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Les pilules de modafinil sont blanches ou blanc jaunГўtre, ont la forme d'une cerise et pГЁsent entre 0,25 et 0,5 milligramme. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par une petite Г©quipe dirigГ©e par Jouvet au CNRS (Centre National de la Recherche Scientifique) en France. Toutes les substances utilisГ©es comme traitement dans la recherche sont contrГґlГ©es par la loi, et les donnГ©es indiquant qu'une substance est sГ»re et efficace sont publiГ©es sous la forme d'une publication de recherche. Le modafinil est un agoniste de la dopamine. Le modafinil n'a pas Г©tГ© testГ© scientifiquement chez les femmes enceintes ou allaitantes, et bien qu'il ait Г©tГ© suggГ©rГ© qu'il puisse interagir avec ces processus physiologiques, il n'est pas nГ©cessaire d'arrГЄter son utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement.

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Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour augmenter l'Г©veil des patients souffrant d'insomnie rГ©fractaire qui n'ont pas rГ©pondu au traitement conventionnel. Selon le site Web du NIH, le modafinil a amГ©liorГ© le temps de rГ©action chez les personnes atteintes de maladies chroniques comme l'alcoolisme, bien que les rГ©sultats n'aient pas toujours Г©tГ© concluants. п»їLa posologie du modafinil est de 100 mg, 200 mg ou 400 mg par jour.
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Les effets de la drogue peuvent ГЄtre de courte durГ©e et moins intenses que ceux de stimulants tels que l'amphГ©tamine ou la mГ©thamphГ©tamine. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter l'Г©jaculation prГ©coce chez les hommes. Il augmente l'Г©nergie, la vigilance et la concentration et peut ГЄtre pris pendant l'Г©veil ou pendant le sommeil. Il s'agit d'une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV telle que classГ©e par la Federal Drug Administration.

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Les indications approuvГ©es par la FDA pour le modafinil sont la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. On pense qu'il augmente l'Г©veil en permettant au cerveau de mieux fonctionner sous des niveaux de sommeil extrГЄmement bas. La pensГ©e actuelle est que le modafinil inhibe la libГ©ration de ce neurotransmetteur Г  partir de terminaisons nerveuses spГ©cifiques dans le cerveau, stimulant ainsi le cerveau pour qu'il rГ©ponde plus facilement aux stimuli de l'environnement. Il est commercialisГ© par Cephalon sous la marque Provigil.
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Les patients peuvent juger nГ©cessaire d'augmenter initialement cette dose Г  300 mg. Il s'agit d'un agent pharmacologique expГ©rimental qui appartient Г  la classe des agents favorisant l'Г©veil et qui peut ГЄtre utilisГ© pour traiter les troubles qui entraГ®nent une somnolence excessive, tels que la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Ces enzymes inhibent les neurotransmetteurs du cerveau responsables de l'endormissement.

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On pense qu'il agit en empГЄchant les cellules du SNC d'adhГ©rer Г  l'adГ©nosine, un neurotransmetteur. Il augmente la quantitГ© d'hormone norГ©pinГ©phrine dans le sang, ce qui peut aider certaines personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil et de troubles du travail postГ©. Le modafinil est un agent d'Г©veil non amphГ©tamine, un stimulant du SNC. Moins frГ©quemment, les utilisateurs peuvent avoir des rГ©actions allergiques au modafinil, telles que l'anaphylaxie et les Г©ruptions cutanГ©es.
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Le modafinil, vendu entre autres sous le nom de marque Provigil, est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. п»їLe modafinil est un mГ©tabolite actif du stimulant mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil module Г©galement les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine.

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Un effet indГ©sirable potentiellement grave est une allergie, une anaphylaxie ou une Г©ruption cutanГ©e. Selon la FDA, il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© ; les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte et la somnolence. Le modafinil a une demi-vie d'environ 6,5 heures chez l'adulte. Prendre 250 mg de cafГ©ine Г©quivaut Г  75 mg de Modafinil, soit plus du double de la quantitГ© recommandГ©e. La plupart des patients ne prГ©sentent pas d'effets secondaires indГ©sirables avec des doses de 100 Г  200 mg une ou deux fois par jour.
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Le modafinil active les rГ©cepteurs noradrГ©nergiques dans diverses zones du cerveau. Il est disponible sans ordonnance dans de nombreux pays, dont les Г‰tats-Unis. Le modafinil a Г©tГ© appelГ© "pure olfaction", en ce sens que son efficacitГ© ne se produit qu'une fois que le bulbe olfactif est activГ©, et non le systГЁme adrГ©nergique noradrГ©nergique.

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Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. La FDA a approuvГ© le produit comme mГ©dicament d'ordonnance pour la narcolepsie, qui est la forme la plus courante de somnolence diurne excessive, caractГ©risГ©e par un sommeil excessif pendant la journГ©e et une somnolence diurne excessive. On ne sait pas si ces hallucinations, qui ont Г©tГ© largement rapportГ©es chez des patients prenant des antipsychotiques atypiques et chez ceux ayant des antГ©cГ©dents de dГ©pression, sont dues au modafinil ou Г  l'antipsychotique. Le modafinil est un composГ© chiral.
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Le modafinil, mГ©thyl(f)desmidine ou 2-(diphГ©nylmГ©thyl)-2-(4-chlorophГ©nyl)acГ©tate, est une phГ©nГ©thylamine et un dГ©rivГ© de dextroamphГ©tamine et d'amphГ©tamine apparentГ© Г  l'amphГ©tamine, mais moins toxique. Ce trouble du sommeil fait que le corps d'une personne a trop de sommeil et trop de somnolence. Le modafinil est classГ© comme mГ©dicament stimulant. Pour le traitement de la narcolepsie, sa pharmacocinГ©tique convient Г  une administration une fois par jour sans nourriture.

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Il existe des preuves que le modafinil peut Г©galement avoir la capacitГ© de bloquer directement les canaux ioniques responsables de la libГ©ration de dopamine dans la synapse. L'autoritГ© amГ©ricaine de rГ©glementation des mГ©dicaments pour le modafinil est la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis. Il augmente l'Г©veil en supprimant la tendance au sommeil, en stimulant les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine du cerveau et des neurones auxquels il est connectГ© et en augmentant la concentration de dopamine dans le cerveau. L'ingrГ©dient actif est le chlorhydrate de phГ©nyl-Г©thyl propanolamine, Г©galement connu sous le nom de chlorhydrate de (R)-2-(benzo[d]azГ©pin-2-yl)-N,N-diГ©thylpropaneamine (dГ©prГ©nyl).
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Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Les personnes souffrant d'insomnie peuvent bГ©nГ©ficier de la prise de modafinil avec un estomac plein ou vide. Le modafinil fait partie d'une classe de mГ©dicaments appelГ©s stimulants. Pour ce faire, il bloque la recapture de l'adГ©nosine et de la noradrГ©naline, les neurotransmetteurs qui provoquent normalement leur libГ©ration.

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Selon la FDA, le mГ©dicament porte un avertissement encadrГ©, qui est l'un des avertissements les plus sГ©rieux que la FDA Г©mettra. Il est dГ©rivГ© du S-10-hydroxymГ©thyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo-[a,d]cyclohepten-5, 10-imine (Armodafinil). Le modafinil n'est pas connu pour interagir avec l'un des mГ©dicaments Г©numГ©rГ©s dans le tableau ci-dessus. Il atteint des niveaux maximaux en une Г  trois heures.
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Il est mГ©tabolisГ© dans le foie, notamment par glucuronidation. Le mГ©canisme peut ГЄtre liГ© Г  l'effet de type mГ©thylphГ©nidate. La dopamine, qui est produite dans le cerveau, se lie aux rГ©cepteurs D1 et D4, et on pense que le modafinil bloque ou rГ©duit la liaison au rГ©cepteur D4. Ces enzymes inhibent les neurotransmetteurs du cerveau responsables de l'endormissement. On ne s'attend pas Г  ce que le modafinil augmente les effets hypotenseurs d'autres mГ©dicaments antihypertenseurs, tels que les bГЄta-bloquants.

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La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis l'a approuvГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil, ainsi que pour la prise en charge de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Le modafinil a une courte demi-vie (3 Г  8 heures) et est rapidement mГ©tabolisГ© dans le foie. Le mГ©dicament est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il rГ©duit la somnolence, mais ne semble pas amГ©liorer les capacitГ©s cognitives et peut mГЄme altГ©rer le jugement. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© comme agent "favorisant l'Г©veil" lorsqu'un changement de travail ou une autre activitГ© peut entraГ®ner de la somnolence. Le modafinil est pris par voie orale, gГ©nГ©ralement juste avant le coucher, sous forme de pilule.
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Au lieu de cela, il produit une augmentation modГ©rГ©e de la vigilance et a un effet bГ©nГ©fique lГ©ger et soutenu sur les performances diurnes. Les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques peuvent avoir une Г©limination plus lente du mГ©dicament, ce qui peut entraГ®ner des niveaux plus Г©levГ©s de mГ©dicament dans le corps. Le modafinil amГ©liore la cognition en augmentant les niveaux de dopamine dans les ganglions de la base.

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Modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration pour la monothГ©rapie et en thГ©rapie combinГ©e avec des psychostimulants pour le traitement et la prГ©vention de la narcolepsie. Takeda Pharmaceuticals a recommandГ© le modafinil pour traiter l'insomnie lors d'une Г©valuation des technologies de la santГ© en 2006. Il est considГ©rГ© comme sГ»r pour une utilisation Г  long terme. Il est commercialisГ© en France depuis 1994, autorisГ© aux Г‰tats-Unis en 1998 et au Royaume-Uni en 1999. Il n'a pas Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation chez les adultes qui ne sont pas affectГ©s par la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil ou les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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Si les patients ont des conditions prГ©existantes telles que l'hypertension artГ©rielle ou des convulsions, il ou elle doit Г©galement consulter un mГ©decin avant d'utiliser le mГ©dicament. Le modafinil peut ГЄtre pris en association avec de l'alcool. Le modafinil (nom commercial Provigil) est un stimulant du systГЁme nerveux central pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. En 2016, un Г©ditorial publiГ© dans le Journal europГ©en de pharmacologie clinique a dГ©crit le modafinil comme un "exemple sans ambiguГЇtГ© d'un traitement clinique qui a dГ» ГЄtre abandonnГ©".

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Le modafinil semble traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et provoquer des effets histaminergiques, et il est donc recommandГ© d'Г©viter une utilisation concomitante avec des mГ©dicaments pouvant provoquer des effets secondaires histaminergiques (par exemple, les amphГ©tamines et les antihistaminiques). L'ingrГ©dient actif du modafinil est le N-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide, qui agit comme un bloqueur sГ©lectif de la recapture de la dopamine dans le neurone prГ©synaptique. C'est un stimulant sГ©lectif du systГЁme nerveux central, ce qui signifie qu'il agit sur le SNC pour empГЄcher la tendance naturelle du corps Г  s'endormir. Dans un essai en double aveugle contrГґlГ© par placebo de 23 volontaires sains, l'effet de 400 mg de modafinil sur le rappel et la fluiditГ© verbale a Г©tГ© Г©valuГ©.
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