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Modafinil Modvigil
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Le modafinil est indiquГ© pour la somnolence sГ©vГЁre associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil, et comme mГ©dicament d'appoint pour le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©. Le modafinil n'est pas addictif. Le mГ©dicament est mal absorbГ© et est en grande partie excrГ©tГ© par les reins, la principale voie mГ©tabolique passant par le foie.

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Le nom chimique est N-[2-(dipropylamino)Г©thyl]-2-azabicyclo[2. Les autoritГ©s franГ§aises ont approuvГ© son utilisation dans la narcolepsie en 1994. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Les comprimГ©s de 200 mg et 400 mg sont conГ§us pour se dissoudre immГ©diatement aprГЁs avoir Г©tГ© Г©crasГ©s, et le comprimГ© de 800 mg se dissout en 5 Г  10 minutes. Une Г©tude de 2003 a suggГ©rГ© que le modafinil pourrait augmenter les niveaux cГ©rГ©braux de dopamine, suggГ©rant qu'il pourrait amГ©liorer la capacitГ© de percevoir la rГ©compense.
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Il fait partie de la catГ©gorie des stimulants qui fonctionnent de la mГЄme maniГЁre que la cafГ©ine et le modafinil qui ciblent tous deux le SNC pour stimuler le systГЁme nerveux central et provoquer l'Г©veil. Elle est causГ©e par l'absence de sommeil paradoxal (REM) et les premiers signes de narcolepsie sont une somnolence diurne excessive et une paralysie du sommeil. L'utilisation Г  long terme du modafinil peut avoir un effet neurotoxique sur le cerveau, provoquant la mort des cellules nerveuses. Il agit en augmentant les niveaux des neurotransmetteurs cГ©rГ©braux dopamine, noradrГ©naline et acГ©tylcholine dans certaines zones du cerveau, amГ©liorant la vigilance et diminuant la somnolence. Cela pourrait signifier que cela fonctionne en augmentant la quantitГ© d'un neurotransmetteur que votre cerveau utilise, ou en bloquant un neurotransmetteur inhibiteur, ou pour d'autres raisons.

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Dans cette utilisation, Modafinil est pris avant le coucher. La dose initiale habituelle est de 200 mg, et la dose est augmentГ©e de 50 mg chaque jour, jusqu'Г  un total de 400 mg par jour. Il est fabriquГ© par Cephalon, une filiale de la firme GlaxoSmithKline PLC.
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ГЂ l'heure actuelle, il n'y a pas suffisamment d'informations fiables sur sa sГ©curitГ© chez les enfants. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique des Г©nantiomГЁres (R) et (S), et l'Г©nantiomГЁre prГ©dominant du modafinil est (R). Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© qu'il avait des effets positifs sur la rГ©tention de la mГ©moire. Il est susceptible d'avoir un faible potentiel d'abus. Contrairement Г  de nombreux mГ©dicaments pris la nuit ou avant de dormir, le modafinil est pris le matin, et c'est une caractГ©ristique dГ©terminante du mГ©dicament.

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Le modafinil prolonge la durГ©e de l'Г©veil, avec des effets maximaux survenant 1 Г  3 heures aprГЁs l'ingestion. En tant que mГ©dicament d'ordonnance pour le traitement de la somnolence excessive, le modafinil est pris Г  des doses de 200 Г  400 milligrammes 2 Г  3 fois par jour ou selon les directives d'un mГ©decin. п»їLe mГ©canisme d'action du Modafinil n'est pas entiГЁrement clair, mais le Modafinil agit en modifiant les niveaux de certains produits chimiques dans le cerveau.
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Physiquement, le modafinil est un cristal transparent en forme d'aiguille de couleur bleu clair. Le modafinil agit comme un antagoniste des rГ©cepteurs opioГЇdes. Il agit en inhibant l'enzyme dopamine bГЄta-hydroxylase, augmentant ainsi la concentration de dopamine dans le cortex cГ©rГ©bral. Les essais cliniques ont dГ©montrГ© que le modafinil est efficace dans une variГ©tГ© de troubles du sommeil, y compris la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour traiter les travailleurs de quarts insomniaques, les Г©coliers et la privation de sommeil Г  la suite de catastrophes naturelles telles que les ouragans et les inondations. De nombreuses Г©tudes de recherche actuellement disponibles suggГЁrent que le modafinil a un effet similaire Г  celui de l'amphГ©tamine. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes qui se remettent d'une intervention chirurgicale majeure. 5 Modafinil a Г©tГ© publiГ© pour la premiГЁre fois le 15 janvier 2004. Lors de son dГ©veloppement, on pensait que ses effets Г©taient causГ©s par la phosphorylation et le blocage des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine.
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Le brevet initial du modafinil Г©tait dГ©tenu par Louis Lafon, qui a ensuite Г©tГ© rejoint par Michel Jouvet. La dose est de 200 Г  400 mg deux fois par jour. Plusieurs Г©tudes ont suggГ©rГ© que le modafinil pourrait agir comme activateur de la dopamine, mais la plupart des Г©tudes ont Г©tГ© in vitro et sur des modГЁles animaux.

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Il a une plus grande affinitГ© pour la dopamine D4 par rapport aux rГ©cepteurs D2. En tant que mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance aux Г‰tats-Unis et au Royaume-Uni, le modafinil est principalement utilisГ© comme traitement pour des raisons non mГ©dicales, notamment la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil, chimiquement nommГ© 1-(benzyl-acГ©tyl)homosГ©rine lactone, est un inhibiteur synthГ©tique de l'acГ©tylcholinestГ©rase et membre de la famille de mГ©dicaments dite "AchEI". Jouvet a dГ©clarГ© qu'afin de minimiser les effets secondaires, ils choisiraient un mГ©dicament qui n'augmente que le niveau d'histamine dans le systГЁme nerveux central, ou SNC, et non dans le systГЁme nerveux pГ©riphГ©rique.
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Le modafinil ne semble pas causer de malformations congГ©nitales. Il modifie Г©galement les niveaux de rГ©cepteurs de la sГ©rotonine et peut entraГ®ner des changements dans la perception de la douleur. La dose recommandГ©e est de 200 mg/jour ou 400 mg trois fois par jour. Cependant, en mГЄme temps, ces Г©tudes de recherche contiennent des failles qui pourraient expliquer les rГ©sultats de leurs Г©tudes. Des Г©tudes ont montrГ© les avantages de la prise de modafinil les jours prГ©cГ©dant le cycle veille-sommeil prГ©vu.

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Il existe des preuves limitГ©es d'excrГ©tion biliaire. Les principaux ingrГ©dients actifs du modafinil sont le modafinil et le phГ©nylpiracГ©tam, qui sont tous deux des analogues. Le modafinil est prescrit pour l'insomnie due Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris avant la pГ©riode de sommeil souhaitГ©e. Il agit en augmentant les niveaux de dopamine.
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Il est pris par la bouche. Les effets du modafinil sont dus Г  son action sur la dopamine dans le cerveau. De plus, Modafinil peut interagir avec certaines substances illicites, telles que la marijuana. Plus prГ©cisГ©ment, on pense agir sur ces produits chimiques en augmentant leur action dans certaines parties du cerveau. Sa structure molГ©culaire le rend relativement stable dans l'organisme, et il ne semble pas ГЄtre stockГ© ou dГ©gradГ© avec la mГЄme efficacitГ© que, par exemple, la cocaГЇne ou les dГ©rivГ©s de la cocaГЇne.

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AprГЁs sa prise, il agit dans le cerveau, provoquant une augmentation des niveaux de neurotransmetteurs tels que la dopamine et la noradrГ©naline, entraГ®nant une В«vigilance mentaleВ». Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant de graves problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques ou lorsque l'apnГ©e du sommeil est sГ©vГЁre ou pendant les premiers jours de traitement. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter les travailleurs de nuit. Les effets secondaires peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es, ainsi que des Г©tourdissements, une photosensibilitГ©, des rГЄves vifs, de l'agitation, une augmentation des clignements des yeux et des Г©ruptions cutanГ©es. Les effets secondaires peuvent inclure l'anaphylaxie, les hallucinations, l'urticaire et le syndrome de Stevens-Johnson.
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La dysfonction Г©rectile peut survenir chez certaines personnes aprГЁs plusieurs semaines d'utilisation. Le nom de marque du Modafinil est Provigil. Le modafinil module l'axe hypothalamo-hypophyso-surrГ©nalien (HPA), qui est une interaction complexe de l'hypothalamus et de l'hypophyse du cerveau. C'est le mГ©tabolite actif qui se lie au cerveau et Г©lГЁve la dopamine dans les rГ©gions qui contrГґlent la motivation, l'Г©nergie et la vigilance. GГ©nГ©ralement, il est recommandГ© aux individus de prendre une dose initiale de 100 mg de modafinil au coucher.

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Ne conduisez pas ou n'utilisez pas de machinerie lourde aprГЁs avoir pris Modafinil, sauf si vous ГЄtes trГЁs somnolent et que vous pouvez reconnaГ®tre les symptГґmes d'une conduite dangereuse. C'est pour ceux qui travaillent dans des emplois postГ©s. Le modafinil reste efficace la nuit malgrГ© la pГ©riode de privation de sommeil. Des convulsions ont Г©galement Г©tГ© rapportГ©es avec des doses Г©levГ©es.
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La dopamine est un neurotransmetteur qui rГ©gule plusieurs comportements, notamment l'activitГ© motrice, la vigilance, l'apprentissage et la mГ©moire. La plupart des patients commencent Г  prendre Provigil Г  20 mg par jour et peuvent augmenter la dose Г  40 mg par jour. Dans des Г©tudes sur le sommeil humain, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente le sommeil Г  ondes lentes sans affecter les autres stades du sommeil. Certains peuvent Г©galement avoir des changements de personnalitГ©, une anxiГ©tГ© accrue et des tremblements. Il a Г©tГ© introduit aux Г‰tats-Unis en 1991, comme traitement de la narcolepsie et du changement trouble du sommeil au travail.

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Le S-modafinil est un puissant stimulateur du systГЁme nerveux central. Le modafinil le fait en se liant aux rГ©cepteurs de la dopamine D4 et de la sГ©rotonine 5-HT2A. En raison de sa demi-vie relativement courte, il n'est pas prescrit Г  des fins rГ©crГ©atives. Il s'agit d'un mГ©dicament approuvГ© utilisГ© dans le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, de la somnolence rГ©sultant du travail postГ© ou du dГ©calage horaire et de la somnolence due Г  l'apnГ©e. Alors que l'Г©tude a rГ©vГ©lГ© que le modafinil avait peu d'effet sur certains aspects de l'humeur, les auteurs notent que l'Г©chantillon Г©tait petit et le manque de donnГ©es de base pour certains des participants, et que certains des participants recevaient des mГ©dicaments psychoactifs dans le cadre de leur traitement.
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Cependant, des preuves rГ©centes suggГЁrent que le modafinil peut Г©galement agir par un mГ©canisme dГ©pendant de la protГ©ine kinase A (PKA) dГ©pendante de l'AMPc pour rГ©guler les canaux potassiques neuronaux (KCC2) et l'excitabilitГ© cellulaire (par exemple, l'inhibition directe des canaux kCa1. Le sommeil est le rГ©sultat de l'action du tronc cГ©rГ©bral et le modafinil supprime l'activitГ© de ces neurones. Dans une Г©tude, la concentration moyenne la plus Г©levГ©e du mГ©dicament dans le sang Г©tait de 67 ng/ml.

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Ce n'est pas un stimulant, mais affecte plutГґt la fonction d'une partie du cerveau appelГ©e le cortex prГ©frontal du noyau. Bien qu'il n'y ait pas d'Г©tudes rГ©centes sur son efficacitГ©, le modafinil est utilisГ© depuis des dГ©cennies comme stimulant qui serait efficace pour amГ©liorer la concentration, l'Г©nergie et la fonction cГ©rГ©brale. Il est Г©galement dГ©conseillГ© pour une utilisation diurne.
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