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Le modafinil est un ingrГ©dient actif des somnifГЁres commercialisГ©s sous les noms de marque Provigil et Armodafinil, et est produit et distribuГ© sous le nom de marque Modavigil. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les patients prГ©sentant une hypersensibilitГ© connue au modafinil. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil reste inconnu.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au coucher; le lendemain matin, la personne sera gГ©nГ©ralement alerte sans Г©prouver d'effets secondaires nГ©fastes. De plus, les utilisateurs peuvent faire face Г  des risques tels que des rГ©actions allergiques, un changement de personnalitГ© et des hallucinations. Prescrit pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et l'utilisation non mГ©dicale du modafinil pour amГ©liorer les performances et l'Г©veil chez les personnes est relativement rГ©pandue.

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Le modafinil peut ГЄtre pris avant le coucher ou immГ©diatement aprГЁs le lever. Le modafinil a Г©tГ© considГ©rГ© par certains comme un mГ©dicament non stimulant, notamment parce qu'il n'augmente pas la frГ©quence cardiaque ni les niveaux d'adrГ©naline. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive causГ©e par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil n'est pas un traitement du trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et n'augmente pas l'effet des stimulants.

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Dans de rares cas, des rГ©actions cutanГ©es graves telles que des Г©ruptions cutanГ©es ou des rГ©actions allergiques graves peuvent survenir et mettre la vie en danger. Le modafinil est un antagoniste connu des rГ©cepteurs dopaminergiques D2 et D3 dans les voies mГ©solimbique et mГ©socorticale. La prudence s'impose lors de la prise de modafinil avec certains mГ©dicaments.

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Certaines personnes bГ©nГ©ficient davantage d'un comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e ou d'une solution liquide. Le modafinil est le composant pharmacologiquement actif de la pilule combinГ©e modafinil/armodafinil commercialisГ©e sous le nom de Provigil. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central avec une demi-vie trГЁs courte, de 1 Г  2 heures chez l'homme. MalgrГ© cela, le modafinil allonge la durГ©e de l'Г©veil.

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Si une femme est enceinte, le risque pour son fЕ“tus n'a pas Г©tГ© Г©tabli. Chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose, une forme d'allergie cutanГ©e potentiellement mortelle appelГ©e syndrome de Stevens-Johnson peut survenir. D'autres sites du SNC qui sont Г©galement stimulГ©s par le modafinil comprennent : Le modafinil a Г©galement un effet inhibiteur sur la recapture de la sГ©rotonine, ce qui peut sous-tendre son utilisation pour traiter les troubles du sommeil et la somnolence diurne excessive.

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Dans les essais cliniques, le modafinil a montrГ© une amГ©lioration sur les tests neuropsychologiques mesurant la capacitГ© Г  reconnaГ®tre les mots. Ces neurotransmetteurs voyagent vers et depuis le neurone et sont soit libГ©rГ©s soit rГ©absorbГ©s en fonction de leurs activitГ©s. Le modafinil semble agir en agissant sur le systГЁme dopaminergique du cerveau et on pense qu'il bloque la liaison de la dopamine au rГ©cepteur D4, avec pour rГ©sultat net une diminution de l'attention et de la concentration. Il peut ГЄtre pris plusieurs fois par jour, sans affecter la vitesse de rГ©action. Pour ce faire, il agit comme un ligand endogГЁne du rГ©cepteur NMDA.

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La plupart des effets secondaires sont lГ©gers, comme les maux de tГЄte et l'indigestion. La dose maximale de modafinil, gГ©nГ©ralement utilisГ©e pour la narcolepsie, est de 400 milligrammes (mg) par jour. La recherche de Jouvet a Г©tГ© reproduite dans un certain nombre d'autres Г©tudes. Certaines personnes trouvent que les effets du modafinil ne durent pas longtemps aprГЁs avoir terminГ© une dose, de sorte que la plupart des utilisateurs trouvent utile de prendre une dose de modafinil juste avant d'aller se coucher. Environ 68% du mГ©dicament est excrГ©tГ© sous forme inchangГ©e dans l'urine et 5% sous forme de mГ©tabolite actif via la bile et le reste dans les fГЁces.

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C'est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres dextro- et lГ©vogyres. Il peut ГЄtre pris Г  tout moment de la journГ©e. Sa capacitГ© Г  affecter la cognition n'est pas concluante, bien qu'elle puisse entraГ®ner des troubles de la mГ©moire. On ne sait pas s'il est sans danger pour les mГЁres qui allaitent. Les rГ©cepteurs NMDA sont des sous-types de rГ©cepteurs du glutamate qui sont des canaux ioniques prГ©sents dans la plupart des neurones et qui contribuent Г  la prolifГ©ration des potentiels d'action.

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Certaines personnes ont dГ©clarГ© prendre jusqu'Г  400 mg par jour et certaines peuvent ressentir une lГ©gГЁre augmentation de l'Г©tat de veille avec des doses plus Г©levГ©es. Les preuves chez les personnes souffrant de dГ©pression sont limitГ©es Г  de petites Г©tudes avec des rГ©sultats peu clairs, et il n'y a pas eu d'Г©tudes Г  long terme. On pense qu'il agit en se liant et en inhibant l'activitГ© des rГ©cepteurs GABAA. AprГЁs avoir Г©tГ© approuvГ© pour la vente dans ce pays en 1998, le prix de gros moyen Г©tait d'environ 20 $ pour 100 mg. Le modafinil rГ©duit la somnolence tout en permettant aux personnes de fonctionner normalement, Г  la fois Г  court terme et aprГЁs une utilisation prolongГ©e, en particulier aprГЁs une utilisation Г  dose unique.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au besoin lorsque des problГЁmes de sommeil surviennent ou lorsqu'une personne a besoin d'une vigilance accrue. Il existe certaines preuves que le modafinil peut augmenter le risque de pensГ©es et de comportements suicidaires chez les enfants, les adolescents et les jeunes adultes atteints de trouble dГ©pressif majeur (TDM) ou d'autres troubles psychiatriques. Dans le cerveau, la dopamine fonctionne comme un neurotransmetteur qui signale aux autres neurones du cerveau de libГ©rer les neurotransmetteurs sГ©rotonine, noradrГ©naline et acГ©tylcholine.

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Le modafinil est classГ© comme agent favorisant l'Г©veil Г  l'annexe IV de la Loi sur les substances contrГґlГ©es. Cependant, on ne sait pas comment le Modafinil se lie Г  la dopamine. La FDA a approuvГ© l'utilisation de Modafinil pour traiter la somnolence extrГЄme ou le manque de vigilance chez les personnes atteintes de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive du sommeil. C'est le stimulant du SNC le plus rapidement mГ©tabolisГ©.

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Plusieurs modifications chimiques ont Г©galement Г©tГ© apportГ©es pour assurer un taux de libГ©ration optimal pour la cible du rythme circadien moyen Г  rapide. Il est insoluble dans l'eau et soluble dans l'Г©thanol, le mГ©thanol, le propanol, le chlorure de mГ©thylГЁne et le chloroforme. Certaines Г©tudes montrent une faible frГ©quence d'effets secondaires pour le mГ©dicament par rapport Г  d'autres stimulants. Le modafinil bloque la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline de l'espace synaptique vers le terminal prГ©synaptique.

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Le modafinil est couramment utilisГ© pour combler cette lacune dans la pratique clinique. Des Г©tudes ultГ©rieures ont suggГ©rГ© que le modafinil pourrait Г©galement ГЄtre utile dans d'autres troubles du sommeil, tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Ce mГ©canisme diffГЁre de celui du mГ©thylphГ©nidate, qui agit en empГЄchant la recapture de l'acГ©tylcholine, mais a une certaine action croisГ©e avec les inhibiteurs de la recapture de la noradrГ©naline comme le bupropion. Il est donc peu probable qu'il soit Г©liminГ© par hГ©modialyse. ConsidГ©rГ© comme un activateur, le modafinil aide une personne fatiguГ©e Г  cause du travail postГ© ou de la narcolepsie Г  rester Г©veillГ©e pendant la journГ©e et, ce faisant, peut affiner son traitement mental.

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Sa demi-vie est de 12 Г  15 heures. Par consГ©quent, on dit que l'action favorisant l'Г©veil persiste plus longtemps et que l'Г©veil est augmentГ© pendant une plus longue pГ©riode de temps. Le modafinil peut Г©galement avoir un effet sur les systГЁmes noradrГ©naline, cholinergique et histaminique.

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La recherche sur l'utilisation du modafinil pour l'amГ©lioration des performances a impliquГ© plus de 10 expГ©riences de laboratoire contrГґlГ©es par placebo, et les rГ©sultats varient considГ©rablement. La dose normale est de 200 mg Г  prendre avant le coucher. Modafinil est la forme active d'Adrafinil. ComparГ© Г  d'autres stimulants, le modafinil est relativement sГ©lectif pour les tГўches liГ©es aux catГ©cholamines. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif chez l'homme.

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Les comprimГ©s sont gГ©nГ©ralement disponibles en dosages de 100 mg, 200 mg, 400 mg et 600 mg et sont classГ©s comme substances contrГґlГ©es de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente la dopamine dans le cervelet, ce qui peut jouer un rГґle dans ses effets favorisant l'Г©veil. VГ©rifiez auprГЁs de votre mГ©decin si d'autres modifications sont apportГ©es Г  vos mГ©dicaments.

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Le modafinil, Г©galement vendu sous le nom de marque Provigil, entre autres, est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est pris par voie orale sous forme de comprimГ© ou de capsule. Il est disponible sous forme gГ©nГ©rique. Cela se traduit par une vigilance et une attention accrues.

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Le modafinil stimule ces rГ©cepteurs, les rendant plus actifs. Il a Г©tГ© constatГ© que le traitement au modafinil induit l'Г©veil et amГ©liore la vigilance chez les animaux, et son utilisation chez l'homme a dГ©montrГ© sa capacitГ© Г  amГ©liorer l'Г©veil et la vigilance chez les travailleurs postГ©s et les personnes atteintes de narcolepsie. Le nombre moyen de personnes qui prennent du modafinil dans ce contexte est de quatre. Il est gГ©nГ©ralement fourni sous forme de comprimГ© Г  dissolution orale ou de comprimГ© pour compression directe ou administration sublinguale.

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Certaines personnes peuvent avoir du mal Г  dormir au dГ©but, Г  mesure que le mГ©dicament augmente, mais ensuite une amГ©lioration de la vigilance s'ensuit. En 2003, un rapport sur un essai clinique a conclu que le modafinil "ne peut pas ГЄtre recommandГ© pour l'amГ©lioration des capacitГ©s cognitives chez des volontaires sains". Les mГ©decins doivent surveiller de prГЁs les patients prenant Modafinil. Bien qu'il soit rГ©pertoriГ© comme cafГ©ine, le modafinil a une concentration cГ©rГ©brale significativement plus Г©levГ©e que la cafГ©ine et est indiquГ© pour des doses de 150 Г  200 mg prises une fois par jour, tandis que la cafГ©ine a une dose thГ©rapeutique quotidienne de 100 Г  200 mg et a des effets similaires sur l'excitation du SNC.