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Il est mГ©tabolisГ© par le foie. Le modafinil utilisГ© pour la fatigue au travail ne semble pas augmenter les risques cardiovasculaires, mais des Г©tudes ont liГ© le mГ©dicament Г  une prise de poids occasionnelle. Bien que l'efficacitГ© clinique soit modГ©rГ©e, l'augmentation des performances cognitives obtenue par le modafinil est modeste.

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C'est Г©galement un agoniste partiel faible du rГ©cepteur 5-HT2A, un agoniste partiel faible du rГ©cepteur 5HT2C et un inhibiteur faible du transporteur de la sГ©rotonine. C'est un stimulant et on pense qu'il agit en augmentant l'activitГ© de la dopamine dans le cerveau. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires potentiellement graves, notamment des rГ©actions allergiques graves pouvant inclure l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson.

A. Le modafinil a un certain nombre d'effets sur le corps, notamment l'augmentation de la capacitГ© du sang Г  transporter l'oxygГЁne, l'augmentation de la frГ©quence cardiaque, la dilatation des pupilles et l'augmentation de la pression artГ©rielle. Il est pratiquement insoluble dans l'eau et soluble dans l'alcool. Il peut ГЄtre trouvГ© dans les comprimГ©s gГ©nГ©riques de modafinil et produit par plusieurs sociГ©tГ©s pharmaceutiques. Le modafinil peut ГЄtre administrГ© pour induire le sommeil, augmenter les performances au travail et Г  l'Г©cole, et pour augmenter la motivation et la concentration.

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Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© par les personnes souffrant de dГ©pression et est utilisГ© pour traiter les personnes atteintes de narcolepsie, un trouble neurologique caractГ©risГ© par une somnolence excessive qui est gГ©nГ©ralement associГ©e Г  une cataplexie ou Г  des mouvements oculaires rapides. Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence associГ©e au travail postГ©, Г  la narcolepsie et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil et comme stimulant Г  usage temporaire chez les personnes en situation de travail non postГ© ou souffrant de somnolence induite par le travail postГ©, telles que les personnes en attente de rГ©veil. Le modafinil est librement soluble dans l'Г©thanol, le mГ©thanol et le toluГЁne, mais pas dans le chloroforme et l'Г©ther. Chez les personnes atteintes de cardiopathie ischГ©mique, des prГ©cautions doivent ГЄtre prises lors de l'administration de modafinil pour Г©viter une stimulation excessive des centres cardiovasculaires. Le modafinil augmente les niveaux des neurotransmetteurs norГ©pinГ©phrine et dopamine dans le cerveau, ainsi que la libГ©ration de neurohormones induisant l'Г©veil telles que le cortisol, la sГ©rotonine et l'histamine, augmentant la vigilance et l'Г©veil.

Le modafinil est disponible sous forme de pilule, de liquide oral ou de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e, selon les besoins du patient et la posologie prescrite. Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Sur la base d'une sГ©rie d'Г©tudes sur des pigeons, le modafinil s'est avГ©rГ© 1,4 fois plus puissant que la cafГ©ine et 1,4 fois moins puissant que l'amphГ©tamine. Le modafinil est Г©galement indiquГ© pour le maintien de l'Г©veil chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil chez qui un traitement par pression positive continue est considГ©rГ© comme inappropriГ©. Les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer sont plus Г  risque de dГ©velopper une cataplexie.

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Il peut Г©galement ГЄtre pris avec de l'alcool. On pense que le modafinil se lie aux synapses du cerveau pour provoquer l'Г©veil. Le modafinil interagit avec le systГЁme nerveux central et plus particuliГЁrement avec les neurotransmetteurs noradrГ©naline, sГ©rotonine, dopamine et acГ©tylcholine. Avec une utilisation Г  long terme, cela peut conduire Г  un comportement de type dГ©pendance. Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence rГ©sultant de la narcolepsie, de l'apnГ©e obstructive du sommeil et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

Le médicament peut provoquer des effets secondaires bénins comme l'anxiété, l'hostilité et l'agitation. Le modafinil a été synthétisé pour la première fois au début des années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. L'American Academy of Neurology (AAN) recommande l'utilisation du modafinil chez les patients narcoleptiques souffrant de somnolence diurne excessive et d'autres troubles présentant des symptômes similaires, et note également qu'il doit être utilisé avec prudence chez les personnes souffrant de dépendance et d'hypersexualité, car il peut augmenter l'impulsivité. Avant de prendre Modafinil, il est important d'avoir un examen médical complet pour s'assurer que le médicament prescrit est sans danger. Cette étude a également montré que plus un enfant prenait du modafinil depuis longtemps, plus le risque de somnolence rebond était élevé à l'arrêt du médicament.

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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en septembre 1998. Cela augmente l'Г©veil et diminue le sommeil Г  ondes lentes et le sommeil paradoxal. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil est inconnu, mais il a Г©tГ© proposГ© qu'il fonctionne comme un antagoniste des rГ©cepteurs alpha-2 adrГ©nergiques. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, de gГ©lules et de solution buvable. Alors qu'il est facilement absorbГ© par le corps lorsqu'il est ingГ©rГ© par voie orale, l'absorption est plus faible lorsqu'il est pris par voie transdermique.

La combinaison du modafinil avec de la cafГ©ine semble diminuer la durГ©e maximale des effets du modafinil. ГЂ partir de 2019, il en coГ»te 59 $ pour un mois d'approvisionnement et 189 $ pour un an d'approvisionnement de la dose la plus faible. L'absorption du modafinil 200 mg est plus lente et peut prendre quatre heures pour atteindre les concentrations maximales. Il est utilisГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD) et pour gГ©rer les symptГґmes associГ©s Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil tels que l'insomnie, la somnolence diurne excessive et les changements d'humeur.

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Le modafinil est le stimulant le plus largement Г©tudiГ© pour les mГ©dicaments sur ordonnance. Chez les rongeurs, des Г©tudes ont montrГ© que le modafinil Г  une dose de 5 Г  15 mg/kg augmente l'Г©veil et augmente l'activitГ© dans la pГ©riodicitГ© circadienne du comportement. La mГ©tamphГ©tamine est un composГ© hautement lipophile qui s'est avГ©rГ© ГЄtre associГ© Г  une prГ©valence plus Г©levГ©e d'effets indГ©sirables chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de schizophrГ©nie ou d'autres psychoses. Il pourrait ГЄtre pris tard dans la nuit, afin de se rГ©veiller le lendemain matin.

Le modafinil est une phГ©nylmГ©thylpipГ©razine. Mise en garde Le modafinil peut parfois provoquer des hallucinations, des Г©tourdissements et une sensation d'ГЄtre hors du corps. Certains des exemples les plus connus de produits chimiques qui influencent le sommeil sont la sГ©rotonine et l'hormone mГ©latonine, et le rГ©cepteur de la sГ©rotonine qui chez l'homme est appelГ© la 5-hydroxytryptamine (HT1A). Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

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Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil ne semble pas avoir d'effets secondaires cardiovasculaires significatifs. Il peut entraГ®ner une pression artГ©rielle basse et peut nГ©cessiter une utilisation prudente avec des anticoagulants ou des troubles hГ©morragiques. Le modafinil est un mГ©dicament de recherche, non encore approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments (EMA) ou toute autre agence de rГ©glementation.

Les donnГ©es actuelles suggГЁrent que le modafinil n'affecte pas les performances cognitives ou la concentration mentale. Il peut affecter le cЕ“ur, en particulier chez les enfants de moins de 12 ans. Le calcium et l'adГ©nosine peuvent alors jouer un rГґle dans la rГ©gulation de l'excitabilitГ© des cellules et de la transmission synaptique dans le cerveau. Un puissant antagonisme du transporteur de la recapture de la sГ©rotonine a Г©tГ© dГ©montrГ© in vitro.

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Les patients qui utilisent le modafinil peuvent en avoir pris conscience en tant qu'amГ©liorateur de mГ©moire aprГЁs avoir participГ© Г  ses tests pour dГ©terminer les effets sur la cognition. Le modafinil peut ГЄtre pris en doses fractionnГ©es, telles que 25 mg quatre fois par jour, pour amГ©liorer la tolГ©rance. Il est Г©galement utilisГ© mГ©dicalement pour traiter les personnes souffrant de troubles du sommeil.

Son effet sur ces neurotransmetteurs est similaire Г  celui des amphГ©tamines, des barbituriques et des benzodiazГ©pines ; il a Г©galement un lГ©ger effet anesthГ©siant. Le modafinil est prescrit pour le traitement Г  court terme de la somnolence excessive associГ©e Г  des troubles tels que la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil (voir les utilisations hors AMM ci-dessus). Par la suite, il s'est avГ©rГ© qu'il s'agissait d'un stimulant important dans le cerveau, mais le mГ©canisme par lequel il remplissait cette fonction n'Г©tait pas bien compris. Contrairement Г  de nombreux autres ISRS, il ne bloque pas le transporteur de la sГ©rotonine et a donc la capacitГ© d'augmenter les niveaux de sГ©rotonine extracellulaire, ce qui peut expliquer les effets cognitifs observГ©s.

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Bien qu'il ait Г©tГ© considГ©rГ© comme un activateur cognitif potentiel, la recherche Г  ce sujet n'a pas encore prouvГ© son efficacitГ© pour cette utilisation. Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale sous forme de comprimГ©, de gГ©lule ou de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e (libГ©ration prolongГ©e), la dose recommandГ©e Г©tant prise le soir et des doses supplГ©mentaires le matin et le soir. Cependant, son utilisation comme activateur cognitif a attirГ© l'attention du public dans de nombreux mГ©dias et publications universitaires depuis le milieu des annГ©es 1990.

La formulation de 200 mg est utilisГ©e pour traiter la somnolence excessive associГ©e aux travailleurs postГ©s et Г  ceux souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil, bien que la dose appropriГ©e doive ГЄtre dГ©terminГ©e par le clinicien. Parce que le modafinil est un stimulant sympathomimГ©tique, il peut ГЄtre abusГ© lorsqu'il est utilisГ© Г  des fins rГ©crГ©atives. Il aide Г  diminuer la somnolence et Г  augmenter l'Г©veil chez les personnes souffrant de troubles du sommeil. Le modafinil agit comme un stimulateur du systГЁme noradrГ©nergique et du systГЁme sГ©rotoninergique du systГЁme nerveux central. L'Г©nantiomГЁre actif modafinil est Г©galement connu sous le nom d'almorexant et est synthГ©tisГ© Г  des fins mГ©dicales.

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La recherche clinique indique que le modafinil peut également améliorer l'éveil jusqu'à 6 heures chez les patients atteints de narcolepsie. Chez les enfants, une réaction allergique peut survenir, provoquant des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie, l'œdème de Quincke, l'urticaire et un choc sévère. Les personnes qui ont pris Modafinil ont montré des améliorations sur les tests de mémoire et de temps de réaction. La plupart des résultats pour le modafinil sont basés sur la performance des humains dans des tests conçus pour examiner les effets cognitifs d'un médicament.

Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine. Il peut ГЄtre commandГ© sur Internet. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Il a Г©tГ© signalГ© pour la premiГЁre fois comme Г©tant efficace par Jouvet en 1959 et brevetГ© en France sous le nom de Compazine en 1970.

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Comme mentionnГ©, le modafinil est un stimulant et est le plus souvent utilisГ© pour lutter contre la somnolence. Le modafinil s'est rГ©vГ©lГ© prometteur dans le traitement d'autres troubles neurologiques, notamment les troubles cognitifs associГ©s Г  la maladie d'Alzheimer, l'agitation et les troubles du sommeil associГ©s Г  la maladie de Parkinson, ainsi que les symptГґmes associГ©s Г  la fibromyalgie et au syndrome de fatigue chronique. Des Г©tudes humaines utilisant l'imagerie animale ont suggГ©rГ© qu'elle pourrait augmenter les niveaux de neurones favorisant l'Г©veil. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis, et c'est une substance contrГґlГ©e, il n'y a donc pas de dose orale recommandГ©e aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis sous le nom de marque Provigil.