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Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine D1 et D2, aux rГ©cepteurs D4 et aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 5-HT2C. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Modafinil traite les symptГґmes de l'insomnie en interrompant les Г©tapes du sommeil. Le mГ©dicament semble stimuler la libГ©ration de ces transmetteurs en agissant sur les sous-types D4 et D3 du rГ©cepteur de la dopamine, ainsi que sur les rГ©cepteurs du transporteur de la noradrГ©naline.

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La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis dГ©clare que chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil, le modafinil n'amГ©liore pas la somnolence diurne telle qu'Г©valuГ©e par l'Г©chelle de somnolence d'Epworth (ESS). Les rГ©sultats suggГЁrent que les deux mГ©dicaments ont augmentГ© l'attention Г  un degrГ© similaire. Il ne remplace pas le sommeil. Cela conduit Г  une somnolence excessive qui entraГ®ne de la fatigue pendant la journГ©e et une efficacitГ© rГ©duite au travail. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© comme agent favorisant l'Г©veil et comme mГ©dicament amГ©liorant les performances.

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Le modafinil peut Г©galement activer les voies induisant le sommeil. Dans les Г©tudes sur les adultes, il peut s'agir d'un modulateur allostГ©rique positif (PAM) du rГ©cepteur du glutamate N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA). Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS). Ceci est accompli en empГЄchant vos mГ©canismes de sommeil de s'emballer pendant que vous ГЄtes Г©veillГ©. Ainsi, le modafinil va augmenter la concentration extracellulaire de ces neurotransmetteurs et stimuler ces rГ©cepteurs.

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Il est pratiquement insoluble dans l'Г©thanol, mais librement soluble dans le chloroforme, l'Г©ther et l'acГ©tate d'Г©thyle. Le modafinil a des effets stimulants sur le SNC tout en agissant sur les neurotransmetteurs, bloquant spГ©cifiquement l'action de l'adГ©nosine sur les rГ©cepteurs GABAA et amГ©liorant l'activitГ© de la dopamine et de la noradrГ©naline sur les rГ©cepteurs alpha 1 post-synaptiques. Il existe une classe de mГ©dicaments appelГ©s modafinil, qui agissent sur le cerveau pour permettre aux gens de rester Г©veillГ©s et alertes. Une dose importante est gГ©nГ©ralement prise en une seule dose avant le coucher. Il est lГ©gГЁrement soluble dans l'Г©ther mais est soluble dans le dioxane.

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Les autres effets secondaires signalГ©s comprennent les brГ»lures d'estomac, la congestion nasale, l'insomnie, la bouche sГЁche et l'impuissance. Le modafinil a attirГ© l'attention aprГЁs avoir Г©tГ© utilisГ© comme mГ©dicament amГ©liorant la performance par plusieurs joueurs de baseball des ligues majeures qui ont participГ© au Ligue majeure de baseballs 2005 "jeux sans but" et dans les 2006 "Avantage concurrentiel" et 2007 Scandales "Momentum". Il ne doit pas ГЄtre associГ© Г  la thГ©ophylline, au kГ©toconazole, Г  la rifampicine ou au millepertuis.

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Cela inhibe la voie noradrГ©nergique, ce qui rГ©duit la sГ©crГ©tion de l'hormone norГ©pinГ©phrine et par la suite du neurotransmetteur sГ©rotonine. Le rГ©sultat net du modafinil est une augmentation des niveaux de catГ©cholamines, entraГ®nant une augmentation de l'Г©veil, de l'Г©veil et de l'attention. Cette Г©tude explique en dГ©tail les mГ©canismes d'action du modafinil. La drogue est considГ©rГ©e comme une non-amphГ©tamine, ce qui signifie qu'elle n'a pas les effets secondaires nГ©gatifs des amphГ©tamines, tels que l'insomnie, la perte d'appГ©tit et la gueule de bois.

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Il est de plus en plus utilisé comme « drogue intelligente » ou « pilule de réveil » – un médicament conçu pour lutter contre la somnolence diurne excessive. On pense que le modafinil active l'éveil, mais aussi pour augmenter le sommeil nocturne, mais cela a été débattu. Sa liaison à ces molécules est compétitive pour un pool commun de récepteurs.

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Parallèlement à ces conditions, le modafinil serait également utile comme traitement pour le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH). Le modafinil a fait l'objet de recherches et de controverses. Le modafinil est un mélange racémique des deux énantiomères (+) modafinil et (–) modafinil. En raison de la nature stimulante du médicament, il ne convient pas aux personnes allergiques à la caféine ou aux sympathomimétiques. Plus précisément, il inhibe sélectivement la recapture de la dopamine à partir de la fente synaptique, augmentant sa concentration dans le cerveau.

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Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'affections rГ©nales, hГ©patiques, pulmonaires, cardiaques ou autres pouvant entraГ®ner une toxicitГ© mГ©dicamenteuse. L'ingrГ©dient actif du modafinil est Modalert (Vigil, Provigil) 100 mg. L'un des mГ©canismes utilisГ©s pour augmenter l'Г©veil est l'inhibition de la somnolence induite par l'histamine. Un surdosage important peut provoquer des hallucinations, de la somnolence, des Г©tourdissements, de la confusion, des nausГ©es et des convulsions. Une Г©tude randomisГ©e contrГґlГ©e par placebo a rГ©vГ©lГ© que mГЄme si les personnes souffrant d'un trouble du sommeil et de l'Г©veil bГ©nГ©ficiaient de 600 mg trois fois par jour de modafinil, le mГ©dicament produisait en fait une augmentation de la somnolence diurne, compatible avec la somnolence induite par la dopamine.

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Modavar est la marque gГ©nГ©rique du modafinil et a Г©tГ© approuvГ©e en 2019. Le fabricant dГ©clare Г©galement qu'il est approuvГ© en Europe pour une utilisation comme aide pour augmenter l'Г©veil des travailleurs postГ©s qui doivent rester Г©veillГ©s pendant au moins 8 heures. GrГўce Г  sa composition chimique, le modafinil est capable de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Cependant, le mГ©canisme d'action exact est inconnu. Le modafinil agit en augmentant la disponibilitГ© de la dopamine, une substance chimique du cerveau impliquГ©e dans la rГ©gulation de l'Г©veil et de la concentration.

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Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme agent amГ©liorant l'Г©veil pour une utilisation dans le travail postГ© afin de lutter contre ses longues heures de privation de sommeil. Il est gГ©nГ©ralement vendu sous la forme d'un mГ©lange de 99,8 % de modafinil et de 0,2 % de lГ©vomГ©thorphane, un mГ©dicament qui est un opioГЇde qui agit comme un antagoniste au site des rГ©cepteurs opioГЇdes dans le cerveau. Le modafinil agit sur le systГЁme nerveux central. Il augmente la quantitГ© de produits chimiques que le cerveau utilise pour communiquer, ce qui donne l'impression que l'utilisateur est Г©veillГ© et alerte.

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Les personnes ayant des antГ©cГ©dents de trouble bipolaire ou de schizophrГ©nie, ou toute personne ayant des antГ©cГ©dents de convulsions, ne doivent pas prendre Modafinil sans l'approbation d'un mГ©decin. Il fonctionne Г©galement bien Г  des concentrations Г©levГ©es chez les animaux et les humains. Le modafinil est l'un des stimulants non amphГ©tamines les plus puissants et nГ©cessite un haut niveau de fonctionnement pour fonctionner.

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Il est commercialisé aux États-Unis sous le nom de Provigil, un nom de marque d'Alza Corporation (qui fait maintenant partie de Jazz Pharmaceuticals), sous licence d'Alza Corporation, une filiale de Hoffmann-La Roche. Modafinil a été développé au début des années 1970 par le Dr André Jouvet et la société pharmaceutique française Laboratoires Lafon pour traiter la narcolepsie. Des dosages quotidiens et plus fréquents ont été utilisés. Le modafinil a été développé pour traiter les troubles neurologiques tels que la narcolepsie et l'hypersomnie idiopathique. Le modafinil, lorsqu'il est pris par voie orale, induit l'éveil et améliore la cognition dans plusieurs troubles associés à une somnolence excessive.

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Chez les patients pГ©diatriques, les effets indГ©sirables les plus frГ©quents sont la somnolence, les maux de tГЄte, les nausГ©es, les vomissements, l'hyperactivitГ©, l'agitation, les vertiges, la nervositГ©, l'anxiГ©tГ©, l'agressivitГ©, le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), l'insomnie, les tremblements, les convulsions, les effets cardiovasculaires tels que la bradycardie rythme cardiaque) ou tachycardie (rythme cardiaque rapide) et maux de tГЄte. La sociГ©tГ© qui dГ©veloppe le mГ©dicament, Sun Pharmaceuticals, a dГ©clarГ© dans un communiquГ© que le modafinil pourrait ГЄtre utile en tant qu'activateur cognitif, supplГ©ment Г©nergГ©tique et pour traiter la fatigue et la somnolence dues Г  la narcolepsie. MalgrГ© sa classification en tant que substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, sa production et sa distribution sont lГ©gales aux Г‰tats-Unis. En outre, Modafinil ralentit la vitesse Г  laquelle le sommeil est transmis du cerveau au reste du corps.

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В« ГЂ la fin des annГ©es 1970, le commerce des somnifГЁres se dГ©veloppait rapidement, mais les profits diminuaient В», a dГ©clarГ© Claire Bourgeois dans le Fois. Le modafinil doit ГЄtre pris Г  faible dose pour Г©viter les effets secondaires nГ©gatifs. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris plus de 5 heures avant une pГ©riode de sommeil planifiГ©e et non dans les 24 heures suivant un quart de travail.

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Son étiquette d'origine prescrivait des doses à prendre le matin sans petit-déjeuner. Au Royaume-Uni, il est disponible sur ordonnance sous les noms de Provigil, Armodafinil et Modane, et en Europe sous le nom de marque Modana. On ne sait pas quels niveaux de dopamine provoquent l'effet désiré, car le mécanisme exact de la façon dont la dopamine aide à la somnolence et au sommeil n'a pas été déterminé.

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Il a Г©tГ© Г©tudiГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement des symptГґmes d'EDS des travailleurs postГ©s et a Г©tГ© approuvГ© pour cette utilisation aux Г‰tats-Unis en 1998. Chez les humains, les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, un sentiment accru de bien-ГЄtre et une meilleure capacitГ© de concentration. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© dans certaines Г©tudes que le modafinil amГ©liore l'humeur des patients souffrant de dГ©pression, bien qu'il semble que les personnes atteintes de troubles bipolaires bГ©nГ©ficient le plus du mГ©dicament. Les IMAO sont utilisГ©s pour traiter la dГ©pression et l'anxiГ©tГ©. En juillet 2019, la FDA amГ©ricaine a approuvГ© le mГ©dicament pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes du syndrome d'apnГ©e du sommeil.

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Bref, en augmentant l'éveil, le Modafinil réduit le besoin de sommeil. Il s'agit d'un nootropique (amplificateur cognitif) développé à l'origine par la société pharmaceutique française Laboratoires Lafon. Les données concernant l'utilisation de Modafinil chez les femmes enceintes ne sont pas disponibles. Le fabricant de modafinil cite des essais cliniques publiés qui ont montré qu'il améliorait la capacité de concentration pendant l'éveil. Le modafinil est utilisé une ou deux fois par jour selon les individus.

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Une Г©tude sur la Champignons Psilocybine ont constatГ© qu'une dose de 120 mg Г©tait suffisante pour produire des formes d'onde EEG complГЁtes chez des volontaires sains. C'est Г©galement un traitement approuvГ© pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec ou sans hyperactivitГ©, ou survenu suite Г  une exposition au mГ©thylphГ©nidate. Il a Г©galement Г©tГ© le premier Г  recevoir un brevet pour Provigil, qui est un mГ©dicament similaire, mais qui n'est pas un analogue du modafinil, car il a une structure chimique diffГ©rente. Il existe quatre principales formes de mГ©dicaments disponibles; la forme originale vendue en France est le Modavigil 400 (100 mg), disponible en France, en Espagne et aux Pays-Bas, tandis qu'aux Г‰tats-Unis, il est disponible sous forme orale de 150 mg ou 200 mg par jour.

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Le modafinil n'a pas été testé avec de nombreux médicaments. Cependant, lors de l'utilisation du modafinil pour le travail posté, la dose de 100 mg est mieux tolérée que la dose de 200 mg. Le modafinil a démontré sa capacité à favoriser l'éveil chez les animaux en laboratoire et sur le terrain. Le modafinil agit sur le SNC et est considéré comme un inhibiteur sélectif du recaptage noradrénergique. Cependant, il existe peu de preuves pour soutenir son utilisation à ces fins, car les études n'ont pas été correctement conçues.