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Lorsque les neurotransmetteurs dopamine et sГ©rotonine sont libГ©rГ©s des terminaisons nerveuses, ils traversent la fente synaptique et se lient au DAT et au SERT pour provoquer la recapture des neurotransmetteurs dans les terminaisons nerveuses prГ©synaptiques. Le modafinil a Г©tГ© le premier mГ©dicament programmГ© aux Г‰tats-Unis et a mГЄme Г©tГ© briГЁvement le mГ©dicament le plus prescrit dans ce pays. Le modafinil est un traitement hors AMM de la somnolence excessive qui peut survenir chez les personnes atteintes de certains troubles du sommeil, comme la narcolepsie ou l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par diverses enzymes du cytochrome P450 (CYP). Cela signifie qu'un mГ©decin ne peut pas vous le prescrire sans ordonnance ni vous en prescrire une en pharmacie.

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Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la mГ©moire de travail et la mГ©moire Г©pisodique chez les personnes avec et sans troubles du sommeil. C'est un dГ©rivГ© de l'acide aminГ© L-phГ©nylalanine. Les essais cliniques suggГЁrent que l'industrie pharmaceutique croyait initialement que le modafinil pourrait avoir le potentiel d'amГ©liorer l'Г©veil et la vigilance diurnes chez les individus en bonne santГ©. La dГ©couverte et le dГ©veloppement du modafinil ont Г©tГ© entrepris par le neuroscientifique franГ§ais Michel Jouvet, les laboratoires Lafon et GlaxoSmithKline dans les annГ©es 1970. Le modafinil agit principalement dans le cerveau en modifiant les mГ©canismes de messagerie chimique, y compris ceux qui impliquent la production de dopamine, un neurotransmetteur.
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Les effets secondaires peuvent survenir plus frГ©quemment chez les enfants. Plus rГ©cemment, l'utilisation hors AMM a Г©tГ© citГ©e dans une tentative d'amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes ne souffrant pas de narcolepsie. Il est donnГ© oralement. Dans un essai contrГґlГ© randomisГ© plus rГ©cent, bien conГ§u, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil n'avait aucun risque d'abus chez les patients sans narcolepsie ou autre maladie psychiatrique.

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Il est classГ© comme modulateur de l'AMPc (adГ©nosine monophosphate cyclique) car il interagit avec une protГ©ine qui augmente les niveaux d'adГ©nosine et d'AMP cyclique dans le cerveau. Dans un essai randomisГ© contrГґlГ© par placebo, le modafinil (100 mg) a considГ©rablement rГ©duit le besoin de sommeil chez les personnes atteintes de narcolepsie. Il est disponible sous forme de comprimГ©s de 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg et 3,0 mg, ainsi que de comprimГ©s pelliculГ©s de 2,5 mg ou 5 mg. Le modafinil a montrГ© qu'il amГ©liorait la capacitГ© pour rester Г©veillГ© et rГ©duire la fatigue chez les adultes et les enfants. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil agissait par l'intermГ©diaire du transporteur de recapture de la dopamine (DAT).
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D'autres symptГґmes comprennent des sentiments soudains de tristesse, des problГЁmes de mГ©moire et un trouble du comportement du sommeil (RBD) Г  mouvements oculaires rapides (REM). Il a Г©galement Г©tГ© approuvГ© par la FDA pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil chez les patients adultes prГ©sentant une rГ©duction de plus de 50 % de leur indice de masse corporelle aprГЁs le traitement initial. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central qui augmente l'Г©veil et diminue la somnolence.

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Le modafinil est largement disponible au Royaume-Uni et dans le monde. La consommation concomitante de cocaГЇne peut provoquer des effets plus intenses ou plus soutenus. Le modafinil est inclus dans de nombreux somnifГЁres. La plupart des Г©tudes ont Г©tГ© menГ©es chez des patients atteints de narcolepsie avec troubles du sommeil paradoxal (REM). Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance.
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La biodisponibilitГ© est d'environ 80%, bien que l'absorption soit augmentГ©e avec de la nourriture. La diffГ©rence entre le modafinil et le racГ©tam est que le modafinil a moins d'effet secondaire cardiovasculaire. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de maladie psychiatrique, de psychose actuelle, d'antГ©cГ©dents de convulsions, d'asthme ou d'allergie aux dГ©rivГ©s d'amphГ©tamine ou Г  d'autres produits dГ©rivГ©s des feuilles de coca comme la cafГ©ine. Le comprimГ© a un goГ»t amer, mais le revГЄtement est conГ§u pour le masquer.

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Il est disponible en trois dosages : 200 mg, 300 mg et 400 mg. Il a été démontré que le médicament, dans une courbe dose-réponse biphasique, augmentait l'éveil et réduisait la somnolence, mais même à la dose la plus élevée testée, il y avait encore une certaine somnolence. En 1993, le modafinil a été approuvé par la FDA pour traiter le trouble du sommeil de la narcolepsie. Le modafinil est un médicament racémique, qui conduit à un mélange 1:1 d'énantiomères R-(–)- et S-(+).
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Le modafinil est disponible en Europe sous forme de mГ©dicament sur ordonnance uniquement, alors qu'il est disponible en vente libre aux Г‰tats-Unis, au Canada et dans d'autres pays. Le modafinil est utilisГ© comme aide pour rГ©duire la gravitГ© et la durГ©e de la fatigue, ainsi que pour amГ©liorer la capacitГ© de concentration et la clartГ© mentale. Modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres, le (S)-modafinil et le (R)-modafinil, chacun ayant des activitГ©s pharmacologiques et physiologiques distinctes. ГЂ l'heure actuelle, les niveaux de Modafinil dans le corps commencent Г  baisser. Cela est dГ» au fait que le modafinil est mГ©tabolisГ© par le corps.

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Son nom de marque a Г©tГ© approuvГ© au Royaume-Uni en 2002. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas clair.
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Il s'est avГ©rГ© efficace Г  des doses aussi faibles que 200 mg et a Г©tГ© utilisГ© jusqu'Г  400 mg par jour. Lorsqu'il est diluГ© dans l'eau et administrГ© par voie orale, il a une demi-vie d'environ 5 heures. Le modafinil aide Г  se sentir plus Г©veillГ©, en bloquant l'activitГ© des substances chimiques dans le cerveau qui maintiennent normalement le corps dans un Г©tat de somnolence. Le modafinil peut fonctionner de la mГЄme maniГЁre que les amphГ©tamines et des effets secondaires similaires peuvent en rГ©sulter.

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Le modafinil a une demi-vie d'environ 19 heures, avec des concentrations Г  l'Г©tat d'Г©quilibre atteintes aprГЁs environ 10 jours d'administration une fois par jour. Les autres Г©tudes n'Г©taient pas contrГґlГ©es, les sujets choisissant eux-mГЄmes le modafinil ou le groupe tГ©moin. Le modafinil est un mГ©dicament agoniste des rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine utilisГ© dans les troubles du sommeil. Skinner a lu l'histoire d'un jeune Г©tudiant franГ§ais, Michel Jouvet, et son travail sur un mГ©dicament qui augmenterait la productivitГ©, et il a dГ©couvert le Modafinil. Il semble que le modafinil puisse amГ©liorer la concentration et l'attention des individus en amГ©liorant leur Г©veil.
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Cela signifie que les effets du Modafinil sont plus forts lorsque vous prenez le mГ©dicament et que vous travaillez, par rapport Г  quand vous ne le faites pas. Ceux-ci comprennent l'armodafinil, le vermodafinil et le nuvigil. Ce mГ©dicament contient deux composГ©s ; citrate de modafinil et tartrate de modafinil. La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg, prise sous forme de quatre comprimГ©s de 100 mg. Le modafinil est utilisГ© pour traiter les troubles du rythme circadien du sommeil, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et certains cas de narcolepsie.

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DГ©veloppГ© dans les annГ©es 1970 comme traitement de la narcolepsie, le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le tadalafil (Cialis) est souvent utilisГ© comme traitement de premiГЁre intention de la dysfonction sexuelle aux Г‰tats-Unis et est bien tolГ©rГ©. Le modafinil a Г©tГ© cliniquement Г©valuГ© pour le traitement de la somnolence excessive dans plusieurs Г©tudes. MalgrГ© cela, plusieurs Г©tudes ont montrГ© que le modafinil affecte la cognition humaine. Pour la narcolepsie, Modafinil peut ГЄtre recommandГ©, en particulier si une personne a rГ©pondu de maniГЁre inadГ©quate ou ne peut pas tolГ©rer d'autres mГ©dicaments.
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Les indications sont pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le S-modafinil agit sur le systГЁme sГ©rotoninergique, tandis que l'effet du R-modafinil n'est pas entiГЁrement clair. D'aprГЁs l'effet secondaire d'un mal de tГЄte pendant la journГ©e, 33 % des personnes prenant le mГ©dicament prenaient plus que la dose recommandГ©e. Le modafinil est approuvГ© pour traiter la somnolence diurne excessive et prГ©venir son apparition chez les personnes atteintes de narcolepsie et d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est parfois utilisГ© comme activateur cognitif hors AMM.

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Il se prГ©sente gГ©nГ©ralement sous la forme d'un flacon unidose. Le modafinil se lie principalement aux transporteurs de dopamine et de sГ©rotonine dans le SNC et semble inhiber la fonction de transporteur en imitant la dopamine et la sГ©rotonine Г  l'intГ©rieur des cellules et en bloquant l'efflux de ces importants neurotransmetteurs. Les sociГ©tГ©s pharmaceutiques, telles que le dГ©veloppeur du mГ©dicament, Novartis, Novo Nordisk et GlaxoSmithKline, facturent la prescription et la vente de Modafinil. Cela peut avoir un effet positif sur l'augmentation de l'activitГ© cГ©rГ©brale, l'augmentation de la vigilance et de la motivation, ce qui peut entraГ®ner des amГ©liorations de l'humeur, de la cognition et de l'Г©nergie. Il peut Г©galement provoquer de l'irritabilitГ©, des Г©tourdissements, un gonflement du visage, des mains ou des pieds, ou une augmentation de l'urine de couleur foncГ©e.
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Il est principalement utilisГ© comme traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, mais a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour d'autres affections. Une Г©tude chez l'animal a rГ©vГ©lГ© qu'elle provoquait un Г©veil rapide en l'absence de rythme circadien, tandis qu'une autre a constatГ© une amГ©lioration de l'Г©veil et une amГ©lioration des performances dans les tГўches cognitives. Le modafinil est un mГ©dicament utilisГ© dans le traitement des troubles du rythme circadien du sommeil, du syndrome des jambes sans repos, de la somnolence excessive due au travail postГ© et des symptГґmes de l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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est bas, plus le cas est problГ©matique, et on leur prescrit gГ©nГ©ralement un plan de traitement. Aucun ECR n'a Г©tГ© rГ©alisГ© pour le modafinil en tant qu'amplificateur cognitif chez les personnes en bonne santГ©. La couleur du mГ©dicament actif est orange et les ingrГ©dients inactifs sont verts.
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Le dГ©lai d'action peut ГЄtre plus long lorsque le modafinil est administrГ© par injection ou par voie intraveineuse. Plus de 1,5 million d'ordonnances de modafinil ont Г©tГ© Г©mises par des mГ©decins aux Г‰tats-Unis en 2013. Le modafinil est un dГ©rivГ© synthГ©tique des amphГ©tamines et ressemble aux Г©nantiomГЁres du modafinil, C15H15NO2S et C15H15NO2, et Г  l'amphГ©tamine (C8H10N2S).

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Les effets secondaires courants du modafinil comprennent les maux de tête, les troubles du sommeil et les nausées. Créé dans les années 1950 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, le modafinil est un stimulant initialement développé comme médicament favorisant l'éveil. Il est également utilisé pour contrer les effets secondaires sédatifs d'autres médicaments.
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