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Bien que l'on ne sache pas encore si le modafinil se lie directement au transporteur de la dopamine (DAT) ou inhibe directement sa recapture, on pense qu'il augmente les niveaux de neurotransmetteurs dans la synapse. Contrairement Г  ce dernier stimulant, le Modafinil ne provoque pas d'hyperactivitГ©, mais augmente plutГґt l'Г©veil, rГ©duit la fatigue et augmente la vigilance. Fin 2018, les ventes de Modafinil aux Г‰tats-Unis dГ©passaient 60 millions de dollars. Chez les humains, les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, un sentiment accru de bien-ГЄtre et une meilleure capacitГ© de concentration.

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Pour des performances optimales, il est recommandГ© de prendre le modafinil Г  jeun. Parce que Modafinil est un stimulant du SNC, il a Г©tГ© testГ© sur des animaux pour sa sГ©curitГ© et son efficacitГ© sur le systГЁme nerveux. La dose quotidienne maximale suggГ©rГ©e de 200 mg a Г©tГ© liГ©e Г  la narcolepsie, bien que d'autres utilisations du modafinil chez les travailleurs postГ©s et les narcoleptiques aient pu avoir lieu en l'absence de limitation de la dose quotidienne maximale. C'est un mГ©lange racГ©mique d'au moins deux Г©nantiomГЁres distincts, 100% R-modafinil et 100% S-modafinil. C'est le nom gГ©nГ©rique du memaze de drogue qui a Г©tГ© dГ©couvert en 2001.

On ne sait pas comment ces molГ©cules et leur activitГ© affectent la fonction cognitive. Le R-modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes du trouble neurologique du trouble du sommeil liГ© au travail postГ©. Modafinil, dГ©veloppГ© par Ely-Lilly, a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 1998 et disponible sous forme de gГ©nГ©rique. Il a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en fГ©vrier 1998 pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie et Г  l'hypersomnie idiopathique. Le modafinil n'aide pas Г  la somnolence diurne liГ©e Г  d'autres conditions qui ne sont pas causГ©es par la somnolence telles que l'apnГ©e du sommeil, l'insomnie et d'autres troubles neurologiques.

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Il a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence chez les patients souffrant de narcolepsie, d'apnГ©e obstructive du sommeil, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de dГ©calage horaire. Il affecte directement le neurotransmetteur GABA dans le cerveau et agit sur l'adГ©nosine, une hormone induisant le sommeil. Chaque pilule contient une dose de la substance cristalline blanche.

Il a Г©galement des effets sympathomimГ©tiques, qui sont liГ©s Г  ses effets sur l'hypothalamus. La dose initiale de Modafinil pour un patient particulier doit ГЄtre dГ©terminГ©e par le prescripteur et modifiГ©e si nГ©cessaire en fonction de la rГ©ponse du patient au traitement, de son Гўge, de son Г©tat de santГ© gГ©nГ©ral, du taux d'Г©limination, de la prise alimentaire et de la durГ©e du traitement. Il est principalement efficace aprГЁs trois Г  cinq heures, avec une latence dose-dГ©pendante dans le dГ©but de l'action. Il agit en augmentant l'activitГ© de la dopamine, un messager chimique dans le cerveau.

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Les autres effets secondaires potentiels comprennent la somnolence, les maux de tГЄte et la sensation d'avoir la grippe. Il est soluble dans tous les solvants organiques et lГ©gГЁrement soluble dans l'eau. Il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© et est prescrit comme somnifГЁre aux Г‰tats-Unis depuis 1989.

Le modafinil est disponible en doses uniques de 100 Г  400 mg ou en une dose quotidienne de trois comprimГ©s de 200 mg. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© et Г©tudiГ© pour la premiГЁre fois dans un modГЁle de rat en 1976. La cafГ©ine bloque Г©galement certains rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, ce qui peut favoriser l'Г©veil.

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Cependant, l'efficacitГ© et la sГ©curitГ© du modafinil dans le traitement de la narcolepsie-cataplexie (crises invalidantes) n'ont pas Г©tГ© Г©tablies. Le modafinil est un dГ©rivГ© de l'Г©rythromycine. Le plus souvent, Modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  ces conditions mГ©dicales. Le modafinil a une demi-vie sanguine d'environ 45 minutes.

Le modafinil est fabriquГ© par Takeda Pharmaceutical Company Limited, qui a acquis Provigil. Le risque peut ГЄtre accru chez les enfants, les femmes enceintes et les personnes ayant des antГ©cГ©dents familiaux de telles rГ©actions. Il se distingue par sa capacitГ© Г  prГ©venir l'apparition d'un sommeil lГ©ger, lorsque la majeure partie du cerveau est dans son Г©tat le plus Г©veillГ© (et le moins rГ©actif). (source : Modafinil-testing.

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Le modafinil a Г©galement des actions sur les rГ©cepteurs de la noradrГ©naline (la noradrГ©naline est un neurotransmetteur), Г  des niveaux infГ©rieurs du SNC que les rГ©cepteurs de la dopamine. Le modafinil est utilisГ© comme mГ©dicament d'ordonnance pour traiter la somnolence excessive (comme la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'apnГ©e obstructive du sommeil et certains types de dГ©calage horaire) et pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes qui sont Г©veillГ©es pendant la journГ©e mais qui ne peuvent pas maintenir leur vigilance. Le modafinil est capable d'inverser les schГ©mas de sommeil normaux lorsqu'il est administrГ© aux sujets de cette maniГЁre. Il agit comme un agent favorisant l'Г©veil, ce qui signifie qu'il aide Г  rГ©duire la fatigue et les symptГґmes liГ©s Г  la fatigue.

La principale différence entre le modafinil et l'amphétamine est que le modafinil agit plus lentement et est plus sélectif pour les neurones dopaminergiques. Modafinil – Provigil – également appelé Provigil « r-O-Mod » – est le nom de marque d'un médicament stimulant développé en France, à base de modafinil et fabriqué par Sun Pharma. Le R-modafinil, qui consiste en l'image miroir du S-modafinil, est inactif, mais un troisième isomère optique, le S-modafinil, est actif. Chez les adultes de tous âges, si le taux sanguin est inférieur à 1 ng/ml, la dose doit être réduite de moitié. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.

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Cependant, aucun événement cardiovasculaire notable n'a été observé dans les essais cliniques. Certains athlètes soupçonnés d'amélioration de la performance l'ont peut-être utilisé. Ce test détecte la présence de HupA et des ingrédients inactifs. Les doses habituelles sont de 100 à 400 mg. Une étude de 1998 a comparé les profils pharmacocinétiques de l'enprofylline et du propanolol avec ceux des énantiomères R et S du Modafinil.

Cependant, des doses de 200 Г  300 mg sont souvent utilisГ©es pour le maintien nocturne de l'Г©veil et peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour amГ©liorer la vigilance ou la vivacitГ© d'esprit aprГЁs une perturbation du sommeil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris une ou deux fois par jour, gГ©nГ©ralement le matin. On pense que le modafinil amГ©liore l'Г©veil en agissant sur les rГ©cepteurs de la dopamine (DA) et de l'adГ©nosine (A). Le modafinil est un somnifГЁre Г  longue demi-vie. Il se prГ©sente gГ©nГ©ralement sous forme de comprimГ©s de 100 mg ou 200 mg.

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L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Le travail peut commencer dГЁs une heure ou deux aprГЁs une dose du matin, et parfois les gens peuvent commencer Г  travailler sans dose du matin. L'efficacitГ© du modafinil dans le traitement de la narcolepsie a Г©tГ© Г©valuГ©e lors d'un essai clinique en 2017. En tant que stimulant, il augmente l'Г©veil chez les personnes souffrant de privation de sommeil et augmente l'Г©veil sans les effets secondaires physiques qui accompagnent gГ©nГ©ralement les stimulants tels que la cafГ©ine.

Ces mises en garde sont basГ©es sur les effets secondaires observГ©s dans les essais cliniques avec des doses de 200 mg ou plus. Cependant, comme le mГ©canisme d'action est similaire Г  celui de l'amphГ©tamine et du mГ©thylphГ©nidate, son fonctionnement est Г©galement moins clair. Le modafinil est approuvГ© par la FDA pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et est utilisГ© dans le traitement de la dГ©pression associГ©e Г  une somnolence diurne excessive ou Г  une hypersomnie idiopathique.

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Il peut ГЄtre utilisГ© en une seule dose avant le coucher ou en doses fractionnГ©es tout au long de la journГ©e afin d'avoir plus de temps Г©veillГ© pendant la journГ©e. Les effets du modafinil peuvent durer jusqu'Г  12 heures. Une Г©tude de 2015 a rГ©vГ©lГ© que le modafinil Г©tait efficace pour rГ©duire le nombre d'attaques nocturnes de sommeil chez les personnes atteintes de narcolepsie.

Les effets secondaires graves comprennent la rГ©action au mГ©dicament et l'asthme, et plus rarement l'anaphylaxie, les hallucinations ou le syndrome de Stevens-Johnson. Son nom chimique est 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]-acГ©tamide et son numГ©ro de registre CAS est 1213-83-0. Le modafinil en diffГЁre par une biodisponibilitГ© plus Г©levГ©e et une dissipation plus lente que les amphГ©tamines, ce qui peut entraГ®ner une durГ©e d'effet plus longue.

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D'autres effets secondaires graves peuvent inclure l'anaphylaxie et les hallucinations, en particulier chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Il a Г©galement des effets sur le systГЁme nerveux central tels que la promotion de l'Г©veil et la prГ©vention de la somnolence. п»їNe prenez pas de mГ©dicaments sur ordonnance ou en vente libre tels que des somnifГЁres sans consulter votre fournisseur de soins de santГ©, car il existe un risque accru d'effets secondaires graves. Les effets secondaires importants comprenaient les brГ»lures d'estomac et la sensation de chaleur, l'effet durant toute la durГ©e de l'Г©tude.

Il faut quelques semaines pour obtenir un effet bГ©nГ©fique. Il provoque une vigilance et une vigilance accrues pendant la journГ©e, entraГ®nant une somnolence diurne le soir. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour amГ©liorer les performances cognitives des personnes travaillant de longues heures ou pour les personnes qui souhaitent rester Г©veillГ©es pendant des activitГ©s telles que les Г©tudes, regarder des films et jouer Г  des jeux vidГ©o. Le modafinil contient une structure Г©none, qui est mГ©tabolisГ©e plus rapidement par les enzymes (principalement le CYP3A4) que la molГ©cule mГЁre. Il est Г©galement disponible sous forme de pilules, de patchs et d'injections.

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Une revue Cochrane évaluant l'efficacité du modafinil pour les travailleurs postés a trouvé des preuves insuffisantes pour déterminer si le modafinil diminuait le nombre d'événements de réveil nocturnes et/ou tôt le matin, et s'il influençait le nombre d'heures de travail manquées. Le modafinil peut augmenter l'éveil pendant le sommeil mais ne semble pas interférer avec la stabilité ou la densité du sommeil. Le modafinil augmente l'activité des neurotransmetteurs dans le cerveau qui aident au traitement de l'information, comme la dopamine et la noradrénaline.