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Au niveau molГ©culaire, le modafinil augmente les niveaux cГ©rГ©braux des neurotransmetteurs noradrГ©naline et sГ©rotonine en inhibant leur absorption dans les neurones. Le modafinil a une demi-vie d'environ 6 heures et est efficace jusqu'Г  12 heures. Cet effet a conduit certains Г  croire que le mГ©dicament pourrait aider Г  augmenter la productivitГ© des personnes qui sont obligГ©es de rester Г©veillГ©es pendant de longues heures. le traitement de l'insomnie et a recommandГ© que, "lorsqu'ils ne sont pas contre-indiquГ©s, d'autres mГ©dicaments tels que le mГ©thylphГ©nidate et la trazodone soient d'abord envisagГ©s pour les personnes souffrant d'insomnie".

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C'est une molГ©cule trГЁs polaire (log P = 0,7), et donc trГЁs soluble dans l'eau (5,8 mg/mL Г  25 В°C). Il convient de noter que ce mГ©dicament peut crГ©er une dГ©pendance, et c'est pourquoi il ne doit jamais ГЄtre utilisГ© comme mГ©thode d'auto-traitement. L'indication principale de l'utilisation du modafinil est de traiter la somnolence due Г  la narcolepsie.

Il peut Г©galement amГ©liorer la capacitГ© d'apprendre et de conserver la mГ©moire. Une mesure du temps de rГ©action visuelle a Г©tГ© prise avant et Г  15, 30, 45, 60, 75, 90, 105 et 120 minutes aprГЁs l'administration du mГ©dicament. Le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les patients atteints de narcolepsie et comme traitement d'appoint de l'apnГ©e obstructive du sommeil lorsqu'il est associГ© Г  une somnolence diurne excessive ou ne peut pas ГЄtre contrГґlГ© par un traitement par pression positive continue (PPC). Un petit nombre d'Г©tudes ont rapportГ© que la cafГ©ine augmente les effets du modafinil sur le SNC. Le contenu en modafinil des formulations sur ordonnance et en vente libre est identique.

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Le modafinil appartient Г  une classe de mГ©dicaments appelГ©s agents favorisant l'Г©veil. Cependant, le modafinil est une version mГ©thylГ©e et Г©tendue de la clonidine, et le modafinil est la substance active. Les directives amГ©ricaines recommandent une dose initiale de 50 mg, mais celle-ci est rarement utilisГ©e. D'autres incluent des contre-indications Г  utiliser pour le glaucome, l'Г©tat de mal Г©pileptique, les troubles psychiatriques et certains mГ©dicaments, ainsi que des antГ©cГ©dents de schizophrГ©nie ou de trouble psychiatrique dans la famille immГ©diate. Chez les personnes atteintes de narcolepsie, un comprimГ© de 300 mg ou 400 mg peut ГЄtre pris trois fois par jour.

Le nom chimique du modafinil est (В±)-2-(diphГ©nylmГ©thyl)-N-[(1-mГ©thyl-2-pyrrolidinyl)mГ©thyl]acГ©tamide. Le modafinil R(в€’) a environ 1,7 fois les effets du modafinil R(+) et 2,5 fois les effets du modafinil S(+) sur le SNC. Dans la plupart des cas, il est recommandГ© de prendre la combinaison des deux 45 Г  90 minutes avant d'aller se coucher. On ne sait pas si le corps peut tolГ©rer le mГ©dicament, donc un arrГЄt soudain peut entraГ®ner des symptГґmes de sevrage.

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En 1973, le mГ©dicament a Г©tГ© dГ©couvert dans l'urine de patients traitГ©s avec Modafinil. Le modafinil agit en amГ©liorant le signal de deux centres spГ©cifiques du systГЁme nerveux appelГ©s l'orexine et l'histamine. Il est couramment prescrit Г  une dose rГ©duite de 200 mg et pris juste avant le coucher. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e au travail postГ©.

Il est mГ©tabolisГ© dans le foie et a donc le potentiel de causer des dommages au foie. Le mГ©dicament est le nom gГ©nГ©rique du Modafinil. Le modafinil agit de la mГЄme maniГЁre qu'un stimulant, ce qui peut augmenter l'Г©veil, diminuer le temps nГ©cessaire pour s'endormir et augmenter le temps passГ© en sommeil profond. Ne pas dГ©passer une dose de 400 mg par jour.

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Ses effets sont plus prononcГ©s dans les domaines de la fonction exГ©cutive, de la mГ©moire, de l'attention et de la fonction psychomotrice. Chez les animaux, l'Г©nantiomГЁre modafinil Г©tait environ 2000 fois plus puissant que la dextroamphГ©tamine racГ©mique, mais chez l'homme, la diffГ©rence entre les deux mГ©dicaments est moins prononcГ©e. La somnolence due Г  la narcolepsie est un mouvement physique soudain, involontaire ou alГ©atoire ou un gГ©missement physique qui se produit pendant le sommeil paradoxal.

Cela ne change pas sa capacitГ© Г  agir comme un stimulant. MГ©canisme d'action : Le modafinil se lie au rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A. Le modafinil ne doit pas ГЄtre administrГ© aux personnes souffrant d'arythmies cardiaques ou ayant des antГ©cГ©dents d'arythmies cardiaques.

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C'est un dГ©rivГ© de la phГ©nylacГ©tylhydrazine. Lorsque Modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique, il est converti en deux mГ©tabolites actifs appelГ©s N-desmethyl modafinil et 4-desmethyl modafinil. Il est mГ©tabolisГ© en desmГ©thylmodafinil, qui est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil, les niveaux des trois mГ©tabolites Г©tant supГ©rieurs Г  la concentration requise pour avoir une efficacitГ©. Des signes d'anxiГ©tГ© ou d'insomnie peuvent ГЄtre ressentis par certaines personnes. Le modafinil peut Г©galement amГ©liorer la fonction cГ©rГ©brale pendant l'Г©veil.

L'ingrГ©dient actif a Г©tГ© donnГ© par Ciba-Geigy en tant que produit chimique intermГ©diaire. Le modafinil augmente la libГ©ration de dopamine de certaines parties du cerveau dans le reste du corps, les rendant plus Г©veillГ©s et Г©nergisГ©s. Selon la FDA, le Modafinil est un mГ©lange racГ©mique de 2 Г©nantiomГЁres, actif et inactif, tous deux initialement dГ©veloppГ©s pour traiter la narcolepsie. Cela peut rГ©duire ou empГЄcher le rГґle de la dopamine dans la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie.

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Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique, le mГ©dicament d'origine coГ»tant plus de 150 $ par comprimГ©. Le modafinil semble amГ©liorer l'Г©veil en augmentant la sensibilitГ© des rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau. Le modafinil inhibe Г©galement la recapture de la dopamine et peut aider Г  rГ©tablir les niveaux de dopamine. Il y a encore un dГ©bat considГ©rable sur l'utilitГ© du modafinil en tant que stimulant cognitif, bien qu'il soit censГ© amГ©liorer la vigilance, en particulier dans les Г©tudes impliquant des travailleurs postГ©s.

Au cours de la pГ©riode d'Г©tude, les doses ont Г©tГ© administrГ©es aux jours 0 et 1 (c'est-Г -dire le jour oГ№ le modafinil est pris). Il est connu pour produire plus de vigilance que la cafГ©ine et plus stimulant que l'amphГ©tamine et la thГ©ophylline. Il est disponible dans de nombreux pays, dont les Г‰tats-Unis, le Canada, le Royaume-Uni et les Г‰mirats arabes unis. Les indications que le modafinil est efficace comprennent la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e.

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Le modafinil a une demi-vie relativement plus longue que l'amphétamine, ce qui améliore également l'observance. On ne sait pas si le modafinil est absorbé par voie transdermique. Les participants ont été séparés en trois groupes et ont reçu différentes doses de modafinil ou de placebo deux fois par jour. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central.

Modafinil, commercialisГ© sous le nom commercial Provigil, est utilisГ© comme activateur d'Г©veil. Le modafinil semble Г©galement augmenter la synthГЁse et la libГ©ration de noradrГ©naline et de dopamine. Une arythmie peut survenir et cela semble avoir une prГ©disposition gГ©nГ©tique. Toute rГ©action allergique ou Г©ruption cutanГ©e lors de son utilisation peut ГЄtre trГЁs grave et nГ©cessiter un traitement par un professionnel de la santГ©. La somnolence peut ГЄtre causГ©e par la narcolepsie ou par une perte de sommeil due Г  des Г©pisodes de sommeil irrГ©guliers ou excessifs.

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Cela Г©quivaut Г  environ 50 Г  200 mg 1 Г  2 heures avant le coucher et 400 Г  1 000 mg par jour pendant la journГ©e. Le modafinil est pris le matin au besoin. Dans une Г©tude contrГґlГ©e randomisГ©e, des patients atteints de narcolepsie ont Г©tГ© traitГ©s avec du modafinil 500 mg, ou avec un placebo.

Un effet secondaire plus rare est le mal de tГЄte. Chaque 50 milligrammes (mg) de Modafinil doit ГЄtre consommГ© tous les jours, 60 mg Г©tant la dose quotidienne maximale. Il augmente la vigilance et diminue la somnolence, et a Г©tГ© comparГ© Г  la fois aux amphГ©tamines et Г  la cafГ©ine, mais le modafinil n'est pas un psychostimulant et ne les remplace pas. Le modafinil est susceptible d'agir en se liant aux rГ©cepteurs de la dopamine.

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Malheureusement, le dГ©but d'action retardГ© du Modafinil signifie qu'il a tendance Г  avoir un effet aprГЁs plusieurs heures d'utilisation rГ©guliГЁre (2 Г  4 heures). Le modafinil est une non-benzodiazГ©pine. Les comprimГ©s de Modafinil SR doivent ГЄtre avalГ©s entiers. La somnolence ou la fatigue rГ©sultant de troubles du sommeil, y compris les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la narcolepsie ou l'apnГ©e obstructive du sommeil, sont parfois traitГ©es en gardant les personnes Г©veillГ©es.

Pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, le modafinil est gГ©nГ©ralement utilisГ© pour remplacer les siestes diurnes et ralentir l'endormissement. Il affecte spГ©cifiquement les neurotransmetteurs dopamine, noradrГ©naline et sГ©rotonine. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© qualifiГ© de nootropique (bien qu'il n'y ait aucune preuve de cette utilisation). Il fait partie de la catГ©gorie des stimulants qui fonctionnent de la mГЄme maniГЁre que la cafГ©ine et le modafinil qui ciblent tous deux le SNC pour stimuler le systГЁme nerveux central et provoquer l'Г©veil. Modafinil est fabriquГ© par Desa Pharmaceuticals.

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Il est utilisГ© par les personnes qui ne peuvent pas dormir pour les aider Г  rester Г©veillГ©s pendant la journГ©e et Г  dormir la nuit. Les personnes prenant et rapportant 200 mg de modafinil une ou deux fois par jour semblent toujours avoir montrГ© des amГ©liorations de la mГ©moire et de la concentration. L'augmentation de la dopamine extracellulaire entraГ®ne une activitГ© accrue des neurones du systГЁme dopaminergique, et en particulier des neurones dopГ©s du noyau accumbens, qui sous-tend les centres de rГ©compense et de motivation du cerveau.