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En 1982, Jouvet a dГ©couvert que le produit chimique D-1009 - un Г©nantiomГЁre du modafinil - prolongeait l'Г©veil chez les chats et augmentait l'Г©veil chez les souris endormies. Le modafinil a une longue demi-vie d'environ trois jours. Le modafinil est vendu sous les marques Provigil, Adamate et Alertec. Pour ce faire, il augmente les niveaux de dopamine synaptique dans le cerveau en inhibant sa recapture par la protГ©ine de transport de la dopamine.

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Le modafinil peut provoquer une somnolence ou une sГ©dation lorsqu'il est utilisГ© pendant de longues pГ©riodes. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture, bien que les patients qui le prennent sans manger aient tendance Г  Г©prouver des problГЁmes de faim et d'apparition de somnolence aprГЁs l'heure du dГ©jeuner. Modafinil a Г©tГ© vendu sous les marques suivantes : Adrafinil, Armodafinil, Equasym, Latremor, Modrafinil, Nuvigil, Revatio et Revatio SX. Le modafinil est pris par voie orale, avec un repas de taille normale et 60 minutes avant le coucher. Malheureusement, cela n'est pas toujours possible pour ceux qui travaillent en Г©quipe.

On pense que le modafinil augmente les taux sanguins d'alpha-hydroxybutyrate, ce qui peut influencer le risque de gliome. Rares rГ©actions dermatologiques graves telles que des rГ©actions allergiques, y compris l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Son mГ©canisme d'action n'est pas clair.

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Certains des patients qui ont participГ© Г  l'essai ont dГ©clarГ© qu'ils se sentaient moins fatiguГ©s pendant la journГ©e aprГЁs avoir pris le mГ©dicament. La dose normale est de 200 mg Г  prendre avant le coucher. Il a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour un certain nombre d'autres conditions. Armodafinil est un comprimГ© de marque (Armodafinil) disponible en doses de 75 mg, 100 mg et 150 mg.

Cette protГ©ine affecte le rГ©cepteur de la dopamine, qui est crucial pour le cycle du sommeil. Il est disponible sous deux formes posologiques : 200 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg et 800 mg. Bien qu'il aide certaines personnes Г  mieux dormir, il ne remplace pas la thГ©rapie du sommeil. Les effets secondaires comprennent des rГ©actions allergiques telles que des Г©ruptions cutanГ©es et une anaphylaxie et de rares rГ©actions dermatologiques graves. Ils n'auront pas amГ©liorГ© leur vigilance ou leur mГ©moire et auront toujours les mГЄmes problГЁmes qu'ils avaient dГ©jГ .

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Modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration en 1998 pour une utilisation comme traitement de la narcolepsie. Le gel est beaucoup plus cher que les autres formes et a Г©tГ© utilisГ© principalement Г  des fins de recherche. Il a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois par la FDA en 1998 pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Le troisiГЁme est lГ©gГЁrement moins soluble (2,6 mg/mL) et le quatriГЁme est insoluble.

Il doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les patients prenant d'autres mГ©dicaments et ceux souffrant de problГЁmes de santГ© sous-jacents. La FDA a approuvГ© le Modafinil pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie chez les adultes et les enfants. Le modafinil rГ©duit la somnolence chez les personnes atteintes de cette maladie en augmentant l'Г©veil et en rГ©duisant le besoin de sommeil. Le modafinil est un mГ©tabolite actif et le principal composant actif du mГ©dicament, avec la d-amphГ©tamine le second.

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Le modafinil n'est pas un stimulant, mais il est considГ©rГ© comme ayant des effets stimulants en raison de sa similitude pharmacologique avec les amphГ©tamines, qui sont censГ©es augmenter l'activitГ© de certains neurotransmetteurs dans le cerveau. Contrairement aux amphГ©tamines, qui provoquent des hallucinations et de l'euphorie, le modafinil a l'effet inverse, le principal effet secondaire Г©tant une lГ©gГЁre stimulation dopaminergique. Le modafinil est connu sous les noms de marque Provigil, Provigil-SR et Nuvigil. Il est depuis arrivГ© sur le marchГ© sous divers noms commerciaux, notamment Provigil, Nuvigil, ainsi que R-modafinil et Cit-modafinil. La majeure partie (80 %) d'une dose administrГ©e par voie orale est excrГ©tГ©e par les fГЁces sous forme inchangГ©e.

Modafinil est disponible en tant que gГ©nГ©rique pour le traitement des troubles du sommeil. Le modafinil est rГ©glementГ© comme l'amphГ©tamine aux Г‰tats-Unis en vertu de la loi sur les substances contrГґlГ©es et comme la MDMA en vertu de l'Organe international de contrГґle des stupГ©fiants. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'Г©veil, rГ©duit la somnolence et amГ©liore les performances aux tests cognitifs.

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Dans une Г©tude, le modafinil par rapport au placebo a Г©tГ© pris pendant huit semaines par des personnes souffrant de somnolence excessive due au travail postГ©. Des doses plus Г©levГ©es peuvent entraГ®ner des effets secondaires importants. Il a Г©tГ© rapportГ© que l'utilisation du modafinil amГ©liore Г  la fois les performances physiques et mentales, augmente l'Г©veil et diminue la somnolence. Des Г©tudes sur les niveaux de dopamine et de noradrГ©naline dans le cerveau aprГЁs le traitement par Modafinil suggГЁrent une diminution des niveaux de dopamine.

On ne sait pas s'il fonctionne par le mГЄme mГ©canisme dans le cerveau que les stimulants de type amphГ©tamine. Il s'agit d'un composГ© Г  action centrale dГ©rivГ© de l'acide aminГ© L-dopamine, dГ©couvert Г  l'origine par les laboratoires Jouvet et Lafon dans les annГ©es 1970. Il peut cependant provoquer des rГ©actions allergiques telles que l'urticaire, le bronchospasme et l'anaphylaxie, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la vigilance, le bien-ГЄtre psychologique, les performances cognitives et la capacitГ© Г  maintenir la vigilance sur une pГ©riode prolongГ©e.

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Les interactions possibles avec le modafinil sont rГ©pertoriГ©es dans l'article Drugs. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant non amphГ©tamine avec une structure chimique similaire Г  l'amphГ©tamine. Il existe des preuves que Modafinil produit une lГ©gГЁre sensation euphorique chez certaines personnes.

Une Г©tude a rГ©vГ©lГ© qu'il affecte Г©galement d'autres neurotransmetteurs dans le cerveau, ce qui suggГЁre qu'il pourrait s'agir d'un stimulant plus gГ©nГ©ral. C'est une poudre cristalline soluble dans l'eau et incolore ou jaune pГўle. Sa dose recommandГ©e est de 200 mg Г  400 mg pris deux Г  trois heures avant le dГ©but du sommeil. La dose initiale recommandГ©e est de 200 mg, bien que certaines personnes trouvent qu'elles peuvent rГ©pondre Г  une dose de 100 mg. Il s'agit d'un dГ©rivГ© de la benzylpipГ©ridine dont la structure chimique est similaire Г  celle des amphГ©tamines.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris Г  raison de 100 Г  200 mg par jour ou environ 12 Г  24 mg trois fois par jour. Il est peu soluble dans l'eau (0,01 mL/mL), soluble dans le propylГЁne glycol (1 mL/mL), mais soluble dans le N, N-dimГ©thylacГ©tamide (DMA), le dimГ©thylsulfoxyde (DMSO), l'acГ©tate de mГ©thyle, l'Г©thanol et l'acГ©tone. NГ©anmoins, en plus de ses propriГ©tГ©s mГ©diГ©es par la dopamine, le modafinil stimule Г©galement les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, contribuant Г  ses actions sur le sommeil. dГ©veloppГ© pour rГ©duire les effets de la privation de sommeil chez les travailleurs postГ©s. Bien qu'il s'agisse d'un stimulant plus faible que celui de l'amphГ©tamine, il est plus sГ»r et ne produit pas les mГЄmes symptГґmes.

Des doses plus Г©levГ©es sont plus efficaces que des doses plus faibles, mais la dose optimale n'est pas connue. Le modafinil est un dГ©rivГ© dextrogyre de la phГ©nГ©thylamine. Il a Г©galement des effets comportementaux positifs, notamment une augmentation de l'Г©veil et une amГ©lioration de la vigilance, ainsi qu'une augmentation de la motivation et de l'humeur. Cependant, il peut ГЄtre pris le matin, ou Г  un autre moment, afin d'Г©viter de le prendre Г  la mГЄme heure chaque jour. Cela peut Г©galement amГ©liorer la cognition d'autres maniГЁres qui ne sont pas encore entiГЁrement comprises.

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Il augmente la fonction du cerveau, y compris l'activation du systГЁme limbique du cerveau et du cortex cГ©rГ©bral, qui sous-tend les processus mentaux supГ©rieurs, tels que la pensГ©e, la mГ©morisation et la planification. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour les personnes souffrant de somnolence extrГЄme et importante pour diverses raisons. Modafinil est pris sous forme de pilule. Cependant, il a Г©galement des effets inhibiteurs sur les rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine et de la noradrГ©naline. Ce n'est pas une substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis et n'a pas de statut rГ©pertoriГ©.

Dans la narcolepsie, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore l'attention, la vigilance et la capacitГ© Г  maintenir l'Г©veil. Le modafinil est un exemple de nootropique, un activateur cognitif. Il agit en amГ©liorant la production naturelle du cerveau du neurotransmetteur В« catГ©cholamine В».

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Plusieurs Г©tudes ont suggГ©rГ© que le modafinil pourrait agir comme activateur de la dopamine, mais la plupart des Г©tudes ont Г©tГ© in vitro et sur des modГЁles animaux. Le modafinil peut stimuler directement le systГЁme nerveux central, Г©ventuellement en agissant sur le locus coeruleus dans le cerveau, ou indirectement en augmentant la libГ©ration de neurotransmetteurs. L'option d'amГ©lioration du traitement de la narcolepsie ONT III a Г©tГ© dГ©veloppГ© et est commercialisГ© par Astra Zeneca pour traiter l'EDS associГ© Г  Narcolepsie. Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau, ce qui entraГ®ne une augmentation de la vigilance, de la concentration et de l'Г©veil. Il est moins toxique que les stimulants de type amphГ©tamine et les amphГ©tamines libГ©rant de la dopamine.

Il est gГ©nГ©ralement indiquГ© pour le traitement de la narcolepsie de type 1 et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et est commercialisГ© sous de nombreuses marques. Cependant, il existe Г©galement des preuves suggГ©rant que le modafinil peut ГЄtre associГ© Г  un risque de rechute des symptГґmes associГ©s Г  la narcolepsie. C'est votre choix d'avoir le mГ©dicament ou de ne pas l'avoir.

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Il agit en bloquant l'effet de l'adГ©nosine sur le site de son action : les rГ©cepteurs inhibiteurs des neurotransmetteurs dans les centres d'Г©veil du cerveau. On ne sait pas s'il existe plus d'une dose sГ»re et efficace de Modafinil. Des Г©ruptions cutanГ©es modГ©rГ©es Г  sГ©vГЁres peuvent survenir dans environ 1 % des cas.