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Un essai contrôlé par placebo en double aveugle sur le modafinil chez des patients schizophrènes a rapporté une amélioration de 68,5% des symptômes chez les sujets ayant reçu du modafinil. Le modafinil n'est pas conservé à température ambiante mais peut être conservé à 4 °C pendant 6 mois maximum. Il a été utilisé principalement pour traiter la narcolepsie. Il est commercialisé sous forme de comprimés avec des noms commerciaux tels que Provigil et alpram, et sous forme liquide.

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Les effets du mГ©dicament se produisent principalement dans le systГЁme nerveux central. On pense que le modafinil interagit avec ces systГЁmes de neurotransmetteurs en se liant aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 5-HT, qui sont distribuГ©s de maniГЁre non spГ©cifique dans tout le cerveau, et aux rГ©cepteurs de la dopamine D2, de l'histamine H1, de la dopamine D3, 5-HT2C, D2 et 5-HT1B, entre autres. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© soit pour amГ©liorer l'Г©veil dans des situations nГ©cessitant de la vigilance, comme un entretien d'embauche ou la conduite, soit comme moyen d'amГ©liorer les performances cognitives chez ceux qui se sentent gГ©nГ©ralement fatiguГ©s ou Г©puisГ©s. Le modafinil est pratiquement insoluble dans l'eau mais il est lГ©gГЁrement soluble dans les substances acides telles que l'Г©thanol, l'acide acГ©tique et l'acГ©tate de sodium. La dopamine est un neurotransmetteur qui agit dans le cerveau pour contrГґler la pensГ©e et le mouvement.
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Des Г©tudes sur une utilisation Г  court terme de 2 Г  5 heures de modafinil pour des problГЁmes de sommeil n'ont trouvГ© aucune efficacitГ© supГ©rieure Г  celle d'un placebo. Le modafinil augmente la quantitГ© de dopamine disponible pour ГЄtre libГ©rГ©e dans la fente synaptique, augmentant ainsi les niveaux de dopamine extracellulaire. Le modafinil est administrГ© Г  des doses comprises entre 200 mg et 400 mg. Le composГ© est Г  une liaison C3-N7 dans un systГЁme cyclique plan.

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Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour rГ©duire la somnolence pendant les interventions chirurgicales, mais cette utilisation n'est pas approuvГ©e par la FDA. Il y a des spГ©culations dans la littГ©rature concernant ses effets sur la mГ©moire et l'apprentissage. L'utilisation du modafinil comme activateur cognitif a le potentiel de provoquer une dГ©pendance chez la personne qui le prend. Il agit en augmentant la fonction du systГЁme nerveux central.
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Les effets indГ©sirables possibles comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, les nausГ©es et l'insomnie. Il est disponible sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration immГ©diate et Г  libГ©ration prolongГ©e. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et du syndrome d'apnГ©e obstructive du sommeil (SAOS).

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Certains des effets secondaires sont les suivants. Certaines Г©tudes montrent une faible frГ©quence d'effets secondaires pour le mГ©dicament par rapport Г  d'autres stimulants. Le modafinil n'est pas toujours bien tolГ©rГ©. Aucune interaction pharmacocinГ©tique spГ©cifique n'a Г©tГ© observГ©e lorsqu'elle est prise avec les mГ©dicaments couramment utilisГ©s, la cimГ©tidine (Tagamet) et l'omГ©prazole (Prilosec). Le modafinil agit sur les systГЁmes adГ©nosine et dopamine et peut indirectement inhiber la recapture de la sГ©rotonine et de l'acГ©tylcholine en agissant sur les rГ©cepteurs dopaminergiques D1 et A1.
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Il a Г©galement une action anxiolytique lГ©gГЁre (Diagana, 2004). Lorsque le dosage est pris le matin, les effets du modafinil peuvent se faire sentir en dГ©but d'aprГЁs-midi. Il stimule la libГ©ration de dopamine dans le cerveau, y compris le corps striГ©, le nГ©ocortex et d'autres sites tels que l'hippocampe et l'amygdale, qui peuvent ГЄtre responsables de ses propriГ©tГ©s anxiolytiques et antidГ©pressives.

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Les preuves suggГЁrent que le R-modafinil agit sur un ensemble de rГ©cepteurs diffГ©rent de celui de la cocaГЇne, de la nicotine et d'autres stimulants. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© dans le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Le modafinil appartient Г  un groupe de mГ©dicaments appelГ©s В«agonistes de la dopamineВ» et on pense qu'il agit comme un agent В«favorisant l'Г©veilВ». Le modafinil peut ГЄtre achetГ© sans ordonnance.
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Avertissement concernant le modafinil: L'arrêt du traitement est recommandé lorsque le diagnostic de la cause sous-jacente de la somnolence et des antécédents de réaction d'hypersensibilité antérieure (éruption cutanée, réactions cutanées) avec le médicament a été confirmé. La posologie recommandée est de 200 mg chez l'adulte, à ne pas prendre plus d'une fois par jour. Bien qu'il ait été utilisé hors AMM pour traiter les troubles cognitifs chez les animaux et les humains, les recherches sur son efficacité pour cette utilisation ne sont pas concluantes. Les effets secondaires potentiels du modafinil ont reçu beaucoup d'attention récemment après qu'une étude a révélé que certains utilisateurs de modafinil rapportent des sentiments forts et agréables. Dans une étude, l'activation des récepteurs de l'adénosine a réduit l'augmentation de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) induite par le modafinil et a également inhibé une augmentation de l'éveil produite par le modafinil seul.

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Le modafinil est un mГ©dicament favorisant l'Г©veil qui agit sur le systГЁme dopaminergique du cerveau. Lorsque ces attaques de sommeil se produisent pendant de longues pГ©riodes, le corps peut se dГ©shydrater partiellement et l'individu peut souffrir d'un sentiment d'ГЄtre trop fatiguГ© pour le reste de la journГ©e. dans les annГ©es 1970.
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Le modafinil est utilisГ© pour traiter les symptГґmes de la narcolepsie et pour aider Г  amГ©liorer l'Г©tat de veille chez les personnes qui travaillent par quarts de durГ©e imprГ©visible. L'utilisation hors AMM du modafinil a Г©tГ© suggГ©rГ©e comme activateur de la cognition. Dans ce trouble, le systГЁme nerveux n'est pas assez alerte pour s'endormir et les gens s'endorment constamment mГЄme lorsqu'ils ne sont pas Г©veillГ©s.

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Il doit ГЄtre pris avec un repas. Des effets secondaires graves ont Г©tГ© signalГ©s, y compris un cas d'anaphylaxie, avec les signes et les symptГґmes d'une rГ©action allergique. En effet, il y a des gens qui ont entendu parler de l'armГ©e, du modafinil, des effets secondaires des stimulants et de l'histoire du soldat qui a essayГ© le modafinil pour une amГ©lioration cognitive gГ©nГ©rale. Des mГ©dicaments comme le modafinil agissent directement sur ces cellules pour affecter cette communication. NГ©anmoins, de nombreuses personnes prennent une version de ces mГ©dicaments.
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C'est un composant important de nombreux circuits cГ©rГ©braux impliquГ©s dans l'apprentissage, la mГ©moire, la rГ©gulation du sommeil et le contrГґle moteur. Cependant, le rapport bГ©nГ©fice-risque du modafinil dans de telles circonstances n'a pas Г©tГ© Г©tabli. Pour des performances optimales, il est recommandГ© de prendre le modafinil Г  jeun.

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Ceux-ci sont gГ©nГ©ralement signalГ©s dans les 48 heures suivant l'utilisation du modafinil et peuvent ГЄtre mortels. Les effets du modafinil sur la somnolence diurne peuvent durer de 3 Г  8 heures aprГЁs la prise du mГ©dicament, ce qui est plus long que la plupart des autres stimulants. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique dans la plupart des pays dГ©veloppГ©s.
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On pense qu'il se lie sГ©lectivement aux rГ©cepteurs cycliques de l'adГ©nosine monophosphate (cAMP) dans le systГЁme nerveux central. Il peut Г©galement ГЄtre pris pendant la journГ©e. Ceci est similaire au dГ©but d'action du MPH. Il a Г©tГ© dГ©couvert Г  la recherche d'un substitut aux benzodiazГ©pines et est un analogue rigide de la pyrrolidone, un produit chimique dans lequel le cycle benzГ©nique de cette derniГЁre est remplacГ© par un cycle pyrrole. Le modafinil se lie au site occupГ© par la dopamine dans le cerveau, oГ№ il agit pour bloquer la recapture de la dopamine.

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A cet effet une dose est prise juste avant le coucher, avec l'avantage de rester Г©veillГ© toute la journГ©e. DГ©veloppГ© par Modafinil Research and Development GmbH, il s'agit d'un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres, ou versions d'image miroir de la mГЄme molГ©cule, qui diffГЁrent par leur composition chimique. Des recherches ont Г©tГ© menГ©es oГ№ des personnes souffrant de troubles du sommeil ont essayГ© d'utiliser Modafinil pour les aider Г  s'endormir la nuit et donc Г  le prendre le lendemain pour passer la journГ©e. En 2016, le modafinil a Г©tГ© prescrit hors AMM comme activateur cognitif sans ordonnance pour amГ©liorer la mГ©moire et la concentration. Le modafinil est un stimulant du SNC qui agit en modulant certains rГ©cepteurs dans le cerveau et n'est pas destinГ© Г  ГЄtre pris en mГЄme temps qu'un inhibiteur de la MAO tel que le lГ©vomilnacipran.
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Pour ГЄtre clair: Г‰tant donnГ© que le modafinil est le produit chimique qui rend les gens alertes, il affectera votre corps diffГ©remment. Le modafinil agit sur les systГЁmes de neurotransmetteurs noradrГ©naline et dopamine. Le modafinil augmente l'Г©veil, amГ©liore la concentration et augmente la capacitГ© d'apprentissage. Les patients prenant 200 mg ou moins de modafinil doivent augmenter la dose quotidienne par tranches quotidiennes de 200 mg, jusqu'Г  un maximum de 400 mg, en fonction de la rГ©ponse de l'utilisateur.

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Un Г©vГ©nement indГ©sirable Г©tait plus probable chez les personnes en surpoids. Le modafinil peut devoir ГЄtre administrГ© au moins 1 heure avant le coucher. En 2019, le modafinil Г©tait le 336e mГ©dicament le plus couramment prescrit aux Г‰tats-Unis, avec plus de 900 000 ordonnances.
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L'action du modafinil est due Г  l'inhibition de la protГ©ine de transport de la dopamine, responsable du transport de la dopamine hors de la synapse. La posologie recommandГ©e de modafinil (lorsqu'il est pris selon les instructions) est de 100 mg. Le modafinil traverse facilement la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. L'effet du modafinil sur le cerveau est de courte durГ©e. La formule chimique est : (2R,3R)-2-[(1R)-1-(2,4-dichlorophГ©nyl)Г©thyl]azГ©pane-3-ol.

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Il n'a aucune propriГ©tГ© analgГ©sique. Les rapports post-commercialisation ont documentГ© des Г©vГ©nements indГ©sirables et une toxicitГ© potentielle accrue avec l'utilisation du modafinil. Des doses de modafinil de 50 Г  200 mg ont Г©tГ© utilisГ©es pour le traitement de la narcolepsie. Le modafinil Г  doses thГ©rapeutiques amГ©liore les performances cognitives Г  court terme, mais pas sur une plus longue pГ©riode. Les personnes souffrant de troubles du sommeil devraient commencer par une dose de 50 mg.
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