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Développé à la fin des années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon comme antidote narcoleptique, le modafinil est prescrit en France depuis 1994, et a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en 1998. La gamme de doses pour adultes est de 100 à 400 mg pris le matin. Les effets secondaires peuvent être similaires pour les personnes de tous âges. Il a des effets similaires à ceux d'un stimulant et ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique. Il est également commercialisé par Novartis AG et Teva Pharmaceuticals, entre autres.

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La demi-vie du mГ©dicament est comprise entre 10 et 20 heures. ГЂ son tour, cela entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil, de l'attention, de la motivation, de la vigilance et de la mГ©moire. Puisqu'il n'existe aucun remГЁde contre la narcolepsie, le traitement vise uniquement Г  aider les patients Г  rattraper leur retard de sommeil. Alors que le Modafinil est devenu extrГЄmement populaire dans la mГ©decine moderne, une proportion substantielle de ses utilisations sont hors AMM. AprГЁs administration orale, les taux sГ©riques culminent Г  environ 90 minutes, suivis d'une diminution significative des taux sur environ 6 heures.

Il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© chez les adultes et les enfants, bien que certaines Г©tudes aient montrГ© que les enfants de moins de deux ans ont plus d'effets indГ©sirables, notamment l'apparition d'Г©ruptions cutanГ©es, de fiГЁvre et de problГЁmes gastro-intestinaux. Le modafinil peut ГЄtre pris avec la niacine, en raison de la libГ©ration accrue de dopamine. Le mГ©dicament est un promГ©dicament Г  courte durГ©e d'action du mГ©dicament stimulant modafinil, qui est le 2-(diphГ©nylmГ©thyl)-1-phГ©nyl-2-acГ©tonitrile, ayant la formule chimique C21H25CL2N3O.

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Le modafinil est le plus souvent fourni sous forme de comprimГ©, bien qu'il puisse Г©galement ГЄtre disponible sous d'autres formes telles qu'une capsule, une solution buvable et une suspension buvable. Le 15 avril 2000, l'agrГ©ment a Г©tГ© renouvelГ©. Aux Г‰tats-Unis, il en coГ»te environ 100 $ pour un approvisionnement de 12 semaines.

com. Le modafinil agit en bloquant le neurotransmetteur adénosine, qui est un antagoniste des récepteurs. Les patients souffrant d'apnée obstructive du sommeil résultant d'une croissance excessive des tissus, ou qui sont connus pour être sensibles à l'apnée, reçoivent également une prescription de modafinil. Il a été démontré que le modafinil stabilise les niveaux de sérotonine et de norépinéphrine et empêche la transformation de la dopamine en norépinéphrine. L'un des avantages de ce médicament par rapport aux autres stimulants est qu'il a une demi-vie beaucoup plus longue, en raison de son influence sur l'enzyme, la monoamine oxydase A (MAOA-A).

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Il est principalement utilisГ© dans le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, bien qu'il soit approuvГ© pour une utilisation dans d'autres troubles du sommeil tels que l'apnГ©e obstructive du sommeil, ainsi que le trouble du comportement REM. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif dans le traitement de la dГ©pression, en particulier chez les patients qui sont rГ©putГ©s avoir besoin de fortes doses d'antidГ©presseurs. Les rГ©actions graves rares peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations.

Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour lutter contre la somnolence diurne causГ©e par les perturbations circadiennes liГ©es au travail postГ©, qui provoquent des perturbations dans la production de mГ©latonine, l'hormone normalement produite par la glande pinГ©ale dans le cerveau. Il est disponible dans un certain nombre de formulations diffГ©rentes et est Г©galement disponible en vente libre. En particulier, on pense que la dopamine intervient dans la qualitГ© et le niveau de vigilance. Le modafinil affecte le transporteur de la dopamine (DAT), une enzyme qui Г©limine la dopamine de la synapse.

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Il a un point de fusion de 81 В°C et une densitГ© de 0,963 g/cm3. Il a Г©tГ© commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de Provigil et sous plusieurs marques diffГ©rentes Г  l'Г©chelle internationale, notamment Arimafonil, Bupridol, Modal, Modafonil, Wakix et Wakix Modafinil. Il est Г©galement utilisГ© chez ceux qui souhaitent Г©tudier. Le profil d'effets secondaires du modafinil est conforme Г  la pharmacologie du systГЁme nerveux central. Le modafinil augmente l'Г©veil chez environ 80% des sujets aprГЁs consommation Г  une dose de 200 Г  600 mg.

Le principal neurotransmetteur est la dopamine. Le modafinil est similaire Г  l'amphГ©tamine en ce sens qu'il peut maintenir l'Г©veil, augmenter la mГ©moire de travail et amГ©liorer l'attention. Il est utilisГ© pour traiter et prГ©venir la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Cependant, aucune Г©tude ne montre que le modafinil amГ©liore l'intelligence gГ©nГ©rale, et toute amГ©lioration observГ©e concerne la mГ©moire, et non l'intelligence gГ©nГ©rale, avec un chevauchement substantiel des Г©tudes. Г‰tant donnГ© que l'utilisation du modafinil n'est gГ©nГ©ralement pas appropriГ©e pour les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil sГ©vГЁre, la posologie doit ГЄtre augmentГ©e selon la tolГ©rance jusqu'Г  ce qu'une dose appropriГ©e soit atteinte.

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Il est recommandГ© de ne pas prendre le modafinil plus de quatre fois par semaine. Il a Г©tГ© homologuГ© en France en 1994 pour le traitement des troubles du sommeil du travail postГ©. Bien que rares, certains patients ont signalГ© des В«sentiments de drogueВ» oГ№ ils croient qu'ils sont dГ©foncГ©s ou ivres. C'est aussi un inhibiteur de la cholinestГ©rase.

On dit que le traitement au modafinil change la façon dont une personne est mentalement réceptive à l'environnement. Le mécanisme d'action précis du modafinil n'est pas encore clair. Le modafinil est également un antagoniste non compétitif relativement sélectif du récepteur alpha1-adrénergique.

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Il peut provoquer de la somnolence et des troubles de la mГ©moire Г  court terme. Le modafinil existe depuis longtemps, le nom Modafinil apparaissant pour la premiГЁre fois dans le brevet amГ©ricain en 1981. Un essai contrГґlГ© randomisГ© en double aveugle de 197 patients souffrant d'insomnie d'endormissement a rГ©vГ©lГ© que le modafinil produisait une amГ©lioration significative de la somnolence et de l'Г©veil subjectifs ainsi que d'autres mesures subjectives et objectives par rapport au placebo. Ces formes peuvent ГЄtre administrГ©es soit Г  des moments sГ©parГ©s, soit en une dose unique, selon les besoins du patient. Le modafinil a un effet rapide et est absorbГ© en peu de temps.

Il n'a pas Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a des effets significatifs sur le cycle veille-sommeil, lorsque le mГ©dicament est utilisГ© aux doses recommandГ©es. La prise de modafinil ne provoque pas de cataplexie chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© et est utilisГ© Г  diverses fins depuis plus de 40 ans.

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On ne pense pas que le modafinil crГ©e une dГ©pendance. Le modafinil est Г©galement un inhibiteur de la recapture dopaminergique relativement sГ©lectif, bien qu'il soit moins puissant dans ce rГґle qu'un autre inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la dopamine, le mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.

Les effets secondaires peuvent ГЄtre pires dans la premiГЁre heure aprГЁs la prise de modafinil et aprГЁs une utilisation Г  long terme. Le mГ©dicament n'a Г©tГ© approuvГ© pour aucune utilisation aux Г‰tats-Unis jusqu'en 1998. L'approbation Г©tait basГ©e sur un essai clinique rГ©ussi Г  grande Г©chelle. Il a Г©tГ© documentГ© que les personnes atteintes d'une maladie du foie ont une demi-vie plus longue que celles qui n'en ont pas. De rares rГ©actions dermatologiques graves ont Г©tГ© observГ©es et comprennent l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson.

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Par rapport Г  d'autres stimulants ayant une action sur le cerveau, l'action stimulante du modafinil est de durГ©e beaucoup plus courte. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance stimulant disponible uniquement sur ordonnance aux Г‰tats-Unis. Dans la plupart des cas, il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il a des effets secondaires moins intenses que la cafГ©ine. Il a Г©tГ© utilisГ© pour traiter des conditions oГ№ un systГЁme nerveux hyperactif ralentit l'activitГ© et provoque la somnolence. Pour une liste complГЁte des formes posologiques et de leur disponibilitГ©, consultez le site Web du fabricant.

Il augmente la vigilance et l'Г©veil en amГ©liorant la qualitГ© du sommeil. En raison de la grande variation de la tolГ©rance au mГ©dicament, une dose initiale de 100 Г  200 mg peut ГЄtre recommandГ©e comme essai thГ©rapeutique. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris par voie orale, soit en une seule dose, soit divisГ© en deux, au coucher. Le modafinil n'est pas recommandГ© aux personnes qui ont subi un accident vasculaire cГ©rГ©bral ou qui ont des antГ©cГ©dents de problГЁmes cardiaques.

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Il n'y a pas d'Г©tudes disponibles qui montrent des effets secondaires nocifs lors de la prise de modafinil, ou comment le mГ©dicament affecterait les femmes enceintes ou les personnes atteintes de maladies cardiaques ou rГ©nales prГ©existantes. Les utilisateurs de modafinil ont notГ© des amГ©liorations de l'Г©nergie, de la concentration et de la vigilance. Cet effet secondaire est l'une des raisons pour lesquelles le modafinil est gГ©nГ©ralement suffisamment sГ»r pour ГЄtre utilisГ© tout au long de la journГ©e. Il peut vous ГЄtre demandГ© de surveiller votre tension artГ©rielle ou votre glycГ©mie, ou de revenir pour des tests lorsque vous commencez Г  prendre Modafinil.

Le modafinil aide Г©galement Г  diminuer les symptГґmes de la dГ©pression. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour les personnes souffrant d'hypertension, d'hypothyroГЇdie ou d'apnГ©e du sommeil prГ©existantes. Cela Г©quivaut Г  environ 330 aux Г‰tats-Unis. La FDA a signalГ© que le mГ©dicament aide Г  traiter la narcolepsie, une maladie neurologique chronique caractГ©risГ©e par une somnolence excessive due Г  une diminution de l'activitГ© du systГЁme noradrГ©naline du cerveau.

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Le modafinil est un dГ©rivГ© de l'Г©rythromycine. UnitГ©s de D-glucopyranose Г  liaison ОІ-1,4 et unitГ©s de D-glucopyranose Г  liaison ОІ-1,6. Bien qu'une association n'ait pas Г©tГ© prouvГ©e, il est considГ©rГ© comme un facteur de risque d'un syndrome rare mais grave appelГ© syndrome malin des neuroleptiques.