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Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension, de maladies cardiaques importantes ou ayant subi une intervention chirurgicale. Les doses doivent ГЄtre augmentГ©es ou diminuГ©es en fonction de l'effet thГ©rapeutique recherchГ©. Bien que le modafinil ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif, les recherches sur son efficacitГ© et son innocuitГ© ne sont pas concluantes.

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Le modafinil se prГ©sente sous forme de poudre fine, nГ©cessitant un mГ©lange avec un liquide tel que l'eau pour former une suspension. Parmi les deux mГ©canismes d'action du modafinil, seule l'inhibition de la recapture de la noradrГ©naline semble jouer un rГґle important dans ses effets favorisant l'Г©veil. L'absorption d'une dose orale unique de 100 mg est initialement rapide, avec des concentrations plasmatiques maximales atteintes environ 2 Г  4 heures aprГЁs l'administration.

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Si les patients ont des conditions prГ©existantes telles que l'hypertension artГ©rielle ou des convulsions, il ou elle doit Г©galement consulter un mГ©decin avant d'utiliser le mГ©dicament. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive due Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Aucune cible ou mode d'action dГ©finitif unique pour Modafinil n'a Г©tГ© identifiГ©.

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Des essais cliniques ont montrГ© que le modafinil, sous sa forme posologique de 200 Г  400 mg, rГ©duisait jusqu'Г  75 % la somnolence chez les patients narcoleptiques. Le modafinil a un dГ©but d'action rapide qui peut ГЄtre bГ©nГ©fique pour les travailleurs postГ©s et ceux qui ont besoin d'ГЄtre frГ©quemment Г©veillГ©s. Cela fait du modafinil un agent favorisant l'Г©veil. Dans les annГ©es 2000, de nouvelles demandes de mГ©dicaments (NDA) ont Г©tГ© soumises pour une utilisation dans la dГ©pression.

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Narcolepsie : le modafinil agit sur le cerveau pour augmenter la vigilance. Il existe des rapports sur son utilisation comme aide Г  la performance acadГ©mique. Le modafinil est approuvГ© comme mГ©dicament pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a une demi-vie de distribution totale de 2 Г  4 heures et est Г©liminГ© avec une demi-vie d'Г©limination de 6 Г  8 heures. Il y a peu de recherches chez les enfants et les personnes ГўgГ©es.

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Chez les rongeurs, il est mГ©tabolisГ© en Ro40-7592, qui est le principal composant du processus d'excrГ©tion. Ces mГ©dicaments comprennent les bГЄta-bloquants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), les inhibiteurs calciques et certains anti-arythmiques. Il bloque le neurotransmetteur acide aminГ© inhibiteur acide gamma-aminobutyrique (GABA) et ses antagonistes peuvent agir sur plusieurs sites diffГ©rents pour augmenter l'Г©veil. On pense que le modafinil agit comme un agent amГ©liorant l'Г©veil en augmentant l'activitГ© des neurones noradrГ©nergiques, ce qui en fait un traitement contre la narcolepsie. Sinon, il peut y avoir un effet rebond de la somnolence et une aggravation des symptГґmes au cours de la journГ©e suivante.

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Le degrГ© d'allaitement n'a pas Г©tГ© Г©tudiГ©. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour de telles utilisations, et il n'y a aucune preuve qu'il ait cet effet. Chez les animaux, il est mГ©tabolisГ© dans le foie en Г©nantiomГЁre actif modafinil-R, tandis que le modafinil-S inactif est excrГ©tГ© dans l'urine.

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On ne sait pas s'il existe des diffГ©rences raciales dans l'efficacitГ© du modafinil. Il a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement des troubles du travail postГ© aux Г‰tats-Unis en septembre 2003 et pour le traitement des symptГґmes de la narcolepsie en novembre 2002. Ces Г©tudes ont montrГ© que le modafinil pouvait induire l'Г©veil chez les sujets endormis. Le modafinil se lie Г  la sous-unitГ© alpha des rГ©cepteurs humains de la dopamine et des rГ©cepteurs adrГ©nergiques A2a. Il appartient au groupe chimique du mГ©thylphГ©nidate, inhibant spГ©cifiquement la recapture de la dopamine dans le cerveau.

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Le modafinil est un agent d'Г©veil qui stimule la production de sГ©rotonine dans la partie du cerveau qui contrГґle l'Г©veil (le mГ©sencГ©phale). Les patients peuvent ГЄtre tenus de prendre le mГ©dicament 3 Г  4 fois par jour. Le modafinil peut devoir ГЄtre administrГ© au moins 1 heure avant le coucher.

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D'autres avantages sont la capacité d'effectuer des tâches éveillées et le sentiment de bien-être qui s'ensuit. Il ne doit être administré que si nécessaire. La sécurité à long terme du modafinil n'est pas bien établie en raison d'un manque d'études contrôlées en double aveugle. La société Cambridge Antos a créé un brevet pour la substance, et Johnson & Johnson, qui a ensuite acheté Cambridge Antos, l'a vendue en France sous la marque Provigil. Le modafinil est un médicament d'ordonnance utilisé pour traiter la somnolence et les troubles du sommeil liés au travail posté chez les personnes qui ne répondent pas aux médicaments induisant le sommeil ou qui ne peuvent pas prendre ces médicaments pour des raisons médicales.

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Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture et doit ГЄtre pris avec un repas copieux pour rГ©duire le risque de maux de tГЄte chez certaines personnes. Le modafinil peut augmenter les effets de l'alcool. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas connu.

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Il s'agit du premier comprimé de modafinil approuvé pour cet usage et vendu sous le nom de Provigil. à faibles doses et de façon régulière, de préférence avant la fin de la journée, comme remède rapide pour augmenter la vigilance pendant la journée. La capacité du modafinil à stimuler le cerveau est la raison de son utilisation hors AMM comme activateur cognitif, bien que les preuves à l'appui de cette utilisation soient controversées. La fabrication du modafinil est difficile, comme c'est souvent le cas avec les médicaments pharmaceutiques, car les problèmes de sécurité résultant du mélange de composants pour fabriquer le médicament peuvent provoquer des effets secondaires toxiques. Bien qu'aucune recherche scientifique crédible ne soutienne cela, des anecdotes et des études de cas prétendent depuis longtemps que cela peut améliorer les performances mentales des athlètes récréatifs et, dans certains cas, des enfants atteints de TDAH.

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Si la cognition est Г©tudiГ©e, l'amГ©lioration s'avГЁre la plus importante sur les tГўches psychomotrices et liГ©es Г  la vitesse, et non sur la mГ©moire, l'attention ou les tГўches exГ©cutives. La narcolepsie touche plus de deux millions de personnes aux Г‰tats-Unis et survient principalement chez les personnes de plus de 40 ans. Le modafinil semble favoriser l'Г©veil en amГ©liorant le fonctionnement des systГЁmes noradrГ©nergique, sГ©rotoninergique, dopaminergique et histaminergique du cerveau.

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Le modafinil cible les centres veille/sommeil du cerveau, en particulier les zones liГ©es Г  la somnolence et Г  l'Г©veil. Si le mГ©dicament est utilisГ© pendant la grossesse, il existe certaines preuves qu'il peut entraГ®ner un faible poids Г  la naissance, l'effet le plus susceptible de se produire chez les femmes qui prennent plusieurs mГ©dicaments. Les patients prenant du modafinil Г©taient Г©galement significativement moins sensibles Г  la dopa que ceux prenant un placebo. Il doit ГЄtre Г©vitГ© chez les femmes enceintes ou qui allaitent. Il est gГ©nГ©ralement pris en une seule dose par jour le matin.

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L'alcool et le modafinil sont connus pour affecter la tension artérielle, ainsi que la possibilité d'une crise hypertensive. Il a été développé à l'origine par la société pharmaceutique française E. Le modafinil est un agoniste DA et un agoniste-antagoniste mixte au niveau des récepteurs DA D2. La solution buvable de modafinil est disponible pour les enfants et les personnes incapables d'avaler des comprimés.

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Dans une étude en double aveugle contrôlée par placebo, 80 travailleuses de nuit sans antécédents de maladie neurologique ou de troubles du sommeil ont reçu soit du modafinil 400 mg, 800 mg, soit un placebo deux fois par jour pendant six semaines. Comme la caféine et le piracétam, c'est un antagoniste des récepteurs de la méthamphétamine. Il a relativement peu d'effets secondaires et semble fonctionner en interagissant avec les systèmes de dopamine et de noradrénaline dans le cerveau. Le modafinil agit en augmentant la signalisation sérotoninergique dans le cortex préfrontal médian, une partie du cerveau importante pour l'attention, la mémoire, l'apprentissage et la fonction exécutive.

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Les effets du modafinil sur ces neurotransmetteurs sont diffГ©rents de ceux d'autres mГ©dicaments stimulants, comme les amphГ©tamines et le mГ©thylphГ©nidate. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la qualitГ© de vie gГ©nГ©rale. Chez l'homme, le modafinil agit sur le systГЁme nerveux central pour amГ©liorer l'Г©veil.

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Le modafinil sur ordonnance est parfois disponible aux Г‰tats-Unis. Cet effet sГ©datif le rend utile pour les personnes qui veulent rester Г©veillГ©es pendant la journГ©e mais qui se sentent somnolentes la nuit, ce qui leur permet de dormir une nuit complГЁte. Il est hautement sГ©lectif pour le neurotransmetteur dopamine et un inhibiteur post-synaptique de la recapture de la dopamine.

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Les effets de toutes ces alternatives ne sont pas bien Г©tablis. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la narcolepsie depuis 1998. La combinaison peut ГЄtre plus efficace pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, bien qu'il n'y ait pas suffisamment de preuves pour recommander cette utilisation. Si l'Г©cart est suffisamment grand, on l'appelle aussi corps de Lewy.

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Des Г©tudes ont Г©galement montrГ© que le modafinil peut ГЄtre utile comme traitement du syndrome de sevrage alcoolique. En 2009, GrГјnenthal a vendu sa division amГ©ricaine Г  F. Le mГ©dicament semble influencer une combinaison complexe de processus neurochimiques, cellulaires et molГ©culaires. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©, de capsule et de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e.