dicament amГ©liorant l'Г©veil.