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La dose efficace, habituellement de 400 mg, peut ГЄtre augmentГ©e Г  600 mg dans les derniers stades du traitement, mais ne doit pas dГ©passer 1 000 mg par jour. Un effet bГ©nГ©fique a Г©tГ© trouvГ© dans une petite Г©tude portant sur des enfants atteints de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Ces neurotransmetteurs peuvent ensuite se rendre Г  leur rГ©cepteur post-synaptique, oГ№ ils peuvent transmettre un signal Г  la cellule effectrice.

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C'est un mГ©dicament stimulant dont le nom chimique est le 2-(benzhydrylsulfinyl)acГ©tamide. Le modafinil est Г©galement une drogue d'abus, et en tant que telle est une substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis. Bien qu'il soit utilisГ© pour la narcolepsie, les troubles du travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil, il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme un Г©ventuel activateur cognitif.

L'utilisation principale du modafinil est de traiter la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie, avec des utilisations secondaires comme traitement de la somnolence et de la somnolence du travail postГ©, comme traitement des symptГґmes de l'apnГ©e obstructive du sommeil et pour traiter la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'hypersomnie idiopathique. Bien que le modafinil soit parfois appelГ© В« agent d'Г©veil В», le mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement clair. Le modafinil est un stimulant du SNC disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le modafinil est Г©galement un stimulant du systГЁme nerveux central, mais agit pour maintenir l'Г©veil plutГґt que pour le produire.

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Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) utilisé comme traitement de la somnolence due à la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil a été créé à partir de la molécule 8-acétyl-théophylline, qui est elle-même un faible antagoniste non sélectif des récepteurs de l'adénosine. Le modafinil est classé comme un dérivé de la cyclohexylamine et une phénéthylamine hétérocyclique. Le degré d'allaitement n'a pas été étudié. Il a également été signalé qu'il provoquait des hallucinations, en particulier chez les patients ayant présenté des symptômes psychotiques ou ayant des antécédents de psychose.

La classe des phénylsulfinyl-acétamides sont des composés hétérocycliques aromatiques avec un groupe sulfinyle et un groupe phényle attachés à l'atome d'azote de l'hétérocycle. L'effet secondaire le plus grave du modafinil est la crise hypertensive, qui survient à la suite d'une stimulation physiologique excessive du système vasculaire cérébral. Il n'est donc pas surprenant qu'à la fin des années 1970, des chercheurs français, en collaboration avec Lafon, aient développé le Modafinil comme traitement des troubles du sommeil. Provigil est prescrit pour le traitement de la somnolence diurne (somnolence chez les personnes qui ne souffrent pas de narcolepsie), des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil a été développé pour la première fois dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon.

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Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© Г  des doses aussi Г©levГ©es que 200 mg, mais n'a jamais Г©tГ© recommandГ©. Cela facilite la libГ©ration continue de dopamine et empГЄche les rГ©cepteurs d'ГЄtre dГ©sensibilisГ©s. Le mГ©dicament est disponible sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration immГ©diate dosГ©s Г  100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg et 500 mg deux fois par jour, ou sous forme de prГ©parations Г  libГ©ration prolongГ©e dosГ©es Г  100 mg et 200 mg. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le CYP1A2 et le CYP2C19 pour former le 6-Desac-Sild.

Les enfants de moins de 12 ans ne doivent recevoir aucune dose de modafinil, Г  l'exception d'une dose unique pour traiter une condition mГ©dicale potentiellement mortelle. Une revue de 2001 n'a trouvГ© aucune preuve que le modafinil est plus efficace que d'autres mГ©dicaments stimulants et les auteurs ont estimГ© que sa sous-utilisation pourrait ГЄtre liГ©e au profil d'effets secondaires plus favorable (somnolence, nervositГ© et maux de tГЄte) associГ© Г  la consommation de cocaГЇne ou d'amphГ©tamines. Il active les centres stimulants du cerveau, qui produisent l'Г©veil.

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Le modafinil n'Г©tait pas destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© comme activateur cognitif, mais diverses Г©tudes sur des souris ont montrГ© qu'il amГ©liorait la mГ©moire dans certaines zones du cerveau. D'autres effets secondaires comprennent des troubles du sommeil, des Г©tourdissements, des maux de tГЄte, des nausГ©es, de l'agitation, de l'anxiГ©tГ© ou de la dГ©pression. Le modafinil peut Г©galement amГ©liorer la fonction cГ©rГ©brale pendant l'Г©veil. Il a Г©galement Г©tГ© approuvГ© dans l'Union europГ©enne (UE) en tant que mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance et pouvant ГЄtre vendu sans ordonnance. Il ne provoque pas de changement significatif de la frГ©quence cardiaque et de la pression artГ©rielle.

Par consГ©quent, il est conseillГ© de ne pas utiliser Modafinil avec les combinaisons ci-dessus. Des Г©tudes ont montrГ© que des doses supГ©rieures Г  400 mg ont peu d'impact supplГ©mentaire sur les performances cognitives. Le modafinil amГ©liore l'activitГ© du systГЁme nerveux parasympathique. Les mГ©dicaments sur ordonnance comme Adderall et Adderall XR sont des "neuroenhancers" (renforceurs de Cog), tandis que des substances comme la cafГ©ine et la nicotine sont des "stimulants". Lundbeck A/S, le modafinil (Provigil) est un stimulant nootropique.

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Le modafinil pour la narcolepsie peut ГЄtre pris sous forme de solution et injectГ© ou pris sous forme de pilule. Le modafinil ne semble pas interagir avec d'autres mГ©dicaments qui augmentent l'activitГ© dopaminergique dans le SNC. Le modafinil peut Г©galement affecter d'autres zones du cerveau telles que celles associГ©es Г  la motivation, Г  la vigilance et Г  la mГ©moire.

L'utilisation de modafinil avec de l'alcool peut rГ©duire ses effets. Le modafinil est Г©galement indiquГ© pour le traitement des symptГґmes d'inattention associГ©s au trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ©. Cela signifie que l'amphГ©tamine bloque Г©galement les rГ©cepteurs cГ©rГ©braux qui aident Г  contrГґler le niveau de dopamine dans le cerveau et provoquent des sensations de plaisir. La dose quotidienne maximale est de 400 mg. Le modafinil est bien tolГ©rГ©, les effets secondaires les plus courants Г©tant les maux de tГЄte et les Г©tourdissements.

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La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. La dopamine, la noradrГ©naline et la sГ©rotonine sont des neurotransmetteurs qui se trouvent principalement dans les ganglions de la base. La stimulation du noyau locus coeruleus dans le tronc cГ©rГ©bral augmente la libГ©ration de noradrГ©naline, diminuant ainsi la fatigue et augmentant le temps de rГ©action. Il a Г©tГ© approuvГ© pour la vente aux Г‰tats-Unis en 1998.

La dopamine extracellulaire atteint la couche externe des neurones par diffusion mГ©diГ©e par les rГ©cepteurs. Les effets stimulants commencent environ une demi-heure aprГЁs une dose orale de modafinil et durent huit heures. L'Г©tude, menГ©e Г  l'UniversitГ© de Surrey, a Г©tГ© la premiГЁre Г  montrer l'utilisation bГ©nГ©fique potentielle du mГ©dicament dans l'amГ©lioration cognitive, ainsi qu'un risque potentiel de responsabilitГ© d'abus chez ceux qui l'utilisent Г  des fins rГ©crГ©atives. Il est dГ©conseillГ© aux personnes souffrant d'arythmies cardiaques connues.

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Cela peut aider les personnes dont les performances diminuent en raison de la perte de sommeil. En 2019, la dose mГ©diane de modafinil dans les essais cliniques Г©tait de 100 mg par jour. Prendre le mГ©dicament le soir a tendance Г  interfГ©rer avec le sommeil. Dans des Г©tudes sur des volontaires sains, des doses supГ©rieures Г  200 mg ont provoquГ© des effets secondaires. Lors de la prise de modafinil, les aliments qui stimulent l'appГ©tit doivent ГЄtre Г©vitГ©s.

Cet effet semble ГЄtre plus marquГ© chez les individus plus jeunes ou ceux ayant des antГ©cГ©dents d'hypertension. La dose efficace est probablement de 2 Г  100 mg/jour. Il est commercialisГ© sous la marque Provigil.

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Le R-modafinil (1) semble ГЄtre plus actif que le S-modafinil (2) car c'est le stГ©rГ©oisomГЁre prГ©fГ©rГ© (au lieu du S-modafinil (2), le R-modafinil (1) est formГ© en premier suivi de la formation plus lente de S -modafinil (2)). Le modafinil, connu chimiquement sous le nom de 2-(benzhydrylsulfinyl)acГ©tamide, est un antagoniste de moyenne affinitГ©, de haute affinitГ© et un agoniste partiel du neurotransmetteur dopamine (rГ©cepteur D2). La voie de l'adГ©nosine est une voie inhibitrice qui a Г©tГ© Г©tudiГ©e en dГ©tail et dont il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'elle rГ©duit l'Г©veil. Cependant, il y a eu un intГ©rГЄt croissant pour son potentiel d'amГ©lioration de l'Г©veil, et les gens en ont discutГ©, sur les rГ©seaux sociaux, comme un agent potentiel d'amГ©lioration des performances, comme avec la cocaГЇne, une drogue rГ©crГ©ative.

Le modafinil est Г©galement disponible dans un mГ©lange racГ©mique composГ© de quantitГ©s Г©gales de R-modafinil et de S-modafinil. La dopamine envoie des messages aux neurotransmetteurs du cerveau qui contrГґlent la vigilance, la motivation et le plaisir. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, de liquide et de patch.

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Les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'alcoolisme ou de toxicomanie peuvent avoir besoin de doses plus faibles. La nausГ©e est souvent ressentie au moment du rГ©veil. Michel Jouvet a testГ© l'efficacitГ© du composГ© dans le traitement de la narcolepsie et, en 1987, il a publiГ© les rГ©sultats, qui ont montrГ© une amГ©lioration significative des habitudes de sommeil des patients. Le modafinil SR s'est avГ©rГ© gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, sans effets secondaires graves.

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Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert par le pharmacologue Raphael Gressens dans les annГ©es 1970, alors qu'il menait des recherches sur la structure chimique du neurotransmetteur acГ©tylcholine lorsqu'il a fait la dГ©couverte d'un composГ© actif ayant des effets positifs sur l'Г©veil et la dГ©pense Г©nergГ©tique au repos. La dose de 200 milligrammes n'est pas approuvГ©e pour la somnolence excessive liГ©e au travail postГ©. Le modafinil serait efficace pour amГ©liorer la concentration, la mГ©moire et la vigilance dans certains cas, mais de nombreuses Г©tudes n'ont pas Г©tГ© concluantes.