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Le modafinil est un dГ©rivГ© bipyridine et biphГ©nyle de la propafГ©none. п»їLe modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est bien tolГ©rГ© et prГ©sente un bon profil d'innocuitГ© et de tolГ©rabilitГ©. Le mГ©dicament ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes qui prennent des mГ©dicaments connus pour inhiber le mГ©tabolisme des trois stimulants.

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Le modafinil est prescrit par les mГ©decins pour traiter la somnolence et la lГ©thargie associГ©es Г  la narcolepsie, les troubles du rythme circadien du sommeil, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'obГ©sitГ©, la dГ©pression, la maladie d'Alzheimer et pour contrer les effets d'une consommation excessive de cafГ©ine. Au fur et Г  mesure que l'utilisation du modafinil pour la narcolepsie se poursuivait, il a Г©tГ© utilisГ© plus largement pour d'autres affections, notamment les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et les troubles du rythme circadien. Avec l'atomoxГ©tine, des ajustements posologiques peuvent ГЄtre nГ©cessaires et le mГ©dicament ne doit ГЄtre utilisГ© que si cela est cliniquement justifiГ©. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les patients souffrant de troubles psychotiques ou liГ©s Г  l'humeur. Le modafinil doit ГЄtre pris en une dose unique de 100 Г  200 mg par jour.

Le modafinil Г  doses thГ©rapeutiques amГ©liore les performances cognitives Г  court terme, mais pas sur une plus longue pГ©riode. En plus de stimuler le SNC, le modafinil a une forte affinitГ© pour les sous-types de rГ©cepteurs D2 et 5-HT2A, et dans une moindre mesure, 5-HT2C. Il est homologuГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de la narcolepsie-cataplexie aux Г‰tats-Unis. D'autres stimulants avec lesquels il peut interagir comprennent le mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil peut interagir avec un certain nombre d'autres mГ©dicaments, notamment les benzodiazГ©pines, les antidГ©presseurs, le disulfirame et les antiГ©pileptiques.

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Il est Г©galement utilisГ© pour l'apnГ©e obstructive du sommeil et pour diminuer la somnolence excessive associГ©e Г  cette condition. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Il agit via plusieurs mГ©canismes, notamment en provoquant la libГ©ration du neurotransmetteur dopamine, en stimulant la libГ©ration d'acГ©tylcholine et de noradrГ©naline, en augmentant les concentrations des acides aminГ©s excitateurs glutamate et aspartate, en augmentant la synthГЁse d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc) et en augmentant la libГ©ration de neurotransmetteurs inhibiteurs tels que comme l'acide Оі-aminobutyrique et la glycine, sans augmenter la libГ©ration d'histamine. Il a Г©tГ© commercialisГ© en Europe sous le nom de Modafinil et a Г©tГ© commercialisГ© pour la premiГЁre fois en France en 1994 par Medafor Pharma. Cela se produit parce que le Modafinil peut aider le corps Г  entrer plus rapidement dans la phase de sommeil, et le mГ©dicament amГЁnera l'individu Г  dormir plus profondГ©ment.

RГ©cemment, la FDA amГ©ricaine a approuvГ© son utilisation dans le traitement de la somnolence liГ©e au travail postГ©, ainsi que pour le traitement de l'incapacitГ© Г  maintenir l'Г©veil pendant les heures de sommeil normales associГ©es Г  la narcolepsie. La demi-vie du modafinil est gГ©nГ©ralement comprise entre quatre et cinq heures. Prendre le mГ©dicament le soir a tendance Г  interfГ©rer avec le sommeil.

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De plus, l'efficacitГ© du mГ©dicament semble ГЄtre de courte durГ©e. MГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance sous forme de capsule, de comprimГ© ou de liquide, le modafinil est un agoniste de la dopamine. Comme avec tous les stimulants, tout le monde ne le trouvera pas efficace, certaines personnes signalant des effets secondaires nГ©gatifs. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que les comprimГ©s de modafinil rГ©duisent la fatigue, amГ©liorent la productivitГ© et augmentent les performances cognitives, mais cet effet n'a Г©tГ© trouvГ© qu'en le comparant Г  des tГ©moins placebo. C'est un agoniste de la dopamine.

Les effets indГ©sirables moins frГ©quemment rapportГ©s incluent les hallucinations. Cependant, il a un effet plus bref et plus modeste que les amphГ©tamines. La durГ©e d'action du modafinil n'est pas clairement Г©tablie, bien que certains patients rapportent qu'il peut maintenir la vigilance jusqu'Г  12 heures. On pense que les effets du modafinil agissent en augmentant la libГ©ration de dopamine dans le cerveau, ce qui provoque la stimulation du cerveau.

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Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux molГ©cules d'image miroir. En outre, le modafinil peut augmenter l'efficacitГ© d'autres stimulants du SNC chez les patients atteints de TDAH, en plus d'amГ©liorer le profil d'effets secondaires d'autres stimulants du SNC. Pourtant, le modafinil ne montre pas les effets secondaires nГ©gatifs de la cafГ©ine tels que l'augmentation du rythme cardiaque et de la pression artГ©rielle.

Le modafinil est généralement pris à une dose allant de 200 mg à 400 mg pris au coucher, ou 100 mg pris 3 à 4 heures avant le coucher. Le mécanisme exact par lequel Modafinil affecte le cerveau n'est pas clair. Le Modafinil a été créé dans les années 1970 par les Laboratoires Jouvet et Lafon. La dose peut devoir être ajustée pendant le traitement. Ceux-ci peuvent inclure des réactions allergiques telles que des maux de tête, des problèmes de sommeil, des troubles du sommeil, des picotements ou des brûlures, des étourdissements, etc.

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En tant que stimulant cognitif, le modafinil est parfois utilisГ© pour prГ©venir les accidents du travail en amГ©liorant la vigilance et l'Г©veil. Une faible dose est utilisГ©e pour l'endormissement, dans le but de passer Г  une dose plus faible selon les besoins pour amГ©liorer la concentration et les performances. Pendant ce temps, une diminution de la rГ©ponse thГ©rapeutique peut ГЄtre observГ©e.

Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes ayant des conditions mГ©dicales connues. Les chercheurs ont dГ©couvert que le modafinil augmentait la libГ©ration d'androgГЁnes (y compris la sГ©rotonine) dans le cerveau, ce qui entraГ®nait une augmentation de l'Г©veil puis de la lГ©thargie. Le modafinil est un agent synthГ©tique favorisant l'Г©veil. Environ 2 % des patients suivant un traitement psychiatrique avec un tranquillisant majeur (par exemple, le Valium) prГ©sentent des symptГґmes tels que somnolence, nervositГ© et agitation. Modafinil fonctionne mieux s'il est pris au moins 24 heures avant un quart de travail.

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Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter la narcolepsie, un trouble du sommeil dans lequel une personne reste Г©veillГ©e et a du mal Г  s'endormir, souffrant de troubles tels qu'une somnolence excessive pendant la journГ©e et des Г©pisodes de sommeil pendant la nuit. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour favoriser l'Г©veil dans le traitement des travailleurs postГ©s, du dГ©calage horaire et de certains cas d'insomnie. La dopamine affecte Г©galement des choses comme la motivation, le plaisir et la rГ©compense, et se trouve dans les zones du cerveau qui contrГґlent le plaisir, la motivation, la rГ©compense et l'apprentissage.

Le modafinil agit en modulant la libГ©ration d'un neurotransmetteur appelГ© dopamine. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la narcolepsie, caractГ©risГ©e par une somnolence diurne excessive ; cela peut ГЄtre traitГ© en modifiant les cycles veille/sommeil pour permettre des heures normales de sommeil par jour. C'est une catГ©gorie de mГ©dicaments.

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Armodafinil est pris par voie orale en une dose unique de 75 mg, 100 mg ou 150 mg. Certains des avantages du R-modafinil pour le traitement de la somnolence excessive due Г  la narcolepsie comprennent une rГ©duction de la latence du sommeil, une amГ©lioration de la qualitГ© du sommeil et une vigilance et une attention accrues pendant la journГ©e. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Il est Г©galement utilisГ© chez les adultes souffrant de troubles du travail postГ©. Le modafinil a une demi-vie d'environ 2,5 heures et est mГ©tabolisГ© par le foie en deux composГ©s, le R-modafinil et le S-modafinil.

Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). La marque gГ©nГ©rique s'appelle Provigil. La liaison aux protГ©ines plasmatiques est d'environ 60 %.

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De plus, les personnes atteintes d'AOS qui ont Г©tГ© traitГ©es avec du modafinil ont eu des Г©pisodes de sommeil moins nombreux et plus courts pendant la nuit par rapport aux personnes du groupe placebo. C'est un agoniste partiel du transporteur de la noradrГ©naline, un neurotransmetteur impliquГ© dans l'Г©veil/Г©veil et exerce une activitГ© agoniste complГЁte sur le rГ©cepteur de la dopamine, les sites d'action de nombreux stimulants. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg, ainsi qu'en comprimГ©s sublinguaux de 25 mg, 50 mg et 100 mg et en gГ©lules de 10 mg, 20 mg et 40 mg. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante.

D'autres rГ©cepteurs de la dopamine ont moins d'affinitГ© pour le Modafinil que les rГ©cepteurs D1 et D2. Il y a lГ  un Г©cart qui peut s'agrandir. Avant d'atteindre un usage mГ©dical, le Modafinil Г©tait commercialisГ© comme mГ©dicament de recherche pour des essais sur le personnel militaire.

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Il a Г©tГ© Г©tudiГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement des symptГґmes d'EDS des travailleurs postГ©s et a Г©tГ© approuvГ© pour cette utilisation aux Г‰tats-Unis en 1998. Le modafinil agit en stimulant la production naturelle du cerveau du neurotransmetteur dopamine, qui est impliquГ© dans la promotion de l'Г©veil et l'inhibition du sommeil. Acquis en 1995, le modafinil n'est toujours pas un mГ©dicament В« gГ©nГ©rique В», mais plutГґt le produit exclusif de Janssen Pharmaceutica, la mГЄme sociГ©tГ© qui a dГ©veloppГ© et commercialisГ© le Ritalin, le Concerta, le Biphentin et le Provigil.

En plus de ses indications approuvГ©es, le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes qui s'entraГ®nent Г  apprendre ou Г  exГ©cuter des tГўches complexes. Le modafinil stimule ces rГ©cepteurs, les rendant plus actifs. En moyenne, la concentration maximale (Cmax) du modafinil est atteinte 2 heures aprГЁs l'ingestion. Le modafinil est utilisГ© pour traiter les symptГґmes d'un trouble de l'insomnie, de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©tГ© notГ© que les participants qui prenaient du modafinil Г©taient plus actifs et avaient moins de troubles du sommeil que les participants qui prenaient un placebo.

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Il est Г©galement utilisГ© hors AMM comme amГ©liorateur de performance chez les personnes intГ©ressГ©es Г  amГ©liorer les fonctions mentales dans une situation oГ№ les effets d'autres stimulants sont indГ©sirables ou interdits (par exemple, la salle d'opГ©ration). Il ne semble pas avoir d'effet sur les rГ©cepteurs dopaminergiques de l'autre classe de rГ©cepteurs (5-HT2 ou 5-HT3). La dose recommandГ©e de modafinil dans le traitement de la narcolepsie est de 200 mg (deux cent milligrammes) au coucher.